Enciclopedia de proantocianidinas: información científica.

¿Qué son las proantocianidinas?

Las proantocianidinas (CAS 4852-22-6), también conocidas como procianidinas, proantocianidinas oligoméricas (OPC) o taninos condensados, son una clase de bioflavonoides polifenólicos caracterizados por la fórmula molecular C₃₀H₂₆O₁₃ y un peso molecular de 594,52 g/mol.Están compuestos por oligómeros y polímeros de unidades de flavan-3-ol, principalmente catequina y epicatequina, unidos mediante enlaces carbono-carbono.Las proantocianidinas son uno de los grupos más beneficiosos de flavonoides vegetales, y las proantocianidinas más activas son aquellas unidas a otras proantocianidinas..

La ventaja de la proantocianidina oligomérica (OPC)

Las proantocianidinas biológicamente más activas son las formas oligoméricas (dímeros, trímeros y tetrámeros), denominadas colectivamente proantocianidinas oligoméricas (OPC) u oligómeros procianidólicos (PCO).Estos oligómeros de menor peso molecular se absorben más fácilmente y demuestran una biodisponibilidad superior en comparación con las proantocianidinas poliméricas de alto peso molecular. El alto peso molecular de las proantocianidinas poliméricas limita su actividad biológica debido a su baja biodisponibilidad..

Entre las fuentes comerciales de OPC se incluyen extractos de la piel de la semilla de la uva (Vitis vinifera) y de la corteza del pino marítimo (de las Landas), que se utilizan indistintamente debido a su composición química y perfiles farmacológicos similares..

Funciones fisiológicas de las proantocianidinas

Las proantocianidinas son fundamentales para diversas funciones fisiológicas:

• Defensa antioxidante— Las proantocianidinas son potentes antioxidantes con una actividad significativamente mayor que las vitaminas C y E, y ayudan a liberar catequina, que actúa en sinergia con el ácido ascórbico para suprimir los radicales libres..

• Salud cardiovascular— El extracto de proantocianidinas de semilla de uva (GSPE) provoca una reducción del 60 al 90 % en la oxidación del LDL-C, reduciendo así la aterosclerosis. El GSPE se utiliza ampliamente para el tratamiento de trastornos vasculares como las varices, la insuficiencia venosa y los problemas microvasculares..

• Función cognitiva— En ensayos clínicos se ha evaluado el GSPE por sus efectos en la función cognitiva en adultos mayores con deterioro cognitivo leve..

• Salud metabólica— Se han estudiado las proantocianidinas por sus efectos en la enfermedad del hígado graso no alcohólico y la diabetes tipo 2..

• Actividad antiinflamatoria— Las proantocianidinas desempeñan un papel crucial en las afecciones inflamatorias gracias a sus propiedades antioxidantes y antiinflamatorias, regulando eficazmente el estrés oxidativo y las respuestas inflamatorias..

Mecanismos de acción

Eliminación de radicales libres y actividad antioxidante

Las proantocianidinas se encuentran entre los eliminadores de radicales libres más eficaces jamás descubiertos, con una actividad antioxidante superior a la de las vitaminas C y E.Su estructura contiene múltiples grupos hidroxilo fenólicos que permiten una eliminación eficiente de especies reactivas de oxígeno (ROS) y especies reactivas de nitrógeno (RNS).GSPE provoca una reducción del 60-90% en la oxidación del LDL-C, un paso inicial clave en la aterosclerosis..

Encapsulación liposomal y biodisponibilidad mejorada

La encapsulación liposomal de proantocianidinas proporciona un mecanismo de administración fundamentalmente diferente al de las formas convencionales. La nanoencapsulación asistida por ultrasonidos utilizando nanoliposomas a base de lecitina mejoró significativamente la estabilidad fisicoquímica, la homogeneidad y la eficiencia de encapsulación (73,84 %) en relación con el control.La bioaccesibilidad de las PKLP durante la digestión in vitro aumentó entre 2,28 y 3,07 veces, con una notable liberación sostenida y llegada al intestino delgado.Los análisis in vivo mostraron un aumento de más del 200% en la bioaccesibilidad en comparación con el control..

Mejora sinérgica de los antioxidantes

La coencapsulación de proantocianidinas con α-tocoferol en liposomas de fosfolípidos complejos dio como resultado un efecto antioxidante sinérgico. La actividad captadora de radicales DPPH de la formulación coencapsulada alcanzó el 87,52 %, significativamente superior a la de los liposomas de proantocianidina y α-tocoferol encapsulados individualmente.La eficiencia de encapsulación de las proantocianidinas y el α-tocoferol alcanzó el 78,02% ± 2,02% y el 81,67% ± 1,25%, respectivamente, e interactuaron con la bicapa fosfolipídica mediante enlaces de hidrógeno..

