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Descripción detallada del producto
La vitamina B12 liposomal mecobalamina al 0,5 % es un ingrediente de suplemento dietético de alta calidad que proporciona mecobalamina en un avanzado sistema de administración liposomal. La mecobalamina (CAS 13422-55-4), también conocida como metilcobalamina, MeCbl o Coα-[α-(5,6-dimetil-1H-bencimidazol-1-il)]-Coβ-metilcobamida, es la forma coenzimática biológicamente activa de la vitamina B12. Se caracteriza químicamente por la fórmula molecular C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P y un peso molecular de 1344,38 g/mol. La mecobalamina se presenta como cristales de color rojo oscuro o polvo cristalino soluble en agua y ligeramente soluble en metanol. Su punto de fusión es superior a 300 °C y pertenece a la familia de compuestos de la cobalamina.
La mecobalamina es la forma predominante de vitamina B12 presente en el plasma y los tejidos humanos. Se utiliza directamente como cofactor de la metionina sintasa, enzima que cataliza la conversión de homocisteína en metionina, y como donante de metilo en numerosas reacciones biológicas de metilación. A diferencia de la cianocobalamina, que requiere conversión enzimática a sus formas activas de coenzima, la mecobalamina es directamente biodisponible a nivel celular. Es esencial para la formación de glóbulos rojos, la función neurológica, la síntesis de ADN y el mantenimiento de la vaina de mielina.
La mecobalamina convencional presenta importantes desafíos en cuanto a su formulación y estabilidad. Este compuesto es altamente fotosensible. Debido al fuerte efecto atractor de electrones del grupo alquilo en la posición β del ion cobalto en la estructura molecular de la mecobalamina, la energía del enlace Co-CH₃ se debilita, lo que la hace altamente susceptible a la ruptura por exposición a la luz. La mecobalamina es estable en plasma solo cuando se expone a menos de 10 lux de luz en tubos ámbar. Además, la vitamina B12 oral convencional tiene una biodisponibilidad limitada debido a su baja degradación en el ambiente ácido del estómago, inestabilidad enzimática, baja permeabilidad intestinal y dependencia de la absorción mediada por el factor intrínseco.
La encapsulación liposomal ofrece cuatro ventajas fundamentales:
1. Mayor estabilidad y fotoprotecciónLa bicapa fosfolipídica protege la mecobalamina de la degradación inducida por la luz, salvaguardando el frágil enlace Co-CH₃ de la ruptura fotolítica. La encapsulación liposomal proporciona un microambiente protector que mantiene la integridad de la mecobalamina durante el almacenamiento y el tránsito gastrointestinal.
2. Biodisponibilidad notablemente mejorada— Los liposomas multivesiculares cargados con vitamina B12 prolongaron significativamente el tiempo de residencia del fármaco in vivo, con un tiempo de residencia medio (TRM) extendido a 121 horas y una biodisponibilidad mejorada hasta191.89%en comparación con las formulaciones convencionales. Las formulaciones convencionales de B12, ya sean inyecciones libres o preparaciones orales, están limitadas por su rápida eliminación y baja biodisponibilidad.
3. Mayor captación celular y administración tisular.Los liposomas ultraflexibles cargados con mecobalamina mostraron un índice de deformabilidad cercano a 1, lo que les permite penetrar más profundamente en la epidermis y la dermis en comparación con el fármaco libre. Los estudios de cultivo celular demostraron altas tasas de absorción por células dérmicas humanas sin efectos citotóxicos.
4. Dispersable en agua y compatible con etiquetas limpias.El polvo liposomal se dispersa fácilmente en sistemas acuosos, lo que lo hace idóneo para bebidas funcionales y formulaciones líquidas. El portador fosfolipídico es de origen vegetal y no transgénico, lo que respalda su posicionamiento como producto de etiqueta limpia.
