488$/KG
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Descripción detallada del producto
La silibina liposomal al 70% es un ingrediente de suplemento dietético de primera calidad que proporciona silibina en un sistema de administración liposomal avanzado. La silibina (CAS 22888-70-6), también conocida como silibinina, es el principal flavonolignano de la silimarina, un complejo de flavonoides extraído de las semillas deSilybum marianum(L.) Gaertn., comúnmente conocido como cardo marianoEs una mezcla de dos diastereómeros (silibina A y silibina B) presentes en una proporción 1:1, que representan entre el 60 y el 70 % del contenido total de silimarina.El compuesto se caracteriza químicamente por la fórmula molecular C₂₅H₂₂O₁₀ y un peso molecular de 482,44 g/mol.
La silibina ha atraído una gran atención por sus efectos hepatoprotectores y su favorable perfil de seguridad, ya que posee múltiples actividades que promueven la salud, incluidas propiedades antioxidantes, anticancerígenas y hepatoprotectoras.Actúa a través de múltiples mecanismos, incluyendo la unión a proteínas de la membrana de los hepatocitos, la inhibición de la peroxidación lipídica para estabilizar la permeabilidad de la membrana, el apoyo a la síntesis de sustancias protectoras por parte del hígado y la prevención del daño causado por sustancias nocivas..
La silibina convencional presenta importantes desafíos de formulación. Este compuesto tiene una solubilidad en agua extremadamente baja, una permeabilidad reducida y una biodisponibilidad deficiente. Aproximadamente entre el 20 % y el 50 % de sus componentes activos se absorben tras la administración oral, mientras que alrededor del 80 % se secreta a través de la bilis y el 10 % ingresa en la circulación enterohepática, lo que resulta en una biodisponibilidad oral de tan solo el 0,73 %.La silibina es poco soluble en agua y solo entre el 20 y el 50 % se absorbe en el intestino..
La encapsulación liposomal ofrece cuatro ventajas fundamentales:
1. Biodisponibilidad notablemente mejorada— Una formulación fitosomal-liposomal de silimarina a base de lecitina logró una biodisponibilidad oral 3,5 veces mayor en comparación con la suspensión de silimarina. Una formulación liposomal de silibina que utiliza fosfatidilcolina y colesterol (relación molar 9:1) logró una eficiencia de encapsulación del 89 % y demostró un efecto hepatoprotector superior en comparación con la solución de silibina en estudios con animales.Las investigaciones indican que el polvo liposomal de silibina logra una biodisponibilidad más de 10 veces superior en comparación con las tabletas de silimarina convencionales..
2. Hepatoprotección mejorada y prevención de especies reactivas de oxígeno (ROS).— Los estudios in vitro en células hepáticas Chang mostraron una eficacia hepatoprotectora 1,5 veces mayor para la formulación liposomal en comparación con la silimarina libre, y una prevención 10 veces mayor de la producción de ROS en macrófagos RAW 264.7 inducidos por LPS. En un modelo in vivo de hepatotoxicidad inducida por paracetamol en ratas Wistar, la formulación liposomal fue más eficaz que la suspensión de silimarina para proteger el hígado y reducir las afecciones inflamatorias asociadas..
3. Administración dirigida al hígadoEl sistema de administración liposomal permite la liberación dirigida de silibina a hepatocitos y células inflamatorias, mejorando su eficacia terapéutica en el sitio de acción. Los liposomas dirigidos aumentaron la concentración de silibina y prolongaron el tiempo de retención del fármaco en el hígado, con un área bajo la curva farmacocinética hepática que duplicó la de la inyección de silibina..
4. Liberación sostenida— Una formulación optimizada de liposomas de silibina logró una liberación sostenida del fármaco del 80 % en 20 horas, proporcionando una actividad hepatoprotectora prolongada..
Alta pureza— Estandarizado a ≥70 % de silibina mediante HPLC, lo que garantiza un contenido activo constante.
Mejora liposomal— La encapsulación en bicapa de fosfolípidos logra una biodisponibilidad oral 3,5 veces mayor en comparación con la suspensión de silimarina, con una hepatoprotección 1,5 veces mejor y una prevención de especies reactivas de oxígeno 10 veces mejor in vitro.
Administración dirigida al hígado— El sistema de transporte liposomal permite la administración dirigida de silibina a los hepatocitos y las células inflamatorias, con un área bajo la curva farmacocinética del hígado que duplica la de la inyección de silibina.
