99$/KG
89$/KG
Descripción detallada del producto
El ácido azelaico liposomal al 70 % es un ingrediente de suplemento dietético de alta calidad que proporciona ácido azelaico en un avanzado sistema de administración liposomal. El ácido azelaico (CAS 123-99-9), también conocido como ácido nonanedioico o ácido 1,7-heptanodicarboxílico, es un ácido dicarboxílico saturado con la fórmula molecular C₉H₁₆O₄ y un peso molecular de 188,22 g/mol. Su fórmula química es HOOC(CH₂)₇COOH. El ácido azelaico se presenta como un polvo cristalino o agujas de color blanco a ligeramente amarillento y es prácticamente insoluble en agua fría, pero soluble en agua caliente, etanol y disolventes orgánicos.
El ácido azelaico es un ácido dicarboxílico natural producido por la ozonólisis del ácido oleico y también se encuentra en el trigo, la cebada y el centeno. Presenta un amplio espectro de actividades dermatológicas, incluyendo efectos queratolíticos, comedolíticos, antimicrobianos y antiinflamatorios. Es un ingrediente activo aprobado por la FDA para el tratamiento tópico del acné (crema al 20%, Azelex, aprobada en 1995) y la rosácea (gel/espuma al 15%, Finacea). El ácido azelaico también se utiliza para trastornos de hiperpigmentación, como el melasma y la hiperpigmentación postinflamatoria.
La especificación del 70 % representa la capacidad de carga del ingrediente activo en peso con respecto a la formulación liposomal total, lo que proporciona un sistema de administración altamente concentrado pero estable para este versátil ácido dicarboxílico.
El ácido azelaico convencional presenta importantes desafíos en cuanto a su formulación y biodisponibilidad. Este compuesto tiene una solubilidad acuosa limitada (2,4 g/L a 20 °C) y una penetración insuficiente a través del estrato córneo, lo que podría estar relacionado con diversos efectos secundarios, como picazón y ardor. Además, el ácido azelaico se absorbe mal a través de la piel, lo que requiere una aplicación repetida y prolongada en las formulaciones convencionales.
La encapsulación liposomal ofrece cuatro ventajas fundamentales:
1. Mayor eficiencia y estabilidad en la encapsulación.— Formulaciones liposomales preparadas mediante el método de hidratación de película lipídica con diferentes concentraciones de ácido azelaico (15%, 20%, 25%) lograron80,42% de eficiencia de encapsulaciónCon un tamaño de hasta 500 nm y buena estabilidad, como lo demuestran la espectroscopia FTIR, la DLS y las mediciones de potencial zeta. La formulación óptima en términos de efecto antimicrobiano y cicatrizante fue ALAipo20% (liposomas con un 20% de ácido azelaico).
2. Mayor actividad antimicrobiana— Todas las formulaciones liposomales exhibieron unamejor efecto antibacterianocomparado con la solución de ácido azelaico libre contraStaphylococcus aureusyEnterococcus faecalisEsta actividad antimicrobiana mejorada es particularmente relevante para el tratamiento del acné, dondeCutibacterium acnes(antesPropionibacterium acnes) desempeña un papel patogénico clave.
3. Mejora de la cicatrización de heridas y citoprotección.— Los ensayos de citotoxicidad y una prueba de "rascado" in vitro realizada con fibroblastos dérmicos humanos normales revelaron unaefecto de aceleración de la curación, mientras que un ensayo de cometa evidenció laEfecto protector de las formulaciones liposomales de ácido azelaico contra el daño al ADN inducido por peróxido de hidrógeno.en fibroblastos. Estos hallazgos respaldan la mayor biocompatibilidad y las propiedades citoprotectoras del ácido azelaico liposomal.
