489$/KG
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Descripción detallada del producto
La apigenina liposomal al 70 % es un ingrediente de suplemento dietético de alta calidad que proporciona apigenina en un avanzado sistema de administración liposomal. La apigenina (CAS 520-36-5), también conocida como 4′,5,7-trihidroxiflavona o 5,7-dihidroxi-2-(4-hidroxifenil)-4H-cromen-4-ona, es una flavona natural perteneciente a la clase de flavonoides, metabolitos secundarios de las plantas. Se caracteriza químicamente por la fórmula molecular C₁₅H₁₀O₅ y un peso molecular de 270,24 g/mol. La apigenina es un polvo cristalino amarillo prácticamente insoluble en agua, con una solubilidad de entre 1 μg/mL y 2,16 μg/mL.
La apigenina se encuentra ampliamente distribuida en el reino vegetal y es el principal flavonoide bioactivo de la manzanilla (Chamomilla matricaria L.), con una concentración de 3000 a 5000 μg/g en las cabezas florales secas. Otras fuentes dietéticas ricas en apigenina incluyen el perejil (45 035 μg/g), las semillas de apio (786,5 μg/g) y la espinaca trepadora (622 μg/g). La apigenina presenta un amplio espectro de actividades farmacológicas, incluyendo efectos antioxidantes, antiinflamatorios, anticancerígenos, antidiabéticos, neuroprotectores y senomórficos. Estudios clínicos recientes comienzan a confirmar los beneficios terapéuticos de la apigenina, mostrando efectos positivos en el tratamiento del cáncer, enfermedades cardiovasculares, diabetes, trastornos neurodegenerativos y afecciones inflamatorias.
La apigenina convencional presenta importantes desafíos en su formulación. Este compuesto tiene baja solubilidad acuosa (menos de 1 μg/mL), inestabilidad química y baja biodisponibilidad, lo que limita considerablemente su potencial uso en alimentos funcionales y suplementos. Además, la apigenina puede inactivarse en el ambiente ácido del tracto gastrointestinal, lo que resulta en una baja biodisponibilidad in vivo.
La encapsulación liposomal ofrece cuatro ventajas fundamentales:
1. Solubilidad y biodisponibilidad notablemente mejoradas.La encapsulación liposomal mejora significativamente la solubilidad acuosa de la apigenina. Los liposomas de apigenina recubiertos con quitosano (SCAL) demostraron una mayor solubilidad acuosa (10,22 ± 0,18 mg/L), una mayor capacidad antioxidante y una mayor estabilidad frente a la digestión gastrointestinal simulada en comparación con la apigenina no encapsulada. Un nanotransportador liposomal con dos fármacos, apigenina y 5-fluorouracilo, demostró un aumento del 262 % en la biodisponibilidad en comparación con la apigenina libre.
2. Protección gástrica y mayor estabilidadLa bicapa fosfolipídica protege a la apigenina de la degradación prematura en el tracto gastrointestinal y de la degradación oxidativa. Se demostró la notable estabilidad de la dispersión amorfa de apigenina obtenida durante 12 meses.
3. Mayor captación celularLos liposomas se fusionan directamente con las membranas de las células intestinales, facilitando una administración celular eficiente a través de vías mediadas por lípidos. Este mecanismo de administración evita las limitaciones de la difusión pasiva y favorece una mayor absorción sistémica. Los liposomas sigilosos cargados con apigenina demostraron un mayor tiempo de retención plasmática y estabilidad, con una mejor biodisponibilidad y una mayor eficacia terapéutica en comparación con la apigenina estándar.
