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Asiaticósido liposomal 40% de absorción mejorada, polvo de triterpenoides de Centella asiática
Descripción detallada del producto
El asiaticósido liposomal al 40 % es un ingrediente de suplemento dietético de alta calidad que proporciona asiaticósido en un avanzado sistema de administración liposomal. El asiaticósido (CAS 16830-15-2), también conocido como madecassol, asiaticósido A o ácido urs-12-en-28-oico, es una saponina triterpenoide pentacíclica con la fórmula molecular C₄₈H₇₈O₁₉ y un peso molecular de 959,13 g/mol.Se presenta como un polvo cristalino de color blanco a blanquecino con un punto de fusión de 234 °C y es prácticamente insoluble en agua (99 mg/L a 20 °C) pero soluble en etanol, metanol y piridina..
El asiaticósido es el principal glucósido triterpenoide bioactivo deCentella asiática(L.) Urban, una planta herbácea ampliamente utilizada en la medicina tradicional china y ayurvédica para la cicatrización de heridas y la salud de la piel. Los componentes activos deCentella asiáticaincluyen ácido asiático, ácido madecásico, asiaticósido y madecasósidoEntre ellos, el asiaticósido es el más estudiado por sus propiedades estimulantes del colágeno y de remodelación tisular. Está presente de forma natural en las hojas deCentella asiática, con contenidos reportados que varían de 0,4% a 8,0% p/p dependiendo de la fuente vegetal y las condiciones de cultivo, mientras que accesiones de élite del sur de la India y las Islas Andamán han demostrado contenidos de asiaticósidos de hasta 1,70 ± 0,02% de peso seco..
El asiaticósido convencional presenta importantes desafíos de formulación. El compuesto tiene un peso molecular elevado, de aproximadamente 959 g/mol, y es poco soluble en agua y poco liposoluble, lo que dificulta enormemente su penetración a través de barreras biológicas como el epitelio intestinal y el estrato córneo de la piel.. Administración oral deCentella asiáticaLos glucósidos totales (CTG) no lograron cumplir su potencial terapéutico debido a la baja biodisponibilidad del asiaticósido..
La encapsulación liposomal ofrece cuatro ventajas fundamentales:
1. Absorción intestinal significativamente mejorada— Se prepararon liposomas cargados con CTG mediante el método de inyección de etanol para mejorar la absorción intestinal de asiaticósido. La cantidad de absorción acumulada (Q) y el porcentaje de absorción acumulada (P%) de asiaticósido en los liposomas cargados con CTG fueron significativamente mayores que en el CTG no encapsulado (P < 0,05).Los liposomas exhibieron un tamaño de partícula promedio de 137,0 nm con un índice de polidispersidad de 0,283 y un potencial zeta de −21,2 mV, lo que indica una buena estabilidad física..
2. Mayor penetración y permeación en la piel.— El gel liposomal de asiaticósido alcanzó una tasa de encapsulación del fármaco del 90,80% con un buen rendimiento de permeación y absorción percutánea.La formulación de gel de nanoliposomas flexibles demostró una tasa de permeación transdérmica en estado estacionario de 16,15 μg·cm⁻²·h⁻¹ con una retención intradérmica de 14,99 ± 0,58 μg/cm², significativamente superior a las formulaciones de gel de asiaticósido convencionales.La literatura de patentes confirma que la encapsulación liposomal mejora la penetración cutánea del asiaticósido, que de otro modo difícilmente puede penetrar la piel debido a su alto peso molecular y su baja solubilidad..
3. Estabilidad estructural mejorada— Las imágenes TEM de liposomas cargados con CTG mostraron vesículas redondas y estructuralmente intactas, y los termogramas DSC indicaron que las moléculas de CTG se incorporaron a la fase acuosa de los liposomas de DPPC, volviéndose más estables como resultado..
4. Perfil de liberación sostenida— Las nanopartículas poliméricas de asiaticósido demostraron un perfil de liberación sostenida de hasta 24 horas en comparación con el asiaticósido libre, que se liberó completamente en 6 horas, y exhibieron una mayor captación intracelular en fibroblastos en 3 horas en comparación con el fármaco libre.De manera similar, la encapsulación liposomal proporciona una matriz de liberación controlada que prolonga la actividad biológica del asiaticósido.