4. Mayor penetración cutánea y biodisponibilidad.— La encapsulación en liposomas mejora los beneficios del ácido azelaico al proporcionarMayor penetración en la piel y administración eficaz.La tecnología liposomal se ha incorporado a las preparaciones de ácido azelaico, donde se ha demostrado su eficacia y una mejor biodisponibilidad del ingrediente activo.
| Campo | Detalles |
|---|---|
| Nombre del producto | Ácido azelaico liposomal al 70% |
| Número CAS | 123-99-9 |
| Número EINECS | 204-669-1 |
| Ingrediente activo | Ácido azelaico (ácido nonanedioico) |
| Fórmula molecular | C₉H₁₆O₄ |
| Peso molecular | 188,22 g/mol |
| Método de ensayo | Cromatografía líquida de alta resolución en fase inversa (RP-HPLC) con detección UV; columna Merck Purospher Star RP C18 (250 mm × 4 mm, 5 μm); gradiente de fase móvil compuesto por metanol:agua (5:95) + 1,5 % (v/v) de ácido acético, agua:metanol (5:95) + 1,5 % (v/v) de ácido acético y cloroformo; detección mediante detector de dispersión de luz evaporativa (ELSD); validado en cuanto a selectividad, precisión del sistema, precisión del método, límite de detección y tasas de respuesta. El método permite la separación del ácido azelaico de impurezas identificadas y no identificadas, así como de excipientes. |
| Pureza | ≥ 70 % de ácido azelaico (carga liposomal); ≥ 99 % (HPLC) disponible |
| Apariencia / Color | Polvo blanco a blanquecino de flujo libre (forma liposomal); polvo cristalino o agujas blancas a ligeramente amarillentas (forma nativa). |
| Olor | Inodoro |
| Solubilidad | Dispersables en agua, formando una suspensión liposomal estable; no se disuelven en alcohol ni en tensioactivos fuertes, ya que alteran los liposomas. |
| Forma farmacéutica | Polvo liposomal, dispersable en agua. |
| Dosis recomendada | Tópico: gel/crema al 15-20% aplicado dos veces al día; suplementación oral: 100-500 mg al día. |
| Solicitud | Regulación del sebo, tratamiento del acné, aclaramiento de la piel y corrección de la hiperpigmentación (melasma, HPI), apoyo para la rosácea, apoyo antiinflamatorio, apoyo antimicrobiano, apoyo para la cicatrización de heridas |
| Fuente de extracción | Sintético (ozonólisis del ácido oleico) o natural (trigo, cebada, centeno); sistema transportador liposomal de fosfolípidos de girasol |
| Tamaño de partícula (reconstituido) | Hasta 500 nm (DLS) |
| Plazo de entrega | En stock: 3-5 días laborables; Pedidos al por mayor/personalizados: 2-3 semanas |
| Método de envío | Envíos exprés internacionales (FedEx / DHL / UPS); transporte aéreo y marítimo disponible; envíos a todo el mundo, incluidas zonas remotas. |
| Almacenamiento | Conservar en un lugar fresco y seco, bien cerrado, protegido de la luz, el calor y la humedad. Mantener el envase bien cerrado. Caducidad: 24 meses. |
| Embalaje | 1 kg/bolsa de papel de aluminio con dos bolsas de plástico en el interior; 25 kg/caja de cartón o bidón de fibra con bolsa de papel de aluminio en el interior. |
Alta pureza— Estandarizado a ≥70% de ácido azelaico en la formulación liposomal, con un ensayo disponible de ≥99% (HPLC).
Mejora liposomal— El método de hidratación de la película lipídica logra80,42% de eficiencia de encapsulacióncon tamaños de partícula de hasta 500 nm y buena estabilidad confirmada mediante mediciones de FTIR, DLS y potencial zeta.
Actividad antimicrobiana mejorada— Las formulaciones liposomales exhibenmejor actividad antibacterianacontraStaphylococcus aureusyEnterococcus faecalisen comparación con la solución de ácido azelaico libre.
Cicatrización de heridas y citoprotección— Demuestra unaefecto de aceleración de la curaciónen fibroblastos dérmicos humanos yEfecto protector contra el daño al ADN inducido por peróxido de hidrógeno.
Aprobado por la FDA para el acné y la rosácea.— El ácido azelaico es un ingrediente activo aprobado por la FDA para el tratamiento tópico del acné (crema al 20 %) y la rosácea (gel/espuma al 15 %).
Queratolítico y comedolítico— Ejerce efectos queratolíticos y comedolíticos al reducir el grosor del estrato córneo y la cantidad y distribución de filagrina en las capas epidérmicas.
Actividad antiinflamatoria— Posee un efecto antiinflamatorio directo debido a su actividad captadora de radicales libres de oxígeno y a la modulación de la respuesta inflamatoria mediante la activación de PPARγ.
