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Fórmula premium de bisbentiamina liposomal al 70% para el tratamiento de la neuropatía y el apoyo a la energía celular.
Resumen del producto
La bisbentiamina liposomal al 70 % es una forma de alta pureza, encapsulada en liposomas, de bisbentiamina (disulfuro de O-benzoiltiamina), un derivado sintético de tiamina (vitamina B1) liposoluble diseñado para una permeabilidad de membrana y biodisponibilidad oral superiores, estandarizado a un contenido activo ≥70 %. La bisbentiamina es un derivado de tiamina O-benzoilado con enlace disulfuro, con un peso molecular de 770,9 g/mol y un LogP de 5,59, lo que permite la difusión pasiva a través de la membrana del epitelio intestinal y la barrera hematoencefálica, a diferencia de las sales de tiamina hidrosolubles (LogP ≈ −3,0) que dependen del transporte mediado por transportadores saturables.Los precursores de tiamina liposolubles, como la bisbentiamina, tienen una biodisponibilidad mucho mayor que la tiamina genuina y, por lo tanto, son más adecuados para fines terapéuticos.La bisbentiamina se convierte eficientemente en difosfato de tiamina (TDP) activo en eritrocitos y tejidos, lo que favorece la actividad de la transcetolasa en la vía de las pentosas fosfato y el Metabolismo energético en el tejido nervioso. La bisbentiamina es soluble en función del pH, disolviéndose fácilmente en ambientes ácidos y con dificultad a pH neutro, y es intrínsecamente resistente a la degradación por tiaminasa.Sin embargo, la bisbentiamina nativa presenta desafíos en su formulación, como la dependencia de la solubilidad al pH y la limitada dispersibilidad acuosa. La encapsulación liposomal dentro de una bicapa fosfolipídica resuelve estas limitaciones al proteger la bisbentiamina de la degradación prematura durante el tránsito digestivo y facilitar una administración celular eficiente. Este polvo dispersable en agua es adecuado para cápsulas, bebidas funcionales y formulaciones nutricionales destinadas a la suplementación con vitamina B1, la salud nerviosa y el metabolismo energético celular. Cada lote se estandariza mediante HPLC y se somete a pruebas de calidad para garantizar su pureza, identidad y contenido de bisbentiamina.
Enciclopedia de la bisbentiamina: información científica.
La bisbentiamina (CAS 2667-89-2), también conocida como disulfuro de O-benzoiltiamina, dibenzoiltiamina, bentiamina o derivado disulfuro de vitamina B1, es un derivado sintético liposoluble de la tiamina (vitamina B1) con la fórmula molecular C₃₈H₄₂N₈O₆S₂ y un peso molecular de 770,92 g/mol.Se caracteriza químicamente como un disulfuro de O-benzoil tiamina que consta de dos unidades de tiamina unidas por un puente disulfuro, con grupos benzoílo esterificados en la posición O. La bisbentiamina se presenta como cristales blancos o un polvo cristalino con un punto de fusión de 141–147 °C y una pureza del 98,0–102,0 % en base seca..
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Número CAS | 2667-89-2 |
| Número EINECS | 220-190-0 |
| Fórmula molecular | C₃₈H₄₂N₈O₆S₂ |
| Peso molecular | 770,92 g/mol |
| Nombre de la IUPAC | [(E)-4-[(4-amino-2-metilpirimidin-5-il)metil-formilamino]-3-[[(E)-2-[(4-amino-2-metilpirimidin-5-il)metil-formilamino]-5-benzoiloxipent-2-en-3-il]disulfanil]pent-3-enil] benzoato |
| Sinónimos | Bentiamina, DBT, Dibenzoiltiamina, Dibentiamina, O,S-Dibenzoiltiamina |
| Apariencia | Cristales blancos o polvo cristalino |
| Punto de fusión | 141–147 °C |
| LogP | 5.59 |
| Solubilidad | Dependencia del pH: fácilmente soluble en ambientes ácidos, poco soluble a pH neutro; soluble en DMSO (~100 mg/mL), cloroformo |
| Categoría terapéutica | Derivado de la vitamina B1 (JAN/INN) |
La bisbentiamina representa un enfoque fundamentalmente diferente para la suplementación con tiamina en comparación con las sales de tiamina hidrosolubles convencionales. Las sales de tiamina hidrosolubles (por ejemplo, clorhidrato de tiamina, nitrato de tiamina) dependen de mecanismos de transporte activo saturables y con velocidad limitada para su absorción intestinal. A medida que aumenta la dosis, estos transportadores se saturan y la eficiencia de absorción disminuye.