Alta pureza— Estandarizado a ≥40 % de asiaticósido mediante HPLC, con un grado de pureza ≥95 % disponible para aplicaciones premium..
Mejora liposomal— Los liposomas cargados con CTG alcanzan un tamaño de partícula promedio de 137,0 nm con una absorción intestinal significativamente mejorada en comparación con el asiaticósido no encapsulado (P < 0,05)..
Estimulación de la síntesis de colágeno— El asiaticósido induce la síntesis de colágeno tipo I en fibroblastos dérmicos humanos y promueve la proliferación de fibroblastos y la síntesis de matriz extracelular.El colágeno secretado de tipo I aumentó entre un 25 y un 30 % en fibroblastos humanos cultivados y tratados con asiaticósido..
Cicatrización de heridas y angiogénesis— El asiaticósido tiene capacidad curativa para heridas al aumentar la angiogénesis y la formación de colágeno. El uso tópico de una solución de asiaticósido al 0,2% resultó en un aumento del contenido de colágeno y un aumento del 57% en la resistencia a la tracción..
Actividad antiinflamatoria— El asiaticósido suprime las respuestas inflamatorias mediante la inhibición de la fosforilación de la subunidad p65 de NF-κB y la degradación de IκBα, reduciendo las citocinas proinflamatorias, incluidas TNF-α, IL-6 e IL-1β, al tiempo que aumenta la IL-10 antiinflamatoria..
Estudiado clínicamente— Los ensayos clínicos han evaluado los extractos de Centella asiática que contienen asiaticósido para la cicatrización de heridas, la recuperación de cicatrices y la salud de la piel, y los estudios demuestran tiempos de cicatrización más cortos y una mejor recuperación en varios tipos de heridas, incluidas úlceras diabéticas y quemaduras..
Dispersable en agua— El polvo liposomal ofrece una excelente dispersibilidad en sistemas acuosos; es adecuado para cápsulas, tabletas, mezclas de bebidas en polvo y bebidas funcionales.
Trazabilidad de lotes— Se proporciona el certificado de análisis completo, el cromatograma de HPLC y los datos de identidad para cada lote.
| Solicitud | Uso recomendado | Notas |
|---|---|---|
| Cápsulas / Comprimidos | 20–40 mg por porción | 1-2 cápsulas diarias con las comidas |
| Bebidas funcionales | 10–20 mg por 250 mL | Dispersable en agua; apto para formatos RTD. |
| Mezclas de bebidas en polvo | 20–80 mg por sobre | Mezcla con vitamina C y colágeno para un apoyo sinérgico de la piel. |
| Fórmulas para la salud de la piel | 20–40 mg por porción | A menudo se combina con colágeno, ácido hialurónico o vitamina E. |
| Fórmulas para la cicatrización de heridas | 40–80 mg por porción | A menudo se combina con zinc y vitamina C. |
| Fórmulas antiinflamatorias | 20–40 mg por porción | A menudo se combina con curcumina, quercetina o ácidos grasos omega-3. |
ComercialCentella asiáticaLos suplementos estandarizados en asiaticósido suelen proporcionar entre 15 y 400 mg de asiaticósido por dosis diaria, dependiendo del formato del producto y la aplicación prevista.Los extractos estandarizados generalmente contienen un 20 % de asiaticósidos, con dosis diarias que oscilan entre 1 y 3 cápsulas que proporcionan entre 80 y 1200 mg de extracto, lo que corresponde a aproximadamente entre 16 y 240 mg de asiaticósido.Para la salud general de la piel y el soporte del colágeno, se suelen utilizar de 20 a 40 mg de asiaticósido al día. Para la cicatrización de heridas y aplicaciones antiinflamatorias, pueden ser apropiadas dosis más altas de 40 a 80 mg al día. Las formulaciones liposomales pueden permitir una utilización más eficiente de dosis más bajas debido a una mayor biodisponibilidad, como lo demuestra la absorción intestinal significativamente mayor del asiaticósido liposomal en comparación con el CTG no encapsulado..
Pedidos de existencias:De 3 a 5 días hábiles después de la confirmación del pago.