4. Liberación sostenida— Las formulaciones liposomales proporcionan una liberación controlada de apigenina, y el liposoma cargado con apigenina optimizada muestra un porcentaje de liberación del fármaco mayor que la apigenina simple, según el modelo de liberación de Higuchi.
| Campo | Detalles |
|---|---|
| Nombre del producto | Apigenina liposomal al 70% |
| Número CAS | 520-36-5 |
| Ingrediente activo | Apigenina (4′,5,7-Trihidroxiflavona) |
| Método de ensayo | Cromatografía líquida de alta resolución en fase inversa (RP-HPLC) con columna C18 (250 mm × 4,6 mm, 5 μm); fase móvil metanol/ácido acético al 1% o metanol/agua (80:20, v/v) o acetonitrilo-ácido acético al 2% (30:70, v/v); caudal 1,0 mL/min; detección UV a 335 nm o 365 nm; rango de linealidad 3,00–60,0 mg/L (r = 0,9996); recuperación media 100,2% con RSD 0,95%; validada según los criterios ICH y USP con excelente linealidad, precisión, exactitud y especificidad. |
| Pureza | ≥ 70 % de apigenina (HPLC); ≥ 98 % de ensayo disponible |
| Apariencia / Color | Polvo fino de color blanquecino a amarillo claro |
| Forma farmacéutica | Polvo liposomal, dispersable en agua. |
| Dosis recomendada | 50–200 mg por día; la ingesta dietética se estima en 0,45–5 mg diarios; los suplementos comerciales suelen proporcionar 50–100 mg por cápsula. |
| Solicitud | Apoyo senomórfico y antienvejecimiento, calidad del sueño, neuroprotección, apoyo antiinflamatorio, defensa antioxidante, salud metabólica, salud celular |
| Fuente de extracción | Chamomilla matricariaextracto de flor de L. (manzanilla);Petroselinum crispum(perejil); sistema transportador liposomal de fosfolípidos de girasol |
| Fórmula molecular | C₁₅H₁₀O₅ |
| Peso molecular | 270,24 g/mol |
| Plazo de entrega | En stock: 3-5 días laborables; Pedidos al por mayor/personalizados: 2-3 semanas |
| Método de envío | Envíos exprés internacionales (FedEx / DHL / UPS); transporte aéreo y marítimo disponible; envíos a todo el mundo, incluidas zonas remotas. |
| Almacenamiento | Conservar a -20 °C para almacenamiento a largo plazo; a corto plazo a 4 °C; proteger de la luz y la humedad. Vida útil: 24 meses en las condiciones recomendadas. |
| Embalaje | 1 kg/bolsa, 25 kg/tambor |
Alta pureza— Estandarizado a ≥70 % de apigenina mediante HPLC, lo que garantiza un contenido activo constante.
Mejora liposomal— La encapsulación mediante bicapa de fosfolípidos logra un aumento de hasta el 262 % en la biodisponibilidad en comparación con la apigenina libre, con una solubilidad acuosa mejorada y una mayor estabilidad frente a la digestión gastrointestinal.
Actividad senomórfica— La apigenina presenta potencial senomórfico, modulando el fenotipo secretor asociado a la senescencia (SASP) y favoreciendo un envejecimiento celular saludable.
Efectos neuroprotectores— La apigenina es un potente antioxidante que retrasa eficazmente los procesos neurodegenerativos periféricos. Ha demostrado efectos neuroprotectores en modelos preclínicos de la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson y otras afecciones neurodegenerativas.
Apoyo para la calidad del sueño— La apigenina es un compuesto bioactivo presente en el té de manzanilla, y la investigación clínica ha demostrado un beneficio ansiolítico parcial con extracto de manzanilla estandarizado en apigenina.
Antiinflamatorio y antioxidante— La apigenina inhibe los mediadores proinflamatorios y actúa como un inhibidor competitivo del CYP2C9 (Ki = 2 μM), con una amplia actividad antioxidante en numerosos procesos biológicos.
Dispersable en agua— La encapsulación liposomal mejora significativamente la dispersibilidad acuosa; adecuada para cápsulas, comprimidos, mezclas de bebidas en polvo y bebidas funcionales.
