499$/KG
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Descripción detallada del producto
La fisetina liposomal al 70 % es un ingrediente de suplemento dietético de alta calidad que proporciona fisetina en un avanzado sistema de administración liposomal. La fisetina (CAS 528-48-3), también conocida como 3,3′,4′,7-tetrahidroxiflavona o 5-desoxiquercetina, es un polifenol flavonol de origen natural perteneciente a la clase de flavonoides, metabolitos secundarios de las plantas. Su fórmula molecular es C₁₅H₁₀O₆ y su peso molecular es de 286,24 g/mol.La fisetina se aisló por primera vez del zumaque veneciano en 1833 y se encuentra en diversas frutas y verduras, como fresas, manzanas, caquis, uvas y cebollas, siendo las fresas las que contienen la mayor concentración..
La fisetina presenta un amplio espectro de actividades farmacológicas, incluyendo potentes efectos antioxidantes, antiinflamatorios, anticancerígenos, neuroprotectores y senolíticos. Se ha identificado como un geroprotector que promueve el metabolismo celular, reduce la senescencia, regula la función de las sirtuinas y puede contribuir a la longevidad.Como un nuevo y potente agente senolítico, la fisetina ha sido investigada por su capacidad para abordar el envejecimiento y los trastornos relacionados con el envejecimiento al dirigirse selectivamente a las células senescentes..
La fisetina convencional presenta importantes desafíos de formulación. El compuesto tiene baja solubilidad en agua (10,45 μg/mL), alta lipofilicidad (LogP 3,2) y biodisponibilidad oral limitada (aproximadamente 44,1%), lo que restringe significativamente sus aplicaciones farmacológicas..
La encapsulación liposomal ofrece cuatro ventajas fundamentales:
1. Mayor solubilidad y biodisponibilidad— La encapsulación liposomal aumenta significativamente la capacidad de solubilización y la estabilidad de la fisetina. Una formulación de liposomas de fisetina co-modificada con PEG/R8 alcanzó una Cmax de 604,05 ± 166,73 ng/mL, prolongó la vida media a 5,04 ± 0,63 horas y mejoró la biodisponibilidad oral relativa a 7,71 veces en comparación con la fisetina libre.Una formulación liposomal independiente demostró un aumento de 47 veces en la biodisponibilidad relativa en comparación con la fisetina libre..
2. Protección gástrica— La bicapa de fosfolípidos protege a la fisetina de la degradación prematura durante el tránsito digestivo, preservando su estructura molecular intacta hasta que alcanza los sitios de absorción óptimos en el intestino delgado.
3. Mayor captación celular— Los liposomas se fusionan directamente con las membranas de las células intestinales, facilitando la administración celular eficiente a través de vías mediadas por lípidos. Se ha demostrado que los nanoliposomas recubiertos de ácido hialurónico mejoran el almacenamiento y la estabilidad térmica, así como la estabilidad digestiva y la bioaccesibilidad de la fisetina encapsulada..
4. Administración dirigida de células senescentes— La encapsulación liposomal facilita la administración dirigida de fisetina a las células senescentes, donde ejerce sus efectos senolíticos al inhibir las proteínas antiapoptóticas Bcl-2 y Bcl-xL, promoviendo así la muerte de las células senescentes..
Alta pureza— Estandarizado a ≥70 % de fisetina mediante HPLC, lo que garantiza un contenido activo constante.
Mejora liposomal— La encapsulación mediante bicapa de fosfolípidos mejora la biodisponibilidad oral relativa hasta 7,71 veces en comparación con la fisetina libre, con una vida media prolongada y una mejor administración celular.
Potente actividad senolítica— La fisetina ataca y elimina selectivamente las células senescentes al inhibir Bcl-2 y Bcl-xL, reduciendo el fenotipo secretor asociado a la senescencia (SASP) y la inflamación relacionada con la edad..
Validado clínicamente para la dosificación senolítica— Un ensayo clínico aleatorizado de fase I/II en pacientes con osteoartritis de rodilla utilizó fisetina oral a 20 mg/kg de peso corporal durante 2 días consecutivos por ciclo, con 3 ciclos a lo largo de 12 meses..
Apoyo antienvejecimiento y para la longevidad— Los estudios preclínicos demuestran que la suplementación intermitente con fisetina mejora la función física, reduce la fragilidad y disminuye la senescencia celular en el músculo esquelético con el envejecimiento..
Apoyo neuroprotector y cognitivo— La fisetina ejerce efectos neuroprotectores mediante la modulación de vías celulares clave, incluidas las vías de señalización mTOR, Wnt/β-catenina y NF-κB..