| Campo | Detalles |
|---|---|
| Nombre del producto | Vitamina liposomal B12 Mecobalamina 0,5% |
| Número CAS | 13422-55-4 |
| Número EINECS | 236-535-3 |
| Ingrediente activo | Mecobalamina (Metilcobalamina) |
| Método de ensayo | Cromatografía líquida de alta resolución en fase inversa (RP-HPLC) con columna C8 (Zorbax Eclipse C8, 150 mm × 4,6 mm, 3,5 μm); fase móvil: tampón de fosfato de potasio (pH 6,9)/acetonitrilo (95:5 v/v); caudal: 2,0 mL/min; temperatura de la columna: 25 °C; detección UV a 266 nm. Método LC-MS/MS con precipitación de proteínas y estándar interno marcado con isótopos estables para muestras biológicas. El método de la Farmacopea Japonesa (JP19) especifica un ensayo del 98,0 % al 101,0 % de C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P en base anhidra. |
| Pureza | 0,5 % de mecobalamina (carga liposomal); ensayo de grado JP/USP 98,0 %–101,0 % en base anhidra disponible |
| Apariencia / Color | Polvo fino de color rojo oscuro a rojo rosado (forma liposomal); cristales de color rojo oscuro o polvo cristalino (forma nativa). |
| Olor | Inodoro |
| Solubilidad | Dispersable en agua (forma liposomal); ligeramente soluble en agua y metanol (forma nativa). |
| Forma farmacéutica | Polvo liposomal, dispersable en agua. |
| Dosis recomendada | Dosis diaria recomendada (DDR): 2,4 mcg/día para adultos; dosis suplementarias de 500 a 1500 mcg/día comúnmente utilizadas para la salud del sistema nervioso; dosis terapéuticas de 1500 a 2000 mcg/día bajo supervisión médica. |
| Solicitud | Salud nerviosa y neuroprotección, formación de glóbulos rojos, regulación de la homocisteína, Metabolismo energético celular, síntesis de ADN, mantenimiento de la vaina de mielina, función cognitiva, apoyo para la neuropatía periférica diabética |
| Fuente de extracción | Sintético (síntesis química o fermentación microbiana seguida de metilación); sistema transportador liposomal de fosfolípidos de girasol |
| Fórmula molecular | C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P |
| Peso molecular | 1344,38 g/mol |
| Punto de fusión | >300°C |
| Plazo de entrega | En stock: 3-5 días laborables; Pedidos al por mayor/personalizados: 2-3 semanas |
| Método de envío | Envío exprés internacional (FedEx / DHL / UPS); transporte aéreo y marítimo disponible; envíos a todo el mundo, incluidas zonas remotas. Se envía en contenedores herméticamente sellados y protegidos de la luz, en condiciones frescas y secas. |
| Almacenamiento | Conservar en un recipiente herméticamente cerrado y protegido de la luz a 2–8 °C, resguardado de la luz, el calor y la humedad. La mecobalamina es sensible a la luz; evitar la exposición directa a la luz. Vida útil: 24 meses en las condiciones recomendadas. |
| Embalaje | 1 kg/bolsa de papel de aluminio con dos bolsas de plástico en el interior; 25 kg/caja de cartón o bidón de fibra con bolsa de papel de aluminio en el interior. |
Alta pureza— Estandarizado al 0,5 % de mecobalamina en la formulación liposomal, con un grado de análisis JP/USP del 98,0 % al 101,0 % sobre base anhidra disponible.
Mejora liposomal— La encapsulación en liposomas multivesiculares logra hasta191,89% de biodisponibilidadCon un tiempo medio de residencia extendido a 121 horas, supera significativamente a las formulaciones convencionales de B12.
Forma directamente activa— La mecobalamina es la forma coenzimática biológicamente activa de la vitamina B12 que no requiere conversión enzimática para su utilización celular.
Fotoestabilidad superior— La encapsulación liposomal protege el frágil enlace Co-CH₃ de la ruptura inducida por la luz, protegiendo así la mecobalamina de la degradación durante el almacenamiento y el transporte.
Clínicamente validado para la neuropatía— Un ensayo controlado aleatorizado de 16 semanas en pacientes con neuropatía periférica diabética y niveles bajos de vitamina B12 en suero demostró que la mecobalamina oral diaria (1000 μg o 2000 μg) mejoró significativamente los síntomas neuropáticos, con puntuaciones NRS que disminuyeron de 7,00 ± 2,03 a 5,60 ± 2,19 (p=0,016) en el grupo de 1000 μg y de 6,18 ± 2,40 a 4,42 ± 2,50 (p=0,007) en el grupo de 2000 μg.