Trazabilidad de lotes— Se proporciona el certificado de análisis completo, el cromatograma de HPLC y los datos de identidad para cada lote.
| Solicitud | Uso recomendado | Notas |
|---|---|---|
| Cápsulas / Comprimidos | 50–100 mg por porción | 1 cápsula al día; tomar con la cena o antes de acostarse, preferiblemente con una fuente de grasa alimentaria para una mejor absorción. |
| Bebidas funcionales | 25–50 mg por 250 mL | Dispersable en agua; apto para formatos RTD. |
| Mezclas de bebidas en polvo | 50–100 mg por sobre | Mezclar con L-teanina o magnesio para un apoyo sinérgico del sueño. |
| Fórmulas para favorecer el sueño | 50–100 mg por porción | Tómelo entre 30 y 60 minutos antes de acostarse. |
| Fórmulas para la longevidad y el antienvejecimiento | 50–200 mg por porción | A menudo se combina con fisetina, quercetina o NMN para un apoyo senolítico sinérgico. |
Se estima que la ingesta dietética de apigenina es de 0,45 a 5 mg diarios provenientes de alimentos. Los suplementos comerciales suelen contener 50 mg por cápsula, y se recomienda tomar una cápsula al día. Para una mejor absorción, se recomienda tomarla con la cena o antes de acostarse, acompañada de una fuente de grasa. En ensayos clínicos con extracto de manzanilla estandarizado en apigenina, se utilizaron dosis de 200 a 1000 mg diarios durante 8 semanas, lo que proporcionó aproximadamente de 2,4 a 12 mg de apigenina al día. Estudios en animales sugieren que las dosis equivalentes en humanos podrían estar entre 200 y 600 mg diarios, antes de considerar el metabolismo. Para la salud celular general y el apoyo al sueño, se suelen utilizar de 50 a 100 mg diarios. Las formulaciones liposomales podrían permitir una utilización más eficiente de dosis más bajas debido a una mayor biodisponibilidad.
Pedidos de existencias:De 3 a 5 días hábiles después de la confirmación del pago.
Pedidos al por mayor / personalizados:De 2 a 3 semanas, dependiendo de la cantidad y los requisitos de personalización.
Métodos de envío:Servicios de mensajería internacional (FedEx, DHL, UPS), transporte aéreo y transporte marítimo.
Cobertura:Envíos a todo el mundo, incluidas las zonas remotas.
Enciclopedia de la Apigenina: Antecedentes Científicos
La apigenina (CAS 520-36-5), también conocida como 4′,5,7-trihidroxiflavona o 5,7-dihidroxi-2-(4-hidroxifenil)-4H-cromen-4-ona, es una flavona natural perteneciente a la clase de los flavonoides, metabolitos secundarios de las plantas. Su fórmula molecular es C₁₅H₁₀O₅ y su peso molecular es de 270,24 g/mol. La apigenina es un polvo cristalino amarillo prácticamente insoluble en agua. Se encuentra ampliamente distribuida en el reino vegetal, siendo las fuentes dietéticas más ricas el perejil, la manzanilla y el apio.
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Número CAS | 520-36-5 |
| EINECS | 208-292-3 |
| Fórmula molecular | C₁₅H₁₀O₅ |
| Peso molecular | 270,24 g/mol |
| Nombre de la IUPAC | 5,7-Dihidroxi-2-(4-hidroxifenil)-4H-cromen-4-ona |
| Sinónimos | Apigenina, 4′,5,7-Trihidroxiflavona, 5-Desoxiquercetina |
| Apariencia | Polvo cristalino de color blanquecino a amarillo claro |
| Solubilidad | Prácticamente insoluble en agua (< 1 μg/mL); soluble en DMSO y etanol. |
| Punto de fusión | 345–350 °C |
| PubChem CID | 5280443 |
La apigenina se encuentra ampliamente en verduras, frutas y hierbas. Las fuentes dietéticas más importantes incluyen:
Perejil— 45.035 μg/g, la fuente dietética más rica conocida
Manzanilla— 3.000–5.000 μg/g en cabezas de flores secas; la infusión de manzanilla contiene 0,8–1,2% de apigenina
Semillas de apio— 786,5 μg/g
Espinaca trepadora— 622 μg/g
Apio chino— 240,2 μg/g
La apigenina se identificó por primera vez en forma de su glucósido (apiína) en extractos de perejil. El extracto comercial se obtiene principalmente de las cabezas florales de manzanilla mediante procesos que incluyen extracción con solventes, purificación y cristalización.