Pedidos al por mayor / personalizados:De 2 a 3 semanas, dependiendo de la cantidad y los requisitos de personalización.
Métodos de envío:Servicios de mensajería internacional (FedEx, DHL, UPS), transporte aéreo y transporte marítimo.
Cobertura:Envíos a todo el mundo, incluidas las zonas remotas.
Enciclopedia de los asiaticósidos: información científica.
El asiaticósido (CAS 16830-15-2), también conocido como madecassol o asiaticósido A, es una saponina triterpenoide pentacíclica con la fórmula molecular C₄₈H₇₈O₁₉ y un peso molecular de 959,13 g/mol.Es el principal glucósido triterpenoide bioactivo deCentella asiática(L.) Urban, una planta herbácea de la familia Apiaceae, nativa de las regiones húmedas de Asia. El compuesto es un glucósido triterpénico de tipo ursano y se caracteriza químicamente como ácido urs-12-en-28-oico, éster 2,3,23-trihidroxi-, O-6-desoxi-α-L-manopiranosil-(1→4)-O-β-D-glucopiranosil-(1→6)-O-β-D-glucopiranosilo..
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Número CAS | 16830-15-2 |
| Fórmula molecular | C₄₈H₇₈O₁₉ |
| Peso molecular | 959,13 g/mol |
| Nombre de la IUPAC | Ácido urs-12-en-28-oico, éster 2,3,23-trihidroxi-, O-6-desoxi-α-L-manopiranosil-(1→4)-O-β-D-glucopiranosil-(1→6)-O-β-D-glucopiranosilo |
| Sinónimos | Madecassol, Asiaticósido A, NSC 360866 |
| Apariencia | Polvo cristalino de color blanco a blanquecino |
| Punto de fusión | 234°C |
| Solubilidad | 99 mg/L en agua (20 °C); soluble en etanol, metanol y piridina. |
| PubChem CID | 96024442 |
El asiaticósido se extrae de las hojas deCentella asiática(L.) Urban, comúnmente conocida como Gotu Kola o centella asiática. La planta está ampliamente distribuida en las regiones húmedas de Asia y se ha utilizado en la medicina tradicional china y ayurvédica para la cicatrización de heridas y la salud de la piel durante siglos. Los componentes activos deCentella asiáticaIncluyen los triterpenos pentacíclicos ácido asiático, ácido madecásico, asiaticósido y madecasósido, con el mayor contenido de saponina triterpenoide encontrado en las hojas.En un estudio de sesentaC. asiaticaEn accesiones del sur de la India y las islas Andamán cultivadas en condiciones ambientales idénticas, el contenido más alto de asiaticósido detectado fue de 1,70 ± 0,02 % del peso seco, lo que indica una variación genotípica significativa en la acumulación de triterpenoides.. Contenido de asiaticósido enC. asiaticaSe ha informado que procedente de Madagascar contiene entre un 2,6 y un 6,42 % de peso seco..
El mecanismo más ampliamente documentado del asiaticósido es la estimulación de la síntesis de colágeno en fibroblastos dérmicos humanos. Investigación publicada enFarmacología bioquímicaSe ha demostrado que el asiaticósido induce la síntesis de colágeno tipo I en células de fibroblastos dérmicos humanos, y que los mecanismos subyacentes a su acción están mediados a través de una vía de activación de Smad independiente de la quinasa TβRI.En fibroblastos humanos cultivados, el colágeno secretado de tipo I aumentó entre un 25 % y un 30 % tras el tratamiento con asiaticósido, y los niveles de ARNm y la producción de proteínas de los genes responsables de la síntesis de la matriz extracelular, incluidos el colágeno de tipo I y tipo III, se incrementaron significativamente.El asiaticósido también promueve la proliferación de fibroblastos y la síntesis de la matriz extracelular, procesos fundamentales para la cicatrización de heridas y la remodelación tisular..