Múltiples mecanismos hepatoprotectores— La silibina se une a las proteínas de la membrana de los hepatocitos, inhibe la peroxidación lipídica para estabilizar la permeabilidad de la membrana, favorece la síntesis hepática de sustancias protectoras y previene el daño causado por sustancias nocivas..
Dosis clínicamente establecida— Según ensayos clínicos, la dosis recomendada es de 280 a 420 mg de una preparación estandarizada de silimarina (calculada como silibina). Puede ser necesario un tratamiento de 1 a 3 meses antes de que se observen los efectos terapéuticos..
Eficiencia de encapsulación superior— La formulación optimizada de liposomas de silibina logró una eficiencia de encapsulación del 89 % con una liberación sostenida del fármaco del 80 % en 20 horas..
Dispersable en agua— Apto para cápsulas, comprimidos, mezclas de bebidas en polvo y bebidas funcionales.
Trazabilidad de lotes— Se proporciona el certificado de análisis completo, el cromatograma de HPLC y los datos de identidad para cada lote.
| Solicitud | Uso recomendado | Notas |
|---|---|---|
| Cápsulas / Comprimidos | 140 mg por porción | 1 cápsula tres veces al día (420 mg/día); tomar con las comidas. |
| Bebidas funcionales | 70–140 mg por 250 mL | Dispersable en agua; apto para formatos RTD. |
| Mezclas de bebidas en polvo | 140–280 mg por sobre | Mezclar con extracto de alcachofa o raíz de diente de león para un apoyo hepático sinérgico. |
| Fórmulas para la desintoxicación del hígado | 280–420 mg por porción | A menudo se combina con NAC, glutatión o ácido alfa-lipoico. |
| Fórmulas de apoyo para NAFLD/MASLD | 280–420 mg por porción | En los ensayos clínicos se ha utilizado una dosis de 140 mg tres veces al día durante 6 meses. |
Según los ensayos clínicos, la dosis recomendada es de 280 a 420 mg de una preparación estandarizada de silimarina (calculada como silibina). Puede ser necesario un tratamiento de 1 a 3 meses antes de que se manifiesten los efectos terapéuticos.Un producto farmacéutico representativo (Legalon 140) contiene 140 mg de silimarina por cápsula, con una dosis recomendada de una cápsula tres veces al día (420 mg/día). Un estudio clínico en pacientes con diabetes tipo 2 utilizó 200 mg de silimarina tres veces al día antes de las comidas, lo que resultó en una reducción significativa de los niveles de glucosa en sangre y hemoglobina glicosilada (HbA1c) en comparación con el placebo.Para el apoyo general al hígado y la defensa antioxidante, se suelen utilizar dosis de 280 a 420 mg diarios. Las formulaciones liposomales pueden permitir una utilización más eficiente de dosis más bajas debido a una mayor biodisponibilidad.
Pedidos de existencias:De 3 a 5 días hábiles después de la confirmación del pago.
Pedidos al por mayor / personalizados:De 2 a 3 semanas, dependiendo de la cantidad y los requisitos de personalización.
Métodos de envío:Servicios de mensajería internacional (FedEx, DHL, UPS), transporte aéreo y transporte marítimo.
Cobertura:Envíos a todo el mundo, incluidas las zonas remotas.
Enciclopedia de la silibina: información científica
La silibina (CAS 22888-70-6), también conocida como silibinina, es el principal flavonolignano de la silimarina, un complejo flavonoide extraído de las semillas deSilybum marianum(L.) Gaertn., comúnmente conocido como cardo mariano. Es una mezcla de dos diastereómeros (silibina A y silibina B) presentes en una proporción 1:1, que representan entre el 60 y el 70 % del contenido total de silimarina.La silibina se caracteriza químicamente por la fórmula molecular C₂₅H₂₂O₁₀ y un peso molecular de 482,44 g/mol.
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Número CAS | 22888-70-6 (silibina); 65666-07-1 (mezcla de silimarina) |
| Fórmula molecular | C₂₅H₂₂O₁₀ |
| Peso molecular | 482,44 g/mol |
| Apariencia | Polvo cristalino de color amarillo claro a amarillo |
| Solubilidad | Poco soluble en agua |
| Almacenamiento | -20 °C para almacenamiento a largo plazo |
| Especificación USP | No menos del 90,0 % y no más del 110,0 % de la cantidad etiquetada de silimarina, calculada como silibina, sobre base seca. |
La silibina se extrae del fruto maduro seco (semillas) deSilybum marianum(L.) Gaertn., una planta de la familia Asteraceae originaria de la región mediterránea. El complejo activo es un extracto lipofílico de las semillas, compuesto por tres flavonolignanos isómeros (silibina, silidianina y silicristina), conocidos colectivamente como silimarina. La silibina es el componente más activo, representando entre el 60 y el 70 % del contenido total de silimarina y se considera el compuesto marcador de la silimarina..