La apigenina presenta potencial senomórfico, modulando el fenotipo secretor asociado a la senescencia (SASP) sin necesariamente eliminar las células senescentes. Esta actividad se distingue de la de agentes senolíticos como la fisetina y la quercetina, que eliminan selectivamente las células senescentes. Los efectos senomórficos de la apigenina contribuyen a sus beneficios antienvejecimiento y para la salud celular al reducir las secreciones proinflamatorias de las células senescentes.
La apigenina es un potente antioxidante que retrasa eficazmente los procesos neurodegenerativos periféricos. Las investigaciones indican que la apigenina ejerce efectos neuroprotectores a través de múltiples mecanismos, incluyendo la modulación de vías celulares clave como mTOR, Wnt/β-catenina, NF-κB y la apoptosis inducida por TRAIL. Ha demostrado su capacidad para proteger contra el estrés oxidativo y la neurodegeneración en modelos preclínicos de la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson y otras afecciones neurodegenerativas.
La apigenina actúa como modulador del receptor GABA-A y se ha identificado como un compuesto bioactivo en el té de manzanilla responsable de sus efectos calmantes. Si bien la evidencia clínica en humanos es limitada, un estudio aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo sobre el extracto de manzanilla en pacientes con ansiedad y depresión demostró un beneficio ansiolítico parcial. Solo cuatro ensayos clínicos en humanos han examinado específicamente los efectos de la apigenina sobre la calidad del sueño, con resultados dispares.
La apigenina inhibe mediadores proinflamatorios como el factor de necrosis tumoral alfa (TNF-α), la interleucina-6 (IL-6) y el factor nuclear kappa B (NF-κB). También actúa como un inhibidor competitivo de CYP2C9 (Ki = 2 μM), lo que podría contribuir a sus efectos farmacológicos mediante la modulación de las enzimas metabolizadoras de fármacos.
La apigenina neutraliza los radicales libres y las especies reactivas de oxígeno, protegiendo así las células del daño oxidativo. Su capacidad antioxidante se ve potenciada en formulaciones liposomales, y los liposomas de apigenina recubiertos con quitosano demuestran una mayor capacidad antioxidante que la apigenina libre.
A pesar de su amplio potencial farmacológico, la apigenina presenta importantes desafíos en su formulación. Este compuesto tiene baja solubilidad acuosa (entre 1 μg/mL y 2,16 μg/mL), inestabilidad química y baja biodisponibilidad, lo que limita considerablemente su posible uso en alimentos funcionales. Además, la apigenina puede inactivarse en el ambiente ácido del tracto gastrointestinal, lo que resulta en una baja biodisponibilidad in vivo.
Estas limitaciones han impulsado el desarrollo de sistemas de administración avanzados, como liposomas, nanoemulsiones, microcápsulas y nanopartículas poliméricas. Entre ellos, la encapsulación liposomal se ha consolidado como una de las estrategias más eficaces para mejorar la biodisponibilidad y la eficacia terapéutica de la apigenina. Se demostró la notable estabilidad de la dispersión amorfa de apigenina obtenida durante 12 meses, y los liposomas de apigenina recubiertos con quitosano mostraron una mayor solubilidad acuosa y estabilidad frente a la digestión gastrointestinal simulada.
La encapsulación liposomal de apigenina proporciona un mecanismo de administración fundamentalmente diferente al de las formas convencionales. La bicapa fosfolipídica rodea la molécula de apigenina, formando una capa protectora que mejora la solubilidad, la estabilidad y la captación celular. Este sistema de administración:
Mejora drásticamente la solubilidad y la dispersibilidad de la apigenina en sistemas acuosos.