El desafío de la biodisponibilidad

A pesar de su potente actividad antioxidante, las proantocianidinas naturales presentan importantes problemas de biodisponibilidad. Las proantocianidinas muestran menor estabilidad y son susceptibles a la degradación durante el almacenamiento y el tránsito gastrointestinal.Su alto peso molecular y su naturaleza polimérica limitan su actividad biológica debido a su baja biodisponibilidad.La escasa bioestabilidad y biodisponibilidad de las proantocianidinas limita significativamente sus aplicaciones terapéuticas..

Estas limitaciones han impulsado el desarrollo de sistemas de administración avanzados, incluida la encapsulación liposomal. La nanoencapsulación de proantocianidinas en liposomas asistida por ultrasonido supera eficazmente las limitaciones de biodisponibilidad y estabilidad de las proantocianidinas libres, lo que proporciona nuevas perspectivas para el manejo del estrés oxidativo en enfermedades inflamatorias..

Proantocianidinas liposomales

La encapsulación liposomal de proantocianidinas proporciona un mecanismo de administración fundamentalmente diferente al de las formas convencionales. La bicapa fosfolipídica rodea la molécula de proantocianidina, formando una capa protectora que mejora la estabilidad, la biodisponibilidad y la captación celular. Este sistema de administración:

• Logra una eficiencia de encapsulación del 73,84 % con nanoencapsulación asistida por ultrasonidos.

• Aumenta la bioaccesibilidad entre 2,28 y 3,07 veces (in vitro) y en más del 200 % (in vivo) en comparación con las proantocianidinas libres.

• Logra una eficiencia de encapsulación superior al 90% con nanotransportadores liposomales recubiertos de quitosano.

• Proporciona una mejora antioxidante sinérgica cuando se coencapsula con α-tocoferol.

• Permite la liberación sostenida y la administración dirigida al intestino delgado.

Evidencia clínica

Enfermedad del hígado graso no alcohólico: ensayo controlado aleatorizado

Un ensayo clínico aleatorio asignó a 50 pacientes con EHGNA a recibir 2 comprimidos de extracto de semilla de uva que contenían250 mg de proantocianidinaso placebo durante dos mesesEl estudio evaluó los efectos de la suplementación con GSE sobre los parámetros de salud del hígado.

Deterioro cognitivo leve: ensayo controlado aleatorizado

Un ensayo clínico aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo evaluó los efectos del GSPE en una dosis de320 mg al díasobre la función cognitiva en adultos mayores con deterioro cognitivo leve (DCL).

Diabetes tipo 2 con infección del tracto urinario

Un ensayo clínico en 60 adultos con diabetes tipo 2 e infecciones del tracto urinario asignó aleatoriamente a los participantes a recibir metformina sola (control) o una combinación deGSPE (300 mg una vez al día)y metformina durante 12 semanas.

Prevención de infecciones del tracto urinario

Un ensayo controlado aleatorio evaluó las proantocianidinas de arándano para la prevención de infecciones recurrentes del tracto urinario en mujeres sanas. Las participantes recibieron una dosis alta de proantocianidinas de arándano estandarizadas (2 × 18,5 mg al día) o una dosis baja de control (2 × 1 mg al día) durante un período de 24 semanas.

Seguridad y normativa

Las proantocianidinas tienen un perfil de seguridad bien establecido. Se consumen ampliamente como suplementos dietéticos y están presentes en numerosos alimentos, como el vino tinto, el zumo de uva y el chocolate negro. Los efectos secundarios más comunes son molestias gastrointestinales leves, como náuseas, calambres abdominales y diarrea, especialmente a dosis altas.

Estado regulatorio:

• Estados Unidos— Las proantocianidinas están reguladas como ingredientes de suplementos dietéticos. El extracto de semilla de uva y el extracto de corteza de pino se consideran generalmente seguros (GRAS) para su uso en alimentos y suplementos dietéticos.

• unión Europea— Las proantocianidinas están autorizadas como ingredientes de complementos alimenticios en los estados miembros de la UE. El extracto de semilla de uva se utiliza como ingrediente activo de productos medicinales para el tratamiento de trastornos circulatorios como la fragilidad capilar..

• Estándares globales— Las proantocianidinas están monografiadas en la USP con métodos de HPLC para su cuantificación. La USP ha establecido un método de cromatografía de permeación en gel con elución no acuosa para la determinación de proantocianidinas oligoméricas..

Precauciones:Las proantocianidinas suelen ser bien toleradas. Las personas con hipersensibilidad conocida a las proantocianidinas o polifenoles relacionados deben evitar su consumo. Las proantocianidinas pueden interactuar con ciertos medicamentos, incluidos los anticoagulantes y los antiagregantes plaquetarios. Las mujeres embarazadas o en período de lactancia y los niños deben consultar a un profesional de la salud antes de su uso.

Los protocolos de prueba deben cumplir con los estándares internacionales, incluidos los de la USP, la Farmacopea Europea y el Codex Alimentarius de la FAO/OMS. Los formuladores deben verificar los requisitos reglamentarios locales antes de ingresar al mercado.

Este producto está destinado a aplicaciones de investigación, nutracéuticas y de alimentos funcionales. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.

99$/KG

89$/KG