Formación de glóbulos rojos— Favorece la formación normal de glóbulos rojos y ayuda a prevenir la anemia megaloblástica.
Regulación de la homocisteína— La mecobalamina es un cofactor de la metionina sintasa, que favorece un metabolismo saludable de la homocisteína y la salud cardiovascular.
Dispersable en agua— El polvo liposomal ofrece una excelente dispersibilidad en sistemas acuosos; es adecuado para cápsulas, tabletas, mezclas de bebidas en polvo y bebidas funcionales.
Trazabilidad de lotes— Se proporciona el certificado de análisis completo, el cromatograma de HPLC y los datos de identidad para cada lote.
| Solicitud | Uso recomendado | Notas |
|---|---|---|
| Cápsulas / Comprimidos | 500–1500 mcg por porción | 1-2 cápsulas diarias con las comidas |
| Bebidas funcionales | 250–750 mcg por 250 ml | Dispersable en agua; apto para formatos RTD. |
| Mezclas de bebidas en polvo | 500–2000 mcg por sobre | Se absorbe mejor cuando se toma con alimentos. |
| Fórmulas para la salud de los nervios | 1000–1500 mcg por porción | En ensayos clínicos se utilizaron dosis de 1000 a 2000 mcg/día para la neuropatía diabética. |
| Fórmulas del metabolismo energético | 500–1000 mcg por porción | A menudo se combina con otras vitaminas del grupo B o con CoQ10. |
| Fórmulas de apoyo cognitivo | 500–1500 mcg por porción | A menudo se combina con folato, vitamina B6 o ácidos grasos omega-3. |
La ingesta diaria recomendada (IDR) de vitamina B12 es de 2,4 mcg/día para adultos, aumentando a 2,6 mcg/día durante el embarazo y a 2,8 mcg/día durante la lactancia. Para uso suplementario, la mecobalamina se usa comúnmente a dosis de 500–1500 mcg/día para el apoyo de la salud nerviosa. Un ensayo controlado aleatorizado de 16 semanas en pacientes con neuropatía periférica diabética y niveles bajos de B12 sérica utilizó 1000 μg o 2000 μg de metilcobalamina oral diariamente, y ambas dosis mejoraron significativamente los síntomas neuropáticos. Para aplicaciones terapéuticas, se han utilizado dosis de 1500–2000 mcg/día bajo supervisión médica. Las formulaciones liposomales pueden permitir una utilización más eficiente de dosis más bajas debido a una mayor biodisponibilidad y protección contra la degradación.
Información importante de seguridad:La mecobalamina generalmente se tolera bien. Es una vitamina hidrosoluble y el exceso se excreta en la orina. No se ha establecido un límite superior de ingesta tolerable (UL) para la vitamina B12 debido a su baja toxicidad. Las personas con hipersensibilidad conocida al cobalto o a los derivados de la cobalamina deben evitar la suplementación. La mecobalamina puede interactuar con ciertos medicamentos, como el cloranfenicol, los inhibidores de la bomba de protones y la metformina. Las mujeres embarazadas o en período de lactancia y los niños deben consultar a un profesional de la salud antes de usarla.
Pedidos de existencias:De 3 a 5 días hábiles después de la confirmación del pago.
Pedidos al por mayor / personalizados:De 2 a 3 semanas, dependiendo de la cantidad y los requisitos de personalización.
Métodos de envío:Servicios de mensajería internacional (FedEx, DHL, UPS), transporte aéreo y transporte marítimo.
Cobertura:Envíos a todo el mundo, incluidas las zonas remotas.
Enciclopedia de la mecobalamina: información científica.