Protege la apigenina de la degradación oxidativa y gastrointestinal.
Mejora la absorción intestinal a través de vías mediadas por lípidos.
Proporciona una liberación sostenida para un soporte celular prolongado.
Logra un aumento de hasta el 262% en la biodisponibilidad relativa en comparación con la apigenina libre.
Se diseñó un nanotransportador liposomal con doble carga de fármacos, que contenía el agente antitumoral apigenina, para mejorar la biodisponibilidad de la flavona y, al mismo tiempo, lograr un régimen farmacológico combinado con 5-fluorouracilo. Este nanotransportador liposomal con doble carga de fármacos permitió mejorar la biodisponibilidad al sortear el impedimento que supone la alta hidrofobicidad de la flavona. Los liposomas sigilosos cargados con apigenina demostraron un mejor tiempo de retención plasmática y mayor estabilidad en comparación con la apigenina estándar, con una biodisponibilidad mejorada y una mayor eficacia antitumoral.
Un análisis de PubMed que abarcó el período 2000-2024 identificó 23 ensayos clínicos en humanos que investigaron algún resultado relacionado con la apigenina. De estos, solo cuatro ensayos clínicos en humanos examinaron específicamente los efectos de la apigenina en la calidad del sueño, con resultados dispares. La mayoría de los estudios en humanos utilizaron extracto de manzanilla estandarizado con apigenina en lugar de apigenina aislada.
Un estudio aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo evaluó el extracto de manzanilla en participantes con ansiedad y depresión. La intervención consistió en administrar entre 200 y 1000 mg de extracto de manzanilla al día durante 8 semanas, estandarizado al 1,2 % de apigenina. Solo un estudio en humanos ha demostrado un beneficio ansiolítico parcial, con participantes que reportaron mejoría en los síntomas de ansiedad y depresión.
Un ensayo clínico aleatorizado (NCT05999682) está evaluando la apigenina para mejorar la función orgánica en pacientes ancianos con sepsis. El grupo de tratamiento recibe comprimidos de apigenina (50 mg, molidos con 5 ml de agua esterilizada para inyección intragástrica) más el tratamiento convencional estandarizado, durante 4 días o hasta el alta de la UCI.
La investigación preclínica destaca la eficacia de la apigenina en numerosos procesos biológicos, incluyendo actividades antiinflamatorias, antioxidantes, anticancerígenas, antidiabéticas y neuroprotectoras. Estudios clínicos recientes comienzan a confirmar los beneficios terapéuticos de la apigenina, mostrando efectos positivos en el tratamiento del cáncer, enfermedades cardiovasculares, diabetes, trastornos neurodegenerativos y afecciones inflamatorias.
La apigenina suele tolerarse bien en las dosis habituales. En estudios preclínicos, no se observaron casos de toxicidad, incluso en dosis elevadas. En un ensayo clínico, la administración de apigenina a una dosis mayor (32 μg/mL) confirmó que su efecto sobre la hemólisis de los eritrocitos y la citotoxicidad de las células Vero fue insignificante.
Sin embargo, la evidencia en humanos sigue siendo limitada. Solo se han publicado 23 ensayos clínicos que investigan algún efecto sobre la apigenina, y ningún ensayo clínico ha determinado aún si los suplementos de apigenina producen efectos terapéuticos significativos en las dosis que se consumen habitualmente. El perfil toxicológico de la apigenina incluye preocupaciones de seguridad, como la posible genotoxicidad a concentraciones elevadas.
La apigenina se comercializa ampliamente como ingrediente en suplementos dietéticos. Está disponible en Estados Unidos, Europa y otras regiones. Su estatus regulatorio varía según la región, por lo que los formuladores deben verificar los requisitos locales antes de su comercialización. Los protocolos de prueba deben cumplir con los estándares internacionales, incluyendo la USP, la Farmacopea Europea y el Codex Alimentarius de la FAO/OMS.
Este producto está destinado a aplicaciones de investigación, nutracéuticas y de alimentos funcionales. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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