109$/KG
99$/KG
Descripción detallada del producto
La palmitoiletanolamida liposomal al 70 % (PEA) es un ingrediente de suplemento dietético de alta calidad que proporciona palmitoiletanolamida en un avanzado sistema de administración liposomal. La palmitoiletanolamida (PEA, CAS 544-31-0), también conocida como palmidrol o N-(2-hidroxietil)hexadecanamida, es una amida de ácido graso endógena perteneciente a la familia de las N-aciletanolaminas. Se caracteriza químicamente por la fórmula molecular C₁₈H₃₇NO₂ y un peso molecular de 299,5 g/mol.. La PEA se presenta como un polvo cristalino de color blanco a blanquecino con una pureza de ≥98% en grados farmacéuticos..
La PEA es una sustancia activa vegetal natural presente en la dieta y también un lípido citoprotector endógeno. Puede aislarse de la lecitina de soja, la yema de huevo y la harina de cacahuete, o prepararse mediante síntesis química.La PEA posee una amplia gama de actividades farmacológicas, incluyendo efectos antiinflamatorios, analgésicos, antimicrobianos, inmunomoduladores y neuroprotectores. Se utiliza en el tratamiento de trastornos neurológicos (enfermedad de Parkinson, enfermedad de Alzheimer, lesión medular, accidente cerebrovascular), retinopatía (glaucoma y retinopatía diabética) y dolor (enfermedades inflamatorias crónicas, trastornos neuroinflamatorios, migraña y dolor menstrual).La PEA se vende principalmente en forma de polvos (micronizados y ultramicronizados) o cápsulas, y el tamaño de las partículas del polvo está estrechamente relacionado con la biodisponibilidad..
La PEA convencional presenta importantes desafíos de formulación. El compuesto es altamente lipofílico y casi insoluble en agua, con una solubilidad de solo 4 mg/L, lo que dificulta su absorción por el organismo cuando se toma por vía oral. Los estudios muestran que la mayor parte de la PEA no llega al torrente sanguíneo, lo que resulta en una baja biodisponibilidad y limita sus posibles beneficios para la salud.A pesar de su importante potencial terapéutico, la eficacia clínica de la PEA está limitada por su escasa solubilidad en agua y, en consecuencia, por su baja biodisponibilidad oral..
La encapsulación liposomal ofrece cuatro ventajas fundamentales:
1. Biodisponibilidad notablemente mejorada— La PEA liposomal utiliza una tecnología avanzada que encapsula la PEA dentro de una doble capa molecular de lípidos, lo que mejora su biodisponibilidad. En comparación con la PEA convencional, la biodisponibilidad relativa de la PEA liposomal se incrementa 28 veces, lo que la hace más eficaz a dosis más bajas.Los sistemas de administración liposomal encapsulan la PEA en una bicapa lipídica, similar a las membranas celulares del cuerpo, y los liposomas de PEA presentan una mejor absorción en el torrente sanguíneo, lo que resulta en una mayor biodisponibilidad y eficacia..
2. Dispersión instantánea en agua— La PEA convencional es insoluble en agua y presenta una estratificación evidente. La PEA liposomal se puede dispersar uniformemente en agua formando una emulsión, lo que permite su uso en bebidas y formulaciones líquidas.Una formulación de hidrogel híbrido natural de PEA demostró un aumento de 56 veces en la solubilidad en comparación con la PEA micronizada, con un D90 de 523 ± 28 nm y un potencial zeta de −60 ± 6 mV..
3. Mayor permeabilidad gastrointestinal— Una nueva PEA liposomal con propiedades mejoradas de permeación gastrointestinal demostró una mejora significativa en la permeabilidad y absorción de la PEA en un entorno gastrointestinal simulado ex vivo.La digestión in vitro en condiciones simuladas de fluido gástrico e intestinal demostró que la PEA liposomal mejoró significativamente el patrón de liberación de PEA en solución, mostrando un aumento de 8 veces en la liberación gástrica y un aumento general de 7 veces en la bioaccesibilidad en comparación con la PEA micronizada..
4. Liberación sostenida— Las formulaciones liposomales proporcionan una liberación controlada de PEA, con una mayor liberación y efectos rápidos y duraderos en comparación con la PEA convencional..
Alta pureza— Estandarizado a ≥70% de PEA mediante HPLC, lo que garantiza un contenido activo constante.
Mejora liposomal— La encapsulación liposomal logra una biodisponibilidad relativa 28 veces mayor en comparación con la PEA regular, con una excelente distribución del tamaño de partícula y un diámetro promedio de 45 nm..
Apoyo al sistema endocannabinoide— La PEA es un agonista endógeno del receptor endocannabinoide y una amida de ácido graso simple, identificada originalmente como un componente alimentario..