El asiaticósido ha demostrado capacidad curativa para heridas al aumentar la angiogénesis y la formación de colágeno. Investigación publicada enCiencias de la vidaSe demostró que el asiaticósido en dosis bajas (de 10 pg/ml a 100 ng/ml) mejoraba la reparación de quemaduras mediante la promoción de la angiogénesis durante la reparación de heridas cutáneas, lo que se asoció con la estimulación de la producción de VEGF.En un estudio que evaluó la acción facilitadora del asiaticósido en la reparación de quemaduras, el compuesto mejoró la angiogénesis durante la reparación de la herida cutánea, lo que sugiere que la mejora de la cicatrización de quemaduras por el asiaticósido podría deberse a la promoción de la angiogénesis como resultado de la estimulación de la producción de VEGF.El uso tópico de una solución de asiaticósido al 0,2% resultó en un aumento del contenido de colágeno y un aumento del 57% en la resistencia a la tracción de la herida cicatrizada..
El asiaticósido ejerce potentes efectos antiinflamatorios mediante la inhibición de la vía de señalización NF-κB. Investigación publicada enInmunofarmacología internacionalSe demostró que el asiaticósido suprimió las respuestas inflamatorias en la lesión pulmonar aguda inducida por LPS mediante la inhibición de la fosforilación de la subunidad NF-κB p65 y la degradación de su inhibidor IκBα.El asiaticósido (en dosis de 30 o 45 mg/kg) atenuó de forma dosis-dependiente la inflamación pulmonar inducida por LPS al reducir la infiltración inflamatoria.En un modelo murino de lesión pulmonar aguda, el asiaticósido redujo el contenido de IL-6 y TNF-α y aumentó el de IL-10 en el líquido de lavado broncoalveolar de manera dosis-dependiente.En ratones con artritis inducida por colágeno, el asiaticósido inhibió la producción de COX-2, PGE2, TNF-α e IL-6, y suprimió la proliferación de linfocitos y la infiltración de células inflamatorias..
La investigación preclínica ha demostrado que el asiaticósido modula las vías neuroinflamatorias, incluidas NF-κB y MAPK, al tiempo que reduce las citocinas proinflamatorias como TNF-α e IL-6. El asiaticósido A inhibió la producción de óxido nítrico y TNF-α en cultivos primarios de microglía y astrocitos activados por LPS, y mejoró los déficits de aprendizaje y memoria inducidos por beta-amiloide en ratas al inhibir la apoptosis mitocondrial y reducir los factores inflamatorios..
A pesar de su amplio potencial terapéutico, el asiaticósido nativo presenta importantes desafíos en cuanto a su biodisponibilidad. El compuesto tiene un peso molecular elevado, de aproximadamente 959 g/mol, y es prácticamente insoluble en agua (99 mg/L a 20 °C). Es poco liposoluble e hidrosoluble, lo que dificulta enormemente su penetración a través de barreras biológicas como el epitelio intestinal y el estrato córneo de la piel.. Administración oral deCentella asiáticaLos glucósidos totales no lograron cumplir su potencial terapéutico debido a la baja biodisponibilidad del asiaticósido..
Estas limitaciones han impulsado el desarrollo de sistemas de administración avanzados, como liposomas, nanopartículas poliméricas y geles de nanoliposomas flexibles. Entre ellos, la encapsulación liposomal se ha consolidado como una de las estrategias más eficaces para mejorar la biodisponibilidad del asiaticósido, demostrándose que los liposomas cargados con CTG presentan una absorción intestinal significativamente mayor que la del CTG no encapsulado (P < 0,05)..
La encapsulación liposomal de asiaticósido proporciona un mecanismo de administración fundamentalmente diferente al de las formas convencionales. La bicapa fosfolipídica rodea la molécula de asiaticósido, formando una capa protectora que mejora la estabilidad, la absorción y la captación celular. Este sistema de administración:
Alcanza un tamaño de partícula promedio de 137,0 nm con un índice de polidispersidad de 0,283 y un potencial zeta de −21,2 mV.
Mejora significativamente la absorción intestinal en comparación con el asiaticósido no encapsulado (P < 0,05).
Logra una eficiencia de encapsulación de fármacos del 90,80% en formulaciones de gel liposomal.
Demuestra una tasa de permeación transdérmica en estado estacionario de 16,15 μg·cm⁻²·h⁻¹ con una retención intradérmica de 14,99 ± 0,58 μg/cm².