La actividad hepatoprotectora de la silibina actúa a través de varios mecanismos complementarios:
Protección de la membrana de los hepatocitos— Se une a las proteínas de la membrana de los hepatocitos, inhibiendo la peroxidación lipídica para estabilizar la permeabilidad de la membrana, apoyando la síntesis de sustancias protectoras por parte del hígado y previniendo el daño causado por sustancias nocivas.
Mejora del glutatión— Reducción de la oxidación del glutatión para aumentar su nivel en el hígado y el intestino.
Actividad antioxidante— Eliminación de radicales libres prooxidantes e inhibición de la peroxidación lipídica
Estimulación de la síntesis de proteínas— Estimulación de la ARN polimerasa ribosómica y la posterior síntesis de proteínas, lo que conduce a una mayor regeneración de los hepatocitos.
Un estudio publicado enFarmacéutica molecular(2025) demostraron que los liposomas cargados con silibinina (SUL) inhibieron eficazmente el daño hepático inducido por el alcohol, el estrés oxidativo y la acumulación de grasa. La formulación reguló la expresión de las proteínas Kelch-like ECH-associated protein 1 (Keap1), nuclean factor eritroide 2-related factor 2 (Nrf2) y heme oxygenase 1 (HO-1), ejerciendo así efectos antioxidantes contra el estrés..
La silimarina y la silibinina retrasaron la activación de las células estrelladas hepáticas, probablemente debido a la inhibición de la activación de NF-κB. El efecto beneficioso de las altas dosis de silimarina (200 mg/kg) sobre la fibrosis podría deberse a la inducción de la apoptosis de las células estrelladas hepáticas. La silimarina también controla la inflamación, potencia la glucuronidación y protege contra el agotamiento del glutatión.
Los liposomas cargados con silibinina modularon factores relacionados con la apoptosis, incluyendo el linfoma de células B-2 (Bcl-2), el factor X asociado a BCL-2 (Bax), la proteinasa específica de aspartato de cisteinilo-3 (caspasa-3) y la caspasa-3 escindida, para mitigar la apoptosis de los hepatocitos..
A pesar de su amplio potencial farmacológico, la silibina nativa presenta importantes desafíos de formulación. El compuesto tiene una solubilidad en agua extremadamente baja, una permeabilidad reducida y una biodisponibilidad deficiente. Aproximadamente entre el 20 % y el 50 % de sus componentes activos se absorben tras la administración oral, de los cuales cerca del 80 % se secreta a través de la bilis y el 10 % ingresa en la circulación enterohepática, lo que resulta en una biodisponibilidad oral de tan solo el 0,73 %.La silibina es poco soluble en agua y solo entre el 20 y el 50 % se absorbe en el intestino..
Estas limitaciones han impulsado el desarrollo de sistemas de administración avanzados, como fitosomas, liposomas, nanopartículas y dispersiones sólidas. Entre ellos, la encapsulación liposomal se ha consolidado como una de las estrategias más eficaces para mejorar la biodisponibilidad de la silibina y su eficacia hepatoprotectora.
La encapsulación liposomal de silibina proporciona un mecanismo de administración fundamentalmente diferente al de las formas convencionales. La bicapa fosfolipídica rodea la molécula de silibina, formando una capa protectora que mejora la solubilidad, la estabilidad y la captación celular. Este sistema de administración:
Logra una biodisponibilidad oral 3,5 veces mayor en comparación con la suspensión de silimarina.
Mejora la eficacia de la hepatoprotección en 1,5 veces in vitro.
Inhibe la producción de ROS en un factor de 10 en macrófagos inducidos por LPS.
Proporciona una administración dirigida a hepatocitos y células inflamatorias.
Logra una eficiencia de encapsulación del 89% con una liberación sostenida del 80% en 20 horas.