Actividad antiinflamatoria mediada por PPAR-α— La PEA activa selectivamente el PPAR-α in vitro con un valor de EC50 de 3,1 ± 0,4 μM e induce la expresión del ARNm del PPAR-α. En modelos animales, la PEA atenúa la inflamación en ratones de tipo salvaje, pero no tiene efecto en ratones deficientes en PPAR-α..
Clínicamente validado para el dolor menstrual.— Un estudio cruzado, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo demostró que 300 mg de PEA produjeron una reducción significativa en las puntuaciones de dolor menstrual a las 1, 1,5, 2 y 2,5 horas después de la dosis en comparación con el placebo (p = 0,045, 0,009, 0,015 y 0,039, respectivamente)..
Clínicamente validado para el dolor de endometriosis— Un estudio reveló que la suplementación diaria con 800 mg de PEA y 80 mg de transpolidatina durante 90 días redujo significativamente el dolor relacionado con la endometriosis..
Clínicamente validado para el dolor crónico— Los estudios indican que las dosis más altas (como 600 mg/día) pueden ser más efectivas que las dosis más bajas (como 300 mg/día), pero la dosis específica debe ajustarse según la condición de cada paciente..
Dispersable en agua— La PEA liposomal se puede dispersar uniformemente en agua como una emulsión, lo que la hace adecuada para cápsulas, tabletas, mezclas de bebidas en polvo y bebidas funcionales..
Trazabilidad de lotes— Se proporciona el certificado de análisis completo, el cromatograma de HPLC y los datos de identidad para cada lote.
| Solicitud | Uso recomendado | Notas |
|---|---|---|
| Cápsulas / Comprimidos | 300–600 mg por porción | 1-2 cápsulas al día con las comidas; en los ensayos clínicos se utilizaron 300 mg para el dolor agudo y 600 mg/día para el dolor crónico. |
| Bebidas funcionales | 150–300 mg por 250 mL | Dispersable en agua; apto para formatos RTD. |
| Mezclas de bebidas en polvo | 300–600 mg por sobre | Mezclar con otros compuestos antiinflamatorios para un apoyo sinérgico. |
| Fórmulas para el control del dolor | 600–800 mg por porción | En un ensayo clínico se utilizó una dosis de 800 mg/día de transpolidatina para el dolor de la endometriosis. |
| Fórmulas de apoyo para la neuroinflamación | 300–600 mg por porción | A menudo se combina con ácidos grasos omega-3 o curcumina. |
| Fórmulas de apoyo para el glaucoma | 600–1200 mg por porción | Los estudios demostraron la seguridad y eficacia de hasta 1,8 g/día para el glaucoma. |
Los estudios clínicos han evaluado la PEA en un rango de dosis. Un ensayo cruzado aleatorizado utilizó 300 mg de PEA al inicio del dolor menstrual, permitiéndose una segunda dosis después de 2 horas si el dolor persistía.Un estudio encontró que la suplementación diaria con 800 mg de PEA y 80 mg de transpolidatina durante 90 días redujo significativamente el dolor relacionado con la endometriosis.Los estudios indican que las dosis más altas (como 600 mg/día) pueden ser más efectivas que las dosis más bajas (como 300 mg/día), pero la dosis específica debe ajustarse según la condición de cada paciente.Los estudios han demostrado la seguridad y eficacia de la PEA cuando se utiliza como terapia nutricional para el glaucoma hasta 1,8 gramos por día, con una excelente tolerabilidad. También se ha informado que la administración oral de un gramo de PEA por día no tiene efectos adversos. Se encontró que la LD50 de la PEA era mayor que la dosis límite de 2000 mg/kg de peso corporal en estudios con animales.Para el alivio general del dolor y la neuroinflamación, se suelen utilizar dosis de 300 a 600 mg diarios. Las formulaciones liposomales pueden permitir una utilización más eficiente de dosis más bajas debido a una mayor biodisponibilidad.
Pedidos de existencias:De 3 a 5 días hábiles después de la confirmación del pago.
Pedidos al por mayor / personalizados:De 2 a 3 semanas, dependiendo de la cantidad y los requisitos de personalización.
Métodos de envío:Servicios de mensajería internacional (FedEx, DHL, UPS), transporte aéreo y transporte marítimo.
Cobertura:Envíos a todo el mundo, incluidas las zonas remotas.
Enciclopedia de la palmitoiletanolamida (PEA) — Información científica
La palmitoiletanolamida (PEA, CAS 544-31-0), también conocida como palmidrol o N-(2-hidroxietil)hexadecanamida, es una amida de ácido graso endógena perteneciente a la familia de las N-aciletanolaminas. Se caracteriza químicamente por la fórmula molecular C₁₈H₃₇NO₂ y un peso molecular de 299,5 g/mol.La PEA es una amida de ácido graso natural que es tanto un componente alimentario como un compuesto sintetizado endógenamente, con potenciales actividades analgésicas y antiinflamatorias. Tras su administración, el palmidrol puede inhibir la liberación de mediadores proinflamatorios de los mastocitos activados, reduciendo así la inflamación y el dolor..