La mecobalamina (CAS 13422-55-4), también conocida como metilcobalamina, MeCbl o Coα-[α-(5,6-dimetil-1H-bencimidazol-1-il)]-Coβ-metilcobamida, es la forma coenzimática biológicamente activa de la vitamina B12. Su fórmula molecular es C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P y tiene un peso molecular de 1344,38 g/mol. La mecobalamina se presenta como cristales de color rojo oscuro o polvo cristalino soluble en agua y ligeramente soluble en metanol, con un punto de fusión superior a 300 °C. Pertenece a la familia de compuestos de la cobalamina y es la forma predominante de vitamina B12 presente en el plasma y los tejidos humanos.
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Número CAS | 13422-55-4 |
| Número EINECS | 236-535-3 |
| Fórmula molecular | C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P |
| Peso molecular | 1344,38 g/mol |
| Nombre de la IUPAC | Coα-[α-(5,6-Dimetil-1H-bencimidazol-1-il)]-Coβ-metilcobamida |
| Sinónimos | Metilcobalamina, MeCbl, Mecobalamina, Metil vitamina B12 |
| Apariencia | Cristales de color rojo oscuro o polvo cristalino |
| Punto de fusión | >300°C |
| Solubilidad | Ligeramente soluble en agua y metanol. |
| Código ATC | B03BA05 (Mecobalamina) |
| Ensayo JP | 98,0 %–101,0 % de C₆₃H₉₁CoN₁₃O₁₄P en base anhidra |
La mecobalamina es la forma predominante de vitamina B12 en el plasma humano y el organismo la utiliza directamente sin necesidad de conversión enzimática. A diferencia de la cianocobalamina, que debe convertirse en metilcobalamina o adenosilcobalamina, la mecobalamina es directamente biodisponible a nivel celular. Esta biodisponibilidad directa la hace especialmente valiosa para personas con capacidad de conversión reducida y para aplicaciones que requieren una rápida disponibilidad tisular.
La mecobalamina es fundamental para numerosas funciones fisiológicas:
Formación de glóbulos rojos— La mecobalamina es esencial para la formación normal de glóbulos rojos y ayuda a prevenir la anemia megaloblástica.
Función neurológica— La mecobalamina favorece la función neurológica y el mantenimiento de la vaina de mielina, contribuyendo al funcionamiento normal del sistema nervioso y a la salud cognitiva.
Regulación de la homocisteína— La mecobalamina es un cofactor de la metionina sintasa, que convierte la homocisteína en metionina, lo que favorece un metabolismo saludable de la homocisteína.
Síntesis de ADN— La mecobalamina es necesaria para la síntesis de ADN y la división celular.
Metabolismo energético— La mecobalamina contribuye al metabolismo energético normal y ayuda a reducir el cansancio y la fatiga.
Función inmunitaria— La mecobalamina favorece el funcionamiento normal del sistema inmunitario.
A pesar de sus funciones fisiológicas esenciales, la mecobalamina nativa presenta importantes desafíos en cuanto a su formulación y estabilidad. Este compuesto es altamente fotosensible. Debido al fuerte efecto atractor de electrones del grupo alquilo en la posición β del ion cobalto en la estructura molecular de la mecobalamina, la energía del enlace Co-CH₃ se debilita, lo que la hace altamente susceptible a la ruptura por exposición a la luz. La mecobalamina es estable en plasma solo cuando se expone a menos de 10 lux de luz en tubos ámbar, y es estable en plasma a temperatura ambiente durante 21 horas cuando se expone a menos de 10 lux de luz en tubos ámbar.
Estos desafíos de estabilidad han impulsado el desarrollo de sistemas de administración avanzados, incluida la encapsulación liposomal. Los liposomas ultraflexibles cargados con mecobalamina alcanzaron un tamaño de partícula de 124 ± 3 nm con una eficiencia de encapsulación de aproximadamente el 42 %, manteniendo la estabilidad hasta por 4 semanas. La formulación liposomal penetró más profundamente en la epidermis y la dermis de la piel de oreja de cerdo en comparación con el fármaco libre y demostró biocompatibilidad sin efectos citotóxicos en fibroblastos dérmicos humanos.
La encapsulación liposomal de mecobalamina proporciona un mecanismo de administración fundamentalmente diferente al de las formas convencionales. La bicapa fosfolipídica rodea la molécula de mecobalamina, formando una capa protectora que mejora la estabilidad, la biodisponibilidad y la captación celular. Este sistema de administración:
Prolonga significativamente el tiempo de permanencia del fármaco in vivo (el tiempo medio de residencia se extiende a 121 horas).