Inhibición de la síntesis de melanina— Inhibe la actividad de la tirosinasa y la síntesis de melanina, lo que la hace eficaz para los trastornos de hiperpigmentación, incluyendo el melasma y la hiperpigmentación postinflamatoria.
Dispersable en agua— El polvo liposomal ofrece una excelente dispersibilidad en sistemas acuosos; es adecuado para cápsulas, tabletas, mezclas de bebidas en polvo y bebidas funcionales.
Trazabilidad de lotes— Se proporciona el certificado de análisis completo, el cromatograma de HPLC y los datos de identidad para cada lote.
| Solicitud | Uso recomendado | Notas |
|---|---|---|
| Cápsulas / Comprimidos | 100–250 mg por porción | 1-2 cápsulas diarias con las comidas |
| Bebidas funcionales | 50–125 mg por 250 mL | Dispersable en agua; apto para formatos RTD. |
| Mezclas de bebidas en polvo | 100–500 mg por sobre | Se absorbe mejor cuando se toma con alimentos. |
| Fórmulas para la regulación del sebo | 100–250 mg por porción | A menudo se combina con zinc, niacinamida o extracto de té verde. |
| Fórmulas para aclarar la piel | 100–250 mg por porción | A menudo se combina con vitamina C, niacinamida o glutatión. |
| Fórmulas antiacné | 100–250 mg por porción | A menudo se combina con zinc, probióticos o berberina. |
| Formulaciones tópicas | 5–20% en la formulación | El ácido azelaico liposomal proporciona una mayor penetración y reduce la irritación. |
Para aplicaciones tópicas, el ácido azelaico está aprobado por la FDA al 20 % (crema, para el acné) y al 15 % (gel/espuma, para la rosácea), generalmente aplicado dos veces al día (mañana y noche). La mejoría suele ser perceptible entre 1 y 2 meses después de iniciar el tratamiento. Para la suplementación oral con ácido azelaico liposomal, se suelen utilizar de 100 a 500 mg al día, según la aplicación prevista. Las formulaciones liposomales pueden permitir una utilización más eficiente de dosis más bajas debido a una mayor biodisponibilidad y penetración cutánea. La sensibilidad individual varía, por lo que se recomienda comenzar con una dosis baja e incrementarla gradualmente según la tolerancia.
Información importante de seguridad:El ácido azelaico suele ser bien tolerado. Los efectos secundarios más comunes son reacciones cutáneas locales, como picazón, ardor, escozor, eritema y sequedad en la zona de aplicación. Estas reacciones suelen ser leves y transitorias. Las personas con hipersensibilidad conocida al ácido azelaico o compuestos relacionados deben evitar su uso. Las mujeres embarazadas o en período de lactancia y los niños deben consultar a un profesional de la salud antes de usarlo. El ácido azelaico puede interactuar con ciertos medicamentos; consulte a un profesional de la salud si está tomando medicamentos recetados.
Pedidos de existencias:De 3 a 5 días hábiles después de la confirmación del pago.
Pedidos al por mayor / personalizados:De 2 a 3 semanas, dependiendo de la cantidad y los requisitos de personalización.
Métodos de envío:Servicios de mensajería internacional (FedEx, DHL, UPS), transporte aéreo y transporte marítimo.
Cobertura:Envíos a todo el mundo, incluidas las zonas remotas.
Enciclopedia del ácido azelaico: información científica.
El ácido azelaico (CAS 123-99-9), también conocido como ácido nonanedioico o ácido 1,7-heptanodicarboxílico, es un ácido dicarboxílico saturado con la fórmula molecular C₉H₁₆O₄ y un peso molecular de 188,22 g/mol. Su fórmula química es HOOC(CH₂)₇COOH. El ácido azelaico se presenta como un polvo cristalino o agujas de color blanco a ligeramente amarillento y es prácticamente insoluble en agua fría (2,4 g/L a 20 °C), pero soluble en agua caliente, etanol y disolventes orgánicos. Es un compuesto natural producido por la ozonólisis del ácido oleico y también se encuentra en el trigo, la cebada y el centeno.