Dispersable en agua— Apto para cápsulas, comprimidos, mezclas de bebidas en polvo y bebidas funcionales.
Trazabilidad de lotes— Se proporciona el certificado de análisis completo, el cromatograma de HPLC y los datos de identidad para cada lote.
| Solicitud | Uso recomendado | Notas |
|---|---|---|
| Cápsulas / Comprimidos | 100 mg por porción | 1 cápsula al día para suplementación crónica a dosis bajas. |
| Bebidas funcionales | 50–100 mg por 250 mL | Dispersable en agua; apto para formatos RTD. |
| Mezclas de bebidas en polvo | 100–200 mg por sobre | Mezclar con quercetina o RESVERATROL para un apoyo senolítico sinérgico |
| Fórmulas senolíticas de "golpe y fuga" | 20 mg/kg de peso corporal al día durante 2 días consecutivos. | Protocolo del ensayo clínico: 3 ciclos, cada uno compuesto por 2 días consecutivos de administración de dosis seguidos de 28 días de descanso. |
| Fórmulas para la longevidad y el antienvejecimiento | 100 mg por porción | A menudo se combina con NMN, resveratrol o CoQ10. |
Los estudios clínicos han evaluado la fisetina en una variedad de protocolos de dosificación. Un ensayo clínico de fase I/II aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo en individuos de 40 a 80 años con osteoartritis de rodilla confirmada radiográficamente utilizó fisetina oral a 20 mg/kg de peso corporal durante 2 días consecutivos, seguidos de 28 días de descanso, durante 3 ciclos de dosificación a lo largo de un período de estudio de 12 meses.Un estudio con dosis bajas de fisetina en adultos de mediana edad y mayores utilizó 100 mg de fisetina oral una vez al día durante 7 semanas para el apoyo de la inflamación crónica.Para el apoyo general a la senolisis y el envejecimiento saludable, la estrategia de dosificación de "administración única" —20 mg/kg durante 2 días consecutivos al mes— se utiliza comúnmente en la investigación clínica. Las formulaciones liposomales pueden permitir una utilización más eficiente de dosis más bajas debido a una mayor biodisponibilidad.
Pedidos de existencias:De 3 a 5 días hábiles después de la confirmación del pago.
Pedidos al por mayor / personalizados:De 2 a 3 semanas, dependiendo de la cantidad y los requisitos de personalización.
Métodos de envío:Servicios de mensajería internacional (FedEx, DHL, UPS), transporte aéreo y transporte marítimo.
Cobertura:Envíos a todo el mundo, incluidas las zonas remotas.
Enciclopedia de la fisetina: información científica
La fisetina (CAS 528-48-3), también conocida como 3,3′,4′,7-tetrahidroxiflavona, 5-desoxiquercetina o 7-hidroxiflavonol, es un polifenol flavonol natural perteneciente a la clase de los flavonoides, metabolitos secundarios de las plantas. Se caracteriza químicamente por su fórmula molecular C₁₅H₁₀O₆ y un peso molecular de 286,24 g/mol. La fisetina es un 7-hidroxiflavonol con grupos hidroxilo adicionales en las posiciones 3, 3′ y 4′.Es un polifenol natural biodisponible por vía oral que se encuentra en muchas frutas y verduras, con potencial actividad antioxidante, neuroprotectora, antiinflamatoria, antineoplásica, senolítica y promotora de la longevidad..
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Número CAS | 528-48-3 |
| Fórmula molecular | C₁₅H₁₀O₆ |
| Peso molecular | 286,24 g/mol |
| Nombre de la IUPAC | 2-(3,4-Dihidroxifenil)-3,7-dihidroxi-4H-cromen-4-ona |
| Apariencia | Polvo cristalino de color amarillo a marrón amarillento |
| Solubilidad | Poco soluble en agua (10,45 μg/mL); alta lipofilicidad (LogP 3,2). |
| PubChem CID | 5281614 |
La fisetina se encuentra en diversas frutas y verduras, siendo las fresas las que presentan la mayor concentración. Otras fuentes alimentarias incluyen manzanas, caquis, uvas, cebollas y pepinos.. La principal fuente comercial para la extracción de fisetina de alta pureza es el árbol del humo (Cotinus coggygriaScop.), una planta utilizada tradicionalmente en la medicina china. La fisetina se extrae de las ramas y la corteza del árbol del humo mediante procesos que incluyen la extracción con alcohol y la purificación..