Se preparó una formulación optimizada de liposomas de silibina utilizando fosfatidilcolina y colesterol (relación molar 9:1) mediante la técnica de hidratación de película delgada. La formulación optimizada presentó un tamaño de vesícula de 276 nm, una eficiencia de encapsulación del 89 % y una liberación sostenida del fármaco del 80 % en 20 horas. Los estudios en animales demostraron un efecto hepatoprotector superior en comparación con la solución de silibina..
Un estudio independiente que utilizó una formulación fitosomal-liposomal de silimarina a base de lecitina logró una biodisponibilidad oral 3,5 veces mayor en comparación con la suspensión de silimarina, con una hepatoprotección 1,5 veces mejor y una prevención de ROS 10 veces mejor in vitro. En un modelo in vivo de hepatotoxicidad inducida por paracetamol en ratas Wistar, la formulación fue más eficaz que la suspensión de silimarina para proteger el hígado y reducir las afecciones inflamatorias asociadas..
Según los ensayos clínicos, la dosis recomendada es de 280 a 420 mg de una preparación estandarizada de silimarina (calculada como silibina). Puede ser necesario un tratamiento de 1 a 3 meses antes de que se manifiesten los efectos terapéuticos.Una revisión Cochrane de 2007, que analizó 13 ensayos clínicos aleatorizados, evaluó el cardo mariano en 915 pacientes con enfermedades hepáticas alcohólicas y/o causadas por los virus de la hepatitis B o C. La silimarina ha sido aprobada en diferentes dosis para el tratamiento o la terapia adyuvante de trastornos hepáticos por las autoridades reguladoras de diversos países.
Un ensayo controlado aleatorio en personas con diabetes tipo 2 demostró que 200 mg de silimarina tomados tres veces al día antes de las comidas dieron como resultado una reducción significativa en los niveles de glucosa en sangre y hemoglobina glicosilada (HbA1c) en comparación con el placebo.Una ingesta diaria de 600 mg de silimarina (dividida en tres dosis) durante 6 meses se asoció con una reducción significativa de la glucosa en ayunas y de los niveles medios diarios de glucosa a partir del segundo mes de tratamiento.
Un metaanálisis de Cochrane de 2025 incluyó 17 ensayos clínicos aleatorizados con 2069 participantes con enfermedad hepática esteatósica asociada a disfunción metabólica (MASLD). Un estudio prospectivo de un solo brazo en pacientes con hígado graso no alcohólico (NAFLD) y síndrome metabólico utilizó 140 mg de silimarina tres veces al día durante 6 meses junto con una intervención en el estilo de vida.
Un estudio publicado enFarmacéutica molecular(2025) demostraron que los liposomas cargados con silibinina (SUL) inhibieron eficazmente el daño hepático inducido por el alcohol, el estrés oxidativo y la acumulación de grasa. La formulación reguló la vía Keap1/Nrf2/HO-1 y moduló los factores relacionados con la apoptosis para mitigar la apoptosis de los hepatocitos, demostrando una mayor eficacia terapéutica contra la enfermedad hepática alcohólica..
La silimarina y la silibina generalmente se toleran bien. Según los ensayos clínicos, las reacciones adversas se limitan a trastornos gastrointestinales, como náuseas y diarrea. No se han notificado interacciones farmacológicas..
El estatus regulatorio varía según la región:
Estados UnidosEl extracto de cardo mariano está regulado como suplemento dietético. La FDA no exige registro ni aprobación para los suplementos dietéticos. El extracto de cardo mariano se considera generalmente seguro para los usos previstos (GRAS, por sus siglas en inglés).
unión Europea— En 2018, la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) evaluóSilybum marianum(L.) Gaertn., fruto para uso medicinal tradicional. El Comité de Medicamentos a Base de Plantas (HMPC) de la EMA publicó una monografía en la que concluye que los preparados de cardo mariano son seguros y eficaces para su uso.
Porcelana— El cardo mariano ha sido incluido en la Farmacopea de la República Popular China con estándares de calidad definidos.
Otras regiones— La silimarina ha sido aprobada en diferentes dosis para el tratamiento o la terapia adyuvante de trastornos hepáticos por las autoridades reguladoras de distintos países.
Los protocolos de prueba deben cumplir con los estándares internacionales, incluyendo la USP (monografía del extracto de cardo mariano en polvo), la Farmacopea Europea y el Codex Alimentarius de la FAO/OMS. Los formuladores deben verificar los requisitos reglamentarios locales antes de ingresar al mercado.
Este producto está destinado a aplicaciones de investigación, nutracéuticas y de alimentos funcionales. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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