La bisbentiamina aborda esta limitación crítica de las sales de tiamina convencionales: su baja solubilidad lipídica y la saturación del transporte mediado por transportadores. Su estructura O-benzoilada con enlaces disulfuro permite la difusión pasiva a través de la membrana, una biodisponibilidad oral superior y una resistencia intrínseca a la degradación por tiaminasa.La bisbentiamina es un derivado del disulfuro de O-benzoil tiamina o del disulfuro de vitamina B1, y los precursores de tiamina liposolubles como la bisbentiamina tienen una biodisponibilidad mucho mayor que la tiamina genuina y, por lo tanto, son más adecuados para fines terapéuticos..
El LogP de 5,59 garantiza la penetración pasiva de la barrera hematoencefálica, en contraste con el LogP de ≈−3,0 para el clorhidrato de tiamina.La bisbentiamina es un profármaco lipofílico de tiamina con solubilidad dependiente del pH, y su biodisponibilidad está regulada por el tipo de dieta, el momento de administración, la acidez gástrica y la formulación..
La bisbentiamina es un profármaco que se convierte en tiamina activa (vitamina B1) en el organismo tras su absorción oral. Tras su administración oral, la bisbentiamina se absorbe y se transforma en tiamina libre, la cual se fosforila a difosfato de tiamina (TDP), la forma activa del cofactor de la vitamina B1. El TDP es necesario para la actividad de la transcetolasa en la vía de las pentosas fosfato, la piruvato deshidrogenasa en el metabolismo de los carbohidratos y la alfa-cetoglutarato deshidrogenasa en el ciclo de Krebs. Estas reacciones enzimáticas son esenciales para la producción de energía celular, especialmente en el tejido nervioso, que presenta altas demandas energéticas.
La bisbentiamina aumenta la supresión del dolor en la columna dorsal y disminuye las respuestas de los nervios cerebrales al dolor.Está indicado para la neuralgia, el dolor muscular, el dolor articular, la neuritis periférica y la parálisis de los nervios periféricos, lo que demuestra su potencial terapéutico para afecciones neurológicas.También se ha investigado la bisbentiamina por su papel en el alivio de la rigidez del hombro y el dolor lumbar, lo que respalda su uso en aplicaciones musculoesqueléticas y neurológicas.
La bisbentiamina es intrínsecamente resistente a la degradación por tiaminasa, lo que la hace estable en sistemas biológicos donde las enzimas tiaminasa destruirían la tiamina soluble en agua.Esta resistencia garantiza que las fracciones activas de tiamina lleguen intactas a los tejidos objetivo y se conviertan eficientemente en TDP activa.
A pesar de sus ventajas sobre la tiamina soluble en agua, la bisbentiamina nativa presenta desafíos de formulación. El compuesto tiene una solubilidad dependiente del pH, disolviéndose fácilmente en ambientes ácidos y mal a pH neutro, lo que afecta su velocidad de disolución y absorción.La biodisponibilidad de la bisbentiamina está regulada por el tipo de dieta, el momento de administración, la acidez gástrica y la formulación, y la magnitud y la velocidad de la biodisponibilidad disminuyen significativamente con la administración preprandial y tienden a disminuir con la administración posprandial, en comparación con la administración entre comidas y durante el ayuno..
La encapsulación liposomal supera estas limitaciones mediante una bicapa fosfolipídica que protege la bisbentiamina durante el tránsito digestivo y mejora su dispersibilidad acuosa. Los sistemas de administración liposomal garantizan una mayor absorción y biodisponibilidad de las sustancias activas gracias al valor añadido del transportador liposomal, en comparación con los transportadores farmacéuticos convencionales, como comprimidos, suspensiones y cápsulas.
La encapsulación liposomal de bisbentiamina proporciona un mecanismo de administración fundamentalmente diferente al de las formas convencionales. La bicapa fosfolipídica rodea la molécula de bisbentiamina, formando una capa protectora que mejora la estabilidad, la dispersibilidad y la captación celular. Este sistema de administración:
Protege la bisbentiamina de la precipitación inducida por el pH en el entorno neutro a alcalino del intestino delgado.
Transforma la bisbentiamina, poco soluble en agua, en un polvo dispersable en agua.
Mejora la captación celular mediante la fusión de membranas y vías mediadas por lípidos.
Proporciona una liberación sostenida para una elevación prolongada de los niveles intracelulares de TDP.