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Número CAS | 123-99-9 |
| Número EINECS | 204-669-1 |
| Fórmula molecular | C₉H₁₆O₄ |
| Peso molecular | 188,22 g/mol |
| Nombre de la IUPAC | ácido nonanedioico |
| Sinónimos | Ácido azelaico, ácido nonanedioico, ácido 1,7-heptanodicarboxílico, ácido lepargílico |
| Apariencia | Polvo o agujas cristalinas de color blanco a ligeramente amarillento. |
| Punto de fusión | 106,5 °C |
| Solubilidad | 2,4 g/L en agua (20 °C); soluble en agua caliente, etanol y disolventes orgánicos. |
| Aprobación de la FDA | Crema al 20% (Azelex, 1995); gel/espuma al 15% (Finacea) |
El ácido azelaico presenta un amplio espectro de actividades dermatológicas:
Queratolítico y comedolíticoEl ácido azelaico ejerce sus efectos queratolíticos y comedolíticos al reducir el grosor del estrato córneo y los gránulos de queratohialina, disminuyendo así la cantidad y distribución de filagrina en las capas epidérmicas. Esto ayuda a desobstruir los poros y a prevenir la formación de comedones.
Actividad antimicrobiana— El ácido azelaico ha demostrado actividad antibacteriana contraStaphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, yCutibacterium acnes(antesPropionibacterium acnes), la bacteria implicada en la patogénesis del acné.
Actividad antiinflamatoriaEl ácido azelaico posee un efecto antiinflamatorio directo debido a su capacidad para neutralizar los radicales libres de oxígeno. Modula la respuesta inflamatoria en queratinocitos humanos normales mediante la activación de PPARγ y suprime la expresión de ARNm de IL-1β, IL-6 y TNF-α inducida por la radiación UVB.
Inhibición de la síntesis de melanina— El ácido azelaico inhibe la actividad de la tirosinasa y la síntesis de melanina, lo que lo hace eficaz para los trastornos de hiperpigmentación, incluidos el melasma y la hiperpigmentación postinflamatoria.
Apoyo para la cicatrización de heridas— El ácido azelaico favorece la cicatrización de heridas mediante una mayor proliferación de fibroblastos y la síntesis de la matriz extracelular.
El ácido azelaico reduce el grosor del estrato córneo y la cantidad y distribución de filagrina en las capas epidérmicas. Este efecto queratolítico favorece la descamación y desobstruye los poros, reduciendo la formación de comedones. El efecto comedolítico es especialmente valioso para el tratamiento del acné, donde la hiperqueratinización folicular es un factor patogénico clave.
El ácido azelaico ejerce sus efectos antiinflamatorios a través de múltiples mecanismos: eliminación directa de radicales libres de oxígeno, activación del receptor γ activado por proliferadores de peroxisomas (PPARγ), supresión de la translocación nuclear de la subunidad p65 del factor nuclear kB inducida por UVB e inhibición de la fosforilación de la proteína quinasa activada por mitógenos y estrés p38. En conjunto, estos mecanismos reducen la producción de citocinas inflamatorias y modulan la respuesta inflamatoria en los queratinocitos.
El ácido azelaico exhibe actividad bacteriostática y bactericida contra una variedad de microorganismos, incluyendo:Cutibacterium acnes, Staphylococcus aureus, yEnterococcus faecalisSe cree que la actividad antimicrobiana implica la inhibición de la síntesis de proteínas bacterianas y la alteración de las membranas celulares microbianas.
El ácido azelaico inhibe la tirosinasa, la enzima limitante de la velocidad en la síntesis de melanina, y también inhibe la actividad de la oxidorreductasa mitocondrial en los melanocitos hiperactivos. Este doble mecanismo reduce la producción de melanina y constituye la base de su uso en trastornos de hiperpigmentación.
A pesar de su eficacia dermatológica comprobada, el ácido azelaico convencional presenta importantes desafíos en cuanto a su formulación y biodisponibilidad. Este compuesto tiene una solubilidad acuosa limitada (2,4 g/L a 20 °C) y una penetración insuficiente a través del estrato córneo, lo que podría estar relacionado con diversos efectos secundarios, como picazón y ardor. Además, el ácido azelaico se absorbe escasamente a través de la piel, lo que requiere una aplicación repetida y prolongada en las formulaciones convencionales.