El mecanismo de acción más distintivo de la fisetina es su actividad senolítica: la capacidad de atacar y eliminar selectivamente las células senescentes. Se examinaron las propiedades senolíticas en términos de inhibición de Bcl-2 y Bcl-xL. Los resultados indicaron que la fisetina no solo se une eficazmente a estas proteínas, sino que, con las modificaciones adecuadas, también puede mostrar selectividad específica hacia cualquiera de ellas.Al inhibir estas proteínas antiapoptóticas, la fisetina promueve la muerte de las células senescentes, preservando al mismo tiempo las células sanas. Estudios preclínicos demuestran que la fisetina reduce la expresión de genes relacionados con la senescencia, incluyendo una menor abundancia de Cdkn1a y Ddit4 en el músculo esquelético..
Las células senescentes liberan citocinas proinflamatorias, quimiocinas, proteasas y otros factores conocidos colectivamente como fenotipo secretor asociado a la senescencia (SASP), que contribuyen al envejecimiento sistémico y a los trastornos relacionados con la edad. Se ha demostrado que la suplementación con fisetina revierte la disfunción endotelial relacionada con la edad, con respuestas que se reflejan en las concentraciones circulantes de CXCL12, lo que identifica al SASP y al CXCL12 como factores desencadenantes de la disfunción endotelial relacionada con la edad y establece mecanismos de intervención senolítica con la suplementación de fisetina..
La fisetina inhibe mediadores proinflamatorios como el factor de necrosis tumoral alfa (TNF-α), la interleucina-6 (IL-6) y el factor nuclear kappa B (NF-κB)Como antioxidante, la fisetina elimina los radicales libres, protege las células del estrés oxidativo y es capaz de aumentar la producción de glutatión..
La fisetina ejerce efectos neuroprotectores mediante la modulación de vías celulares clave, incluyendo mTOR, Wnt/β-catenina, NF-κB y la apoptosis inducida por TRAIL, lo que la convierte en un agente farmacológico con múltiples dianas.Ha demostrado su capacidad para proteger contra el estrés oxidativo y la neurodegeneración en modelos preclínicos.
La fisetina promueve el metabolismo celular, reduce la senescencia y regula la función de las sirtuinas, con potenciales actividades que promueven la longevidad..
A pesar de su amplio potencial farmacológico, la fisetina presenta importantes desafíos de formulación. El compuesto tiene baja solubilidad en agua (10,45 μg/mL), alta lipofilicidad (LogP 3,2) y biodisponibilidad oral limitada (aproximadamente 44,1%), lo que restringe significativamente sus aplicaciones clínicas.La fisetina también sufre de una permeabilidad reducida de la barrera hematoencefálica, lo que limita aún más su potencial neuroprotector..
Estas limitaciones han impulsado el desarrollo de sistemas de administración avanzados, incluidos liposomas, nanoemulsiones, etosomas, glicerosomas, micelas poliméricas y nanopartículas poliméricas.Entre ellas, la encapsulación liposomal se ha consolidado como una de las estrategias más eficaces para mejorar la biodisponibilidad y la eficacia terapéutica de la fisetina.
La encapsulación liposomal de fisetina proporciona un mecanismo de administración fundamentalmente diferente al de las formas convencionales. La bicapa fosfolipídica rodea la molécula de fisetina, formando una cubierta protectora que mejora la solubilidad, la estabilidad y la captación celular. Este sistema de administración:
Mejora la solubilidad y la dispersibilidad de la fisetina en sistemas acuosos.
Protege la fisetina de la degradación durante el tránsito digestivo.
Mejora la absorción intestinal a través de vías mediadas por lípidos.
Proporciona una administración dirigida a células y tejidos senescentes.
Logra una biodisponibilidad oral relativa hasta 7,71 veces mayor en comparación con la fisetina libre.
Se preparó una formulación de liposomas de fisetina co-modificada con PEG/R8 (PEG/R8-Fis-Lips) mediante un método de post-inserción con DSPE-mPEG2000-R8. Los resultados farmacocinéticos mostraron que la Cmax de PEG/R8-Fis-Lips aumentó a 604,05 ± 166,73 ng/mL, la semivida (t1/2) se prolongó a 5,04 ± 0,63 horas y la biodisponibilidad relativa aumentó 7,71 veces en comparación con la fisetina libre. La formulación también atenuó la lesión hepática aguda inducida por paracetamol, demostrando una mayor eficacia terapéutica..
Una formulación liposomal de fisetina independiente, utilizando DOPC y DODA-PEG2000 mediante hidratación de película delgada, alcanzó un diámetro de 173,5 ± 2,4 nm y demostró un aumento de 47 veces en la biodisponibilidad relativa en comparación con la fisetina libre tras la administración intraperitoneal en ratones..