Proporciona una liberación sostenida con una mayor captación intracelular en fibroblastos en un plazo de 3 horas.
Los liposomas cargados con CTG preparados mediante el método de inyección de etanol demostraron vesículas redondas y estructuralmente intactas bajo TEM, y los termogramas DSC indicaron que las moléculas de CTG se incorporaron a la fase acuosa de los liposomas de DPPC, volviéndose más estables como resultado.La cantidad y el porcentaje de absorción acumulada significativamente mayores de asiaticósido en la formulación liposomal en comparación con el CTG no encapsulado confirman la eficacia de la encapsulación liposomal para superar las barreras de absorción que limitan la biodisponibilidad del asiaticósido..
Los ensayos clínicos han evaluadoCentella asiáticaextractos que contienen asiaticósido para aplicaciones de cicatrización de heridas. Un ensayo de cara dividida, doble ciego, aleatorizado y controlado con placebo evaluó una película de aerosol polimérica que contieneCentella asiáticaextracto de hoja en heridas agudas, con tiempos de recuperación de curación promedio de 4,6 ± 1,1 días para el grupo de prueba y 4,87 ± 1,0 días para el grupo de control. El estudio concluyó queCentella asiáticaLa solución de película polimérica en aerosol que contiene el extracto resultó beneficiosa como medicamento para heridas agudas, acortando el tiempo de cicatrización sin efectos adversos.Los sistemas de administración innovadores, como los hidrogeles, las nanoestructuras y las microagujas, pueden acelerar la cicatrización de heridas, reducir su tamaño y mejorar los tiempos de recuperación en diversos tipos de heridas, incluidas las úlceras diabéticas y las quemaduras..
Un estudio clínico que investigó los efectos sinérgicos de las intervenciones de enfermería combinadas y los asiaticósidos en la recuperación de cicatrices y el bienestar psicológico en pacientes con quemaduras demostró que los asiaticósidos presentan un potencial terapéutico prometedor para mejorar la recuperación de cicatrices y la salud psicológica en pacientes ancianos con quemaduras cuando se combinan con una atención de enfermería integral..
Centella asiáticaSe utiliza cada vez más en dermatología y cosmecéutica para la reparación de heridas, el soporte de la barrera cutánea, la modulación de cicatrices y el fotoenvejecimiento. Datos preclínicos y en humanos han demostrado que sus componentes activos ejercen acciones complementarias relevantes para la biología de la piel, incluyendo la estimulación de la síntesis de colágeno y la remodelación de la matriz dérmica, así como la modulación de la señalización proinflamatoria.Una composición cosmética que comprende liposomas multicapa que contienen asiaticósido como ingrediente activo antiarrugas demostró una estabilidad y absorción transdérmica notablemente mejoradas, exhibiendo una excelente actividad antiarrugas..
El asiaticósido generalmente se tolera bien.Centella asiáticay sus constituyentes triterpenoides tienen una larga historia de uso seguro en la medicina tradicional y aplicaciones cosméticas. El asiaticósido se comercializa ampliamente como ingrediente de suplementos dietéticos, agente farmacéutico e ingrediente activo cosmético. En la Unión Europea,Centella asiáticaLos preparados se regulan y se introducen en el mercado de acuerdo con su uso médico o alimentario previsto. La Agencia Europea de Medicamentos (EMA) ha evaluadoCentella asiáticapara uso medicinal tradicional, y el Comité de Productos Medicinales a Base de Hierbas (HMPC) ha publicado una monografía que concluye queCentella asiáticaLos preparados son seguros y eficaces para su uso.En Estados Unidos, el asiaticósido está disponible como ingrediente en suplementos dietéticos. La USP ha establecido un estándar de referencia para el asiaticósido (Catálogo n.° 1043331) para respaldar el control de calidad y la estandarización.Los protocolos de prueba deben cumplir con los estándares internacionales, incluidos los de la USP, la Farmacopea Europea y el Codex Alimentarius de la FAO/OMS. Los formuladores deben verificar los requisitos reglamentarios locales antes de ingresar al mercado.
Este producto está destinado a aplicaciones de investigación, nutracéuticas y de alimentos funcionales. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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