Estas limitaciones han impulsado el desarrollo de sistemas de administración avanzados, incluida la encapsulación liposomal. Las formulaciones liposomales de ácido azelaico preparadas mediante el método de hidratación de película lipídica lograron una eficiencia de encapsulación del 80,42 % con buena estabilidad, y mostraron una mejor actividad antibacteriana, acelerando la cicatrización de heridas y ofreciendo protección contra el daño oxidativo del ADN en comparación con la solución de ácido azelaico libre.
La encapsulación liposomal del ácido azelaico proporciona un mecanismo de administración fundamentalmente diferente al de las formas convencionales. La bicapa fosfolipídica rodea la molécula de ácido azelaico, formando una capa protectora que mejora la estabilidad, la penetración cutánea y la absorción celular. Este sistema de administración:
Logros80,42% de eficiencia de encapsulacióncon tamaños de partícula de hasta 500 nm
Demuestramejor actividad antibacterianaen comparación con la solución de ácido azelaico libre
Espectáculosefecto acelerador de la cicatrización de heridasen fibroblastos dérmicos humanos
ProporcionaEfecto protector contra el daño al ADN inducido por peróxido de hidrógeno
Mejora la penetración cutánea y la biodisponibilidad para una mayor eficacia clínica.
El ácido azelaico es un ingrediente activo aprobado por la FDA para el tratamiento tópico del acné (crema al 20%, Azelex, aprobada en 1995) y la rosácea (gel/espuma al 15%, Finacea). Los ensayos clínicos han demostrado una eficacia significativa en la reducción de las lesiones de acné inflamatorias y no inflamatorias, así como en la mejora de los síntomas de la rosácea.
Todas las formulaciones liposomales de ácido azelaico exhibieron unamejor efecto antibacterianocomparado con la solución de ácido azelaico libre contraStaphylococcus aureusyEnterococcus faecalisLa formulación óptima en términos de efecto antimicrobiano y cicatrizante fue ALAipo20% (liposomas con un 20% de ácido azelaico).
Los ensayos de citotoxicidad y una prueba de "rascado" in vitro realizada con fibroblastos dérmicos humanos normales revelaron unaefecto de aceleración de la curación, mientras que un ensayo de cometa evidenció laEfecto protector de las formulaciones liposomales de ácido azelaico contra el daño al ADN inducido por peróxido de hidrógeno.en fibroblastos.
Los estudios clínicos han demostrado la eficacia del ácido azelaico en el tratamiento del melasma, la hiperpigmentación postinflamatoria y otros trastornos de hiperpigmentación mediante la inhibición de la actividad de la tirosinasa y la síntesis de melanina.
El ácido azelaico tiene un perfil de seguridad bien establecido cuando se usa correctamente. Los efectos secundarios más comunes son reacciones cutáneas locales, como picazón, ardor, escozor, eritema y sequedad en el lugar de aplicación, que suelen ser leves y transitorias.
Estado regulatorio:
Estados UnidosEl ácido azelaico es un ingrediente activo aprobado por la FDA para el tratamiento tópico del acné (crema al 20 %, Azelex, NDA 020428, aprobado en 1995) y la rosácea (gel/espuma al 15 %, Finacea). Su uso está regulado como medicamento de venta con receta para estas indicaciones.
unión Europea— El ácido azelaico está autorizado como ingrediente activo farmacéutico en los estados miembros de la UE. Skinoren (gel al 15 %/crema al 20 %) está aprobado para el acné y la rosácea.
Estándares globales— El ácido azelaico está incluido en la monografía de la Farmacopea Europea y otras farmacopeas.
Precauciones:Las personas con hipersensibilidad conocida al ácido azelaico o compuestos relacionados deben evitar su uso. Las mujeres embarazadas o en período de lactancia y los niños deben consultar a un profesional de la salud antes de usarlo. El ácido azelaico puede interactuar con ciertos medicamentos; consulte a un profesional de la salud si está tomando medicamentos recetados.
Los protocolos de prueba deben cumplir con los estándares internacionales, incluidos los de la USP, la Farmacopea Europea y el Codex Alimentarius de la FAO/OMS. Los formuladores deben verificar los requisitos reglamentarios locales antes de ingresar al mercado.
Este producto está destinado a aplicaciones de investigación, nutracéuticas y de alimentos funcionales. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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