Un ensayo clínico de fase I/II, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo, evaluó la seguridad y la eficacia de la fisetina para el tratamiento de la osteoartritis de rodilla en personas de 40 a 80 años con osteoartritis de rodilla confirmada radiográficamente (grados II-IV de Kellgren-Lawrence). Los sujetos fueron asignados aleatoriamente a recibir fisetina oral (3 ciclos de dosificación, cada uno consistente en 20 mg de fisetina por kg de peso corporal durante 2 días consecutivos, seguidos de 28 días de descanso) o cápsulas de placebo equivalentes durante un período de estudio de 12 meses. La recopilación exhaustiva de datos incluyó evaluaciones de seguridad, cambios en la condición del cartílago mediante relajación T2 por resonancia magnética de 3T y puntuaciones de dolor. La mayoría de los eventos adversos fueron leves y se resolvieron sin intervención, incluyendo dolor articular, náuseas, dolor de cabeza y sequedad bucal, sin diferencias significativas en la incidencia de eventos adversos entre los grupos..
Estudios preclínicos han demostrado que el tratamiento oral intermitente con fisetina (1 semana de tratamiento, 2 semanas de descanso, 1 semana de tratamiento) mejora la fragilidad y la fuerza de agarre en ratones ancianos, con mejoras comparables a la eliminación genética del exceso de células senescentes p16+ y al tratamiento con el senolítico sintético ABT-263. La fisetina no tuvo efectos en ratones jóvenes. Las mejoras en la fragilidad y la fuerza de agarre se acompañaron de una modulación favorable del transcriptoma del músculo esquelético, incluyendo una menor abundancia de genes relacionados con la senescencia celular (Cdkn1a y Ddit4)..
Un ensayo triple ciego, aleatorizado y controlado con placebo está evaluando la suplementación con fisetina en dosis bajas (100 mg una vez al día durante 7 semanas) y su asociación con la inflamación crónica en adultos de mediana edad y mayores de 50 años..
Actualmente se están llevando a cabo ensayos clínicos para evaluar la fisetina en múltiples áreas terapéuticas, entre las que se incluyen:
El estudio TROFFi: Estudio aleatorizado de fase II controlado con placebo de fisetina (20 mg/kg/día durante los días 1 a 3 de un ciclo de 14 días durante cuatro ciclos) para mejorar la función física en supervivientes de cáncer de mama..
El ensayo STOP-Sepsis: Ensayo clínico multicéntrico aleatorizado con asignación adaptativa que evalúa la fisetina en una dosis oral única de 20 mg/kg o en dos dosis orales de 20 mg/kg cada una, con un intervalo de 1 día, en 220 pacientes ancianos (mayores de 65 años) con sepsis..
Ensayo clínico en adultos con GLILD que recibieron fisetina 20 mg/kg o placebo en los días 0-1 y 28-29..
La fisetina suele tolerarse bien a las dosis habituales. Un ensayo clínico de fase I/II en pacientes con osteoartritis de rodilla notificó 185 eventos adversos, la mayoría leves y resueltos sin intervención ni consecuencias a largo plazo, como dolor articular, náuseas, dolor de cabeza y sequedad bucal. No se observaron diferencias significativas en la incidencia de eventos adversos entre los grupos de fisetina y placebo (p > 0,5 en todos los casos).Los efectos secundarios adversos autoinformados fueron generalmente leves e incluyeron mareos, malestar gastrointestinal, fatiga, dolor de cabeza y elevación de la creatina quinasa..
Sin embargo, es necesario tener precaución al considerar el momento del tratamiento con fisetina y la elección de las poblaciones objetivo, dado que la senescencia celular puede tener funciones beneficiosas en ciertos contextos. En ratones hembra jóvenes, la fisetina no mejoró el metabolismo, la función cognitiva ni la fertilidad, y se observaron efectos perjudiciales en algunos estudios, incluyendo una mayor expresión de factores SASP y una disminución del rendimiento cognitivo..
El perfil toxicológico de la fisetina incluye problemas de seguridad como la genotoxicidad a concentraciones elevadas.La fisetina se comercializa ampliamente como ingrediente de suplementos dietéticos y está disponible en Estados Unidos, Europa y otras regiones. Los protocolos de análisis deben cumplir con las normas internacionales, incluidas la USP, la Farmacopea Europea y el Codex Alimentarius de la FAO/OMS. Los formuladores deben verificar los requisitos normativos locales antes de su lanzamiento al mercado.
Este producto está destinado a aplicaciones de investigación, nutracéuticas y de alimentos funcionales. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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