Alcanza hasta191,89% de biodisponibilidaden comparación con las formulaciones convencionales
Protege la mecobalamina de la degradación inducida por la luz y de la ruptura del enlace Co-CH₃.
Mejora la penetración en la epidermis y la dermis con un índice de deformabilidad cercano a 1.
Proporciona una liberación sostenida para una actividad prolongada del cofactor enzimático.
En un ensayo controlado aleatorizado de 16 semanas de duración, se incluyeron adultos con diabetes tipo 2, neuropatía periférica diabética y niveles bajos de vitamina B12 en suero (<200 pg/mL). Los pacientes fueron asignados aleatoriamente a recibir 1000 μg o 2000 μg de vitamina B12 oral (metilcobalamina) diariamente. Ambos grupos experimentaron mejoras significativas en los síntomas de la neuropatía. La puntuación media de la escala NRS disminuyó de 7,00 ± 2,03 a 5,60 ± 2,19 (p=0,016) en el grupo de 1000 μg y de 6,18 ± 2,40 a 4,42 ± 2,50 (p=0,007) en el grupo de 2000 μg. Las puntuaciones MNSIE mejoraron de 5,70 ± 1,66 a 5,22 ± 1,99 (p=0,033) y de 5,40 ± 1,68 a 4,47 ± 2,25 (p=0,022), respectivamente. No se observaron diferencias significativas en los resultados neuropáticos entre los dos grupos de dosificación.
Un ensayo clínico está evaluando la eficacia y la seguridad de la mecobalamina para prevenir la neuropatía periférica relacionada con los taxanos. Los participantes reciben 0,5 mg de mecobalamina por vía oral tres veces al día (un total de 1,5 mg/día), comenzando el primer día de la quimioterapia con taxanos y continuando hasta la finalización del tratamiento.
Un estudio de extensión de fase 3 evalúa la seguridad a largo plazo de la metilcobalamina en dosis ultra altas (50 mg por vía intramuscular, dos veces por semana) en pacientes con esclerosis lateral amiotrófica avanzada. El estudio abierto realiza un seguimiento de los pacientes que reciben 50 mg de metilcobalamina por vía intramuscular dos veces por semana durante un máximo de un año.
La mecobalamina tiene un perfil de seguridad bien establecido. Es una vitamina hidrosoluble y el exceso se excreta en la orina. No se ha establecido un límite superior de ingesta tolerable (UL) para la vitamina B12 debido a su baja toxicidad.
Estado regulatorio:
Estados Unidos— La mecobalamina está regulada como ingrediente de suplementos dietéticos. Figura en el Sistema Global de Registro de Sustancias de la FDA con el número de registro CAS 13422-55-4.
Japón— La mecobalamina está monografiada en la Farmacopea Japonesa (JP19) con una pureza del 98,0 % al 101,0 % en base anhidra. Está aprobada como ingrediente farmacéutico (JAN/INN) y se clasifica como medicamento de venta libre de tercera clase.
Estándares globales— La mecobalamina está incluida en las monografías de la Farmacopea Japonesa, la Farmacopea Europea y la USP. El producto cuenta con certificaciones Halal y Kosher.
Precauciones:La mecobalamina suele ser bien tolerada. Las personas con hipersensibilidad conocida al cobalto o a los derivados de la cobalamina deben evitar su suplementación. La mecobalamina puede interactuar con ciertos medicamentos, como el cloranfenicol, los inhibidores de la bomba de protones y la metformina. Las mujeres embarazadas o en período de lactancia y los niños deben consultar a un profesional de la salud antes de usarla.
Los protocolos de prueba deben cumplir con los estándares internacionales, incluidos los de la USP, la Farmacopea Europea y el Codex Alimentarius de la FAO/OMS. Los formuladores deben verificar los requisitos reglamentarios locales antes de ingresar al mercado.
Este producto está destinado a aplicaciones de investigación, nutracéuticas y de alimentos funcionales. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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