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Número CAS | 544-31-0 |
| EINECS | 208-867-9 |
| Fórmula molecular | C₁₈H₃₇NO₂ |
| Peso molecular | 299,5 g/mol |
| Nombre de la IUPAC | N-(2-hidroxietil)hexadecanamida |
| Sinónimos | Palmidrol, N-palmitoil etanolamida, palmitoiletanolamida, PEA |
| Apariencia | Polvo cristalino de color blanco a blanquecino |
| Solubilidad | Solubilidad de 4 mg/L en agua (altamente lipofílico) |
| UNII | 6R8T1UDM3V |
| Número NSC | 23320 |
La PEA pertenece a la familia de las etanolamidas de ácidos grasos y actúa periféricamente como un ligando endógeno de PPAR-α, ejerciendo efectos analgésicos y antiinflamatorios.La PEA es un agonista endógeno del receptor endocannabinoide, una amida de ácido graso simple y, originalmente, un componente alimentario, comúnmente aislado de la soja, los cacahuetes y las yemas de huevo.La PEA es producida por el cuerpo en respuesta a la inflamación y el dolor, y desempeña un papel crucial en la regulación de las vías de señalización celular, lo que la convierte en un componente esencial de los mecanismos de defensa naturales del cuerpo..
El receptor nuclear activado por proliferadores de peroxisomas α (PPAR-α) es la diana molecular responsable de las propiedades antiinflamatorias de la PEA. La PEA activa selectivamente el PPAR-α in vitro con un valor de EC50 de 3,1 ± 0,4 μM e induce la expresión del ARNm del PPAR-α cuando se aplica tópicamente sobre la piel de ratones. En dos modelos animales, el edema de pata inducido por carragenina y el edema de oreja inducido por éster de forbol, la PEA atenúa la inflamación en ratones de tipo salvaje, pero no tiene efecto en ratones deficientes en PPAR-α.La PEA previene la degradación de IκB-α y la translocación nuclear de NF-κB, reduciendo así la producción de mediadores proinflamatorios..
Tras su administración, el palmidrol puede inhibir la liberación de mediadores proinflamatorios de los mastocitos activados. Esto puede reducir la inflamación y el dolor.El mecanismo “ALIA” (Antagonismo de la Inflamación Local por Autacoides) describe la capacidad de la PEA para regular negativamente la activación de los mastocitos y reducir la liberación de histamina, serotonina y otros mediadores inflamatorios.
La PEA es capaz de atenuar la activación de los astrocitos inducida por Aβ y, posteriormente, mejorar la supervivencia neuronal mediante la activación selectiva de PPARα. Los resultados indican que la PEA ejerce efectos neuroprotectores en cultivos neurogliales mixtos y cortes organotípicos de hipocampo a través del receptor activado por proliferadores de peroxisomas-α.Mediante la activación de PPARα, la PEA puede estimular la síntesis de neuroesteroides, modulando así varias funciones biológicas mediadas por los receptores GABA(A)..
La PEA previene la degradación de IκB-α y la translocación nuclear de NF-κB, reduciendo la producción de mediadores proinflamatorios.La PEA ha demostrado efectos antinociceptivos en varios modelos animales e inhibe la inflamación periférica en roedores a través de un mecanismo mediado por PPAR-α, interviniendo directamente en las alteraciones del tejido nervioso responsables del dolor..
Se realizó un estudio cruzado, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo en Australia entre mayo y diciembre de 2023, con la participación de adultos mayores de 18 años. Los participantes consumieron 300 mg de PEA o un placebo al inicio del dolor menstrual. Se registraron las puntuaciones de dolor en la escala numérica de valoración del dolor cada 30 minutos durante un máximo de 4 horas. Si el dolor persistía, se permitía una segunda dosis después de 2 horas. La PEA produjo una reducción significativa en las puntuaciones de dolor a la 1 (p = 0,045), 1,5 (p = 0,009), 2 (p = 0,015) y 2,5 (p = 0,039) horas después de la administración, en comparación con el placebo. No se observaron diferencias en el Cuestionario de Satisfacción con el Tratamiento para la Medicación, la medicación de rescate utilizada ni los eventos adversos. El estudio demostró que la suplementación con PEA es una opción segura y eficaz para reducir el dolor menstrual en comparación con el placebo, observándose una reducción significativa del dolor en múltiples momentos después de la administración..
Un estudio reveló que la suplementación diaria con 800 mg de PEA y 80 mg de transpolidatina durante 90 días redujo significativamente el dolor relacionado con la endometriosis..