Complementa la capacidad intrínseca de penetración de la barrera hematoencefálica de la bisbentiamina.
La bisbentiamina está indicada para la prevención y el tratamiento de la deficiencia de vitamina B1, la encefalopatía de Wernicke y el beriberi, así como cuando la deficiencia de vitamina B1 o un trastorno metabólico están involucrados en la neuralgia, el dolor muscular, el dolor articular, la neuritis periférica y la parálisis de los nervios periféricos.Los precursores liposolubles de la tiamina, como la bisbentiamina, han curado a muchos pacientes con deficiencia de vitamina B1 que provocaba neuropatía por beriberi y encefalopatía de Wernicke..
Un estudio comparativo evaluó los cambios en la concentración sanguínea, la excreción urinaria y los niveles enzimáticos después de la inyección intravenosa de bisbentiamina en comparación con el clorhidrato de tiamina. Los resultados mostraron que la bisbentiamina tuvo concentraciones sanguíneas más altas y más sostenidas que el clorhidrato de tiamina, pero una tasa de excreción urinaria menor, lo que indica una mayor retención de la vitamina activa en el cuerpo..
Un estudio farmacocinético investigó sistemáticamente los efectos de la ingesta dietética sobre la biodisponibilidad de comprimidos y suspensión experimentales que contenían bisbentiamina, midiendo la excreción urinaria de tiamina en humanos. El estudio demostró que la magnitud y la velocidad de la biodisponibilidad disminuyeron significativamente con la administración preprandial y también tendieron a disminuir en condiciones posprandiales en comparación con la administración entre comidas y en ayunas.Estos hallazgos respaldan la recomendación clínica de tomar bisbentiamina después de las comidas para una absorción óptima.
La bisbentiamina se absorbe rápidamente tras su administración oral. La bisbentiamina produce un pico plasmático inicial de tiamina libre menor que la tiamina intravenosa, pero mantiene una liberación sostenida debido a un efecto de reservorio en los eritrocitos.Este perfil farmacocinético de liberación sostenida resulta especialmente ventajoso para el tejido nervioso, que requiere una disponibilidad continua de tiamina para el Metabolismo energético y la conducción nerviosa.
La bisbentiamina es una candidata científicamente prometedora para el tratamiento de la neuropatía diabética. Gracias a un perfil farmacocinético mejorado, la bisbentiamina podría ofrecer beneficios terapéuticos para la prediabetes y la neuropatía en etapa temprana, previniendo potencialmente el daño nervioso irreversible..
La bisbentiamina tiene un perfil de seguridad favorable. En su uso clínico, no se han notificado efectos adversos graves. La bisbentiamina está clasificada como un medicamento de venta libre de tercera clase en Japón, lo que indica un perfil de seguridad bien establecido para su uso sin receta.La Farmacopea Japonesa especifica que la bisbentiamina, una vez seca, contiene entre un 98,0 % y un 102,0 % de C₃₈H₄₂N₈O₆S₂, lo que garantiza su calidad y pureza de grado farmacéutico..
Estado regulatorio:
Japón— La bisbentiamina está aprobada como ingrediente farmacéutico (JAN/INN) y se clasifica como medicamento de venta libre de tercera clase. Está disponible bajo la marca Beston para la suplementación con vitamina B1 y el tratamiento de afecciones relacionadas con la deficiencia de tiamina..
Taiwán— La bisbentiamina está disponible en productos combinados con otras vitaminas B para afecciones relacionadas con la neuritis, la polineuritis, el beriberi y la deficiencia de vitamina B1..
Estándares globales— La bisbentiamina está incluida en la monografía de la Farmacopea Japonesa con una especificación de pureza del 98,0 al 102,0 %. El producto está disponible con calidad farmacéutica para investigación y desarrollo de formulaciones.
Precauciones:Las personas con hipersensibilidad conocida a la tiamina o sus derivados deben evitar la suplementación. Las mujeres embarazadas o en período de lactancia y los niños deben consultar a un profesional de la salud antes de su uso. No se ha establecido completamente la seguridad a largo plazo de la suplementación con derivados de tiamina en dosis altas.
Los protocolos de prueba deben cumplir con los estándares internacionales, incluidos los de la USP, la Farmacopea Europea y el Codex Alimentarius de la FAO/OMS. Los formuladores deben verificar los requisitos reglamentarios locales antes de ingresar al mercado.
Este producto está destinado a aplicaciones de investigación, nutracéuticas y de alimentos funcionales. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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