Los estudios indican que las dosis más altas (como 600 mg/día) pueden ser más efectivas que las dosis más bajas (como 300 mg/día), pero la dosis específica debe ajustarse según la condición de cada paciente.El reciente metaanálisis y revisión sistemática concluyó que la PEA podría ser un suplemento útil para el manejo del dolor crónico, con un perfil de seguridad muy bueno.
En Italia, la PEA está disponible como complemento alimenticio (PeaPure) y como alimento dietético médico (Normast, PeaVera y Visimast). Estos productos han sido aprobados en Italia para el apoyo nutricional del glaucoma y las enfermedades neuroinflamatorias.Los estudios han demostrado la seguridad y eficacia de la PEA cuando se utiliza como terapia nutricional para el glaucoma hasta 1,8 gramos por día, con una excelente tolerabilidad..
A pesar de su amplio potencial terapéutico, la PEA nativa presenta importantes desafíos de formulación. El compuesto es altamente lipofílico y casi insoluble en agua, con una solubilidad de solo 4 mg/L, lo que dificulta su absorción por el organismo cuando se toma por vía oral. Los estudios muestran que la mayor parte de la PEA no llega al torrente sanguíneo, lo que resulta en una baja biodisponibilidad y limita sus posibles beneficios para la salud.La utilidad clínica de la PEA está limitada por su escasa solubilidad en agua, su extenso metabolismo gastrointestinal y, en consecuencia, su baja biodisponibilidad oral..
Estas limitaciones han impulsado el desarrollo de sistemas de administración avanzados, incluyendo la micronización, la ultramicronización y la encapsulación liposomal. Los sistemas de administración liposomal encapsulan la PEA en una bicapa lipídica, similar a las membranas celulares del cuerpo, y los liposomas de PEA presentan una mejor absorción en el torrente sanguíneo, lo que resulta en una mayor biodisponibilidad y eficacia..
La encapsulación liposomal de PEA proporciona un mecanismo de administración fundamentalmente diferente al de las formas convencionales. La bicapa fosfolipídica rodea la molécula de PEA, formando una cubierta protectora que mejora la solubilidad, la estabilidad y la captación celular. Este sistema de administración:
Logra una biodisponibilidad relativa hasta 28 veces mayor en comparación con la PEA regular.
Permite una dispersión instantánea en agua, formando una emulsión estable.
Mejora la permeación gastrointestinal y la bioaccesibilidad en 7 veces en comparación con la PEA micronizada.
Proporciona una liberación sostenida con efectos rápidos y duraderos.
Un nuevo PEA liposomal con propiedades mejoradas de permeación gastrointestinal demostró una mejora significativa en la permeabilidad y absorción del PEA en un entorno gastrointestinal simulado ex vivo.La digestión in vitro en condiciones simuladas de fluido gástrico e intestinal demostró que la PEA liposomal mejoró significativamente el patrón de liberación de PEA en solución, mostrando un aumento de 8 veces en la liberación gástrica y un aumento general de 7 veces en la bioaccesibilidad en comparación con la PEA micronizada..
La palmitoiletanolamida se tolera bien y no presenta efectos secundarios graves. Los estudios han demostrado la seguridad y eficacia de la PEA cuando se utiliza como terapia nutricional para el glaucoma hasta 1,8 gramos al día, con una excelente tolerabilidad. También se ha informado que la administración oral de un gramo de PEA al día no tiene efectos adversos. Se encontró que la LD50 de la PEA era mayor que la dosis límite de 2000 mg/kg de peso corporal en estudios con animales. El nivel sin efecto para los estudios de toxicidad subcrónica fue la dosis más alta probada. La PEA no induce mutaciones genéticas ni efectos genotóxicos..
El estatus regulatorio varía según la región:
Italia— La PEA está disponible como complemento alimenticio (PeaPure) y como alimento dietético médico (Normast, PeaVera y Visimast)..
España— AEMPS y AESAN clasifican la PEA como un “complemento alimenticio” (complemento alimenticio) sin indicación terapéutica formal..
Estados Unidos— La PEA se vende como suplemento dietético y ha obtenido el estatus de Generalmente Reconocida como Segura (GRAS, por sus siglas en inglés)..
unión Europea— La PEA se clasifica como “No novedosa en suplementos alimenticios”. Cualquier otro uso alimentario puede considerarse novedoso..
Los protocolos de prueba deben cumplir con los estándares internacionales, incluidos los de la USP, la Farmacopea Europea y el Codex Alimentarius de la FAO/OMS. Los formuladores deben verificar los requisitos reglamentarios locales antes de ingresar al mercado.
Este producto está destinado a aplicaciones de investigación, nutracéuticas y de alimentos funcionales. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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