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Descripción detallada del producto
Gastrodina liposomal al 70% es un ingrediente de suplemento dietético de primera calidad que proporciona gastrodina en un sistema de administración liposomal avanzado. La gastrodina (CAS 62499-27-8), también conocida como 4-(hidroximetil)fenil-beta-D-glucopiranósido o gastrodina, es el principal componente activo deGastrodia elataBlume (Orchidaceae), una planta medicinal comúnmente conocida como Tianma en China.Es un glucósido fenólico que se caracteriza químicamente por una unidad de glucosa conjugada a una fracción de alcohol 4-hidroxibencílico mediante un enlace β-glucosídico. La gastrodina se presenta como un polvo o cristales de color blanco a casi blanco y es soluble en agua y metanol..
Gastrodia elataSe ha utilizado durante siglos en la medicina tradicional china para el tratamiento de convulsiones infantiles, epilepsia, espasmos, tétanos y vértigo.Se ha informado que la gastrodina posee una amplia gama de efectos farmacológicos, incluyendo actividades antioxidantes, antiinflamatorias, hipoglucemiantes, hipolipemiantes, antitumorales, inmunomoduladoras y antialérgicas, así como buenos efectos sedantes e inductores del sueño que pueden aliviar los síntomas de neurastenia, insomnio y dolor de cabeza.Se utiliza clínicamente para enfermedades relacionadas con el cerebro en China y ha demostrado ser prometedor como agente terapéutico para enfermedades desmielinizantes..
La gastrodina convencional presenta importantes desafíos en cuanto a formulación y biodisponibilidad. La gastrodina es un fármaco hidrosoluble con permeabilidad pasiva limitada a través de las membranas biológicas, y su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica es restringida.Esto limita su potencial terapéutico para los trastornos del sistema nervioso central (SNC) a pesar de sus propiedades neuroprotectoras ya establecidas.
La encapsulación liposomal ofrece cuatro ventajas fundamentales:
1. Mejora drástica de la administración cerebral.— Una formulación de liposomas multivesiculares de gastrodina (GAS-MVLs), preparada mediante tecnología microfluídica, alcanzó un tamaño de partícula promedio de 2,09 ± 0,17 μm con una estructura esférica densa y una distribución de tamaño relativamente estrecha.Los estudios farmacocinéticos in vivo en ratones demostraron que el AUC intracerebral de GAS-MVLs era5,68 veces mayorque la de la solución GAS, con unaCmax 2,036 veces mayorLa eficiencia de focalización cerebral (BTE) fue de 1,945 y la tasa de captación relativa (Re) fue de 5,688, lo que indica un enriquecimiento significativo de gastrodina en el cerebro..
2. Mayor permeabilidad de la barrera hematoencefálica— En un modelo de BHE in vitro establecido mediante el cocultivo de células endoteliales cerebrales de ratón (bEnd.3) y astrocitos (C8-D1A), la transmitancia aparente de GAS-MVL fue67.71%a las 6 horas después de la administración, que fue1,92 veces mayorque la de la solución GAS.
3. Protección contra la degradación y el metabolismo prematuro.— La bicapa de fosfolípidos protege a la gastrodina de la degradación enzimática y del metabolismo prematuro durante el tránsito digestivo, preservando su estructura molecular intacta hasta que alcanza los sitios de absorción óptimos.
4. Liberación sostenida para una actividad neuroprotectora prolongada.— La administración liposomal proporciona un perfil de liberación controlada que mantiene niveles plasmáticos estables de gastrodina, lo que favorece una actividad neuroprotectora y neuromoduladora prolongada en lugar de un pico brusco seguido de una eliminación rápida.
Alta pureza— Estandarizado a ≥70% de gastrodina por HPLC, con un ensayo de ≥98,0% (HPLC) disponible para aplicaciones premium.
Mejora liposomal— La encapsulación en liposomas multivesiculares logra un AUC intracerebral 5,68 veces mayor y una Cmax 2,036 veces mayor en comparación con la solución de gastrodina libre, con una permeabilidad de la BHE 1,92 veces mayor..
Clínicamente probado para trastornos neurológicos — Gastrodia elataSe ha utilizado para tratar convulsiones infantiles, epilepsia, espasmos, tétanos y vértigo. Gastrodin se utiliza clínicamente para enfermedades relacionadas con el cerebro en China..
Mecanismos neuroprotectores— Gastrodin demuestra efectos neuroprotectores significativos en varios modelos de enfermedades neurodegenerativas, incluyendo la enfermedad de Alzheimer y la enfermedad de Parkinson. Sus mecanismos implican acciones multiobjetivo, como la inhibición de la agregación patológica de proteínas (Aβ) y la modulación del estrés oxidativo, la ferroptosis y la senescencia celular..
Apoyo para enfermedades desmielinizantes— La gastrodina promueve la mielinogénesis del SNC y alivia la lesión desmielinizante mediante la activación de la vía de señalización PI3K/AKT/mTOR, lo que la identifica como un agente terapéutico prometedor para las enfermedades desmielinizantes..
Sedantes y apoyo para el sueñoGastrodin presenta buenos efectos sedantes e inductores del sueño y puede aliviar los síntomas de neurastenia, insomnio y dolor de cabeza..
Ligando dirigido al cerebro— La gastrodina se ha explorado como ligando dirigido al cerebro para la construcción de nuevos sistemas de administración de fármacos lipídicos dirigidos al transportador de glucosa (GLUT1), demostrando una focalización favorable en las células endoteliales microvasculares cerebrales bEnd.3 y las células de glioma GL..
Dispersable en agua— El polvo liposomal ofrece una excelente dispersibilidad en sistemas acuosos; es adecuado para cápsulas, tabletas, mezclas de bebidas en polvo y bebidas funcionales.
Trazabilidad de lotes— Se proporciona el certificado de análisis completo, el cromatograma de HPLC y los datos de identidad para cada lote.
| Solicitud | Uso recomendado | Notas |
|---|---|---|
| Cápsulas / Comprimidos | 100–200 mg por porción | De 1 a 3 cápsulas al día con las comidas; en los estudios clínicos se utilizaron 300 mg dos veces al día. |
| Bebidas funcionales | 50–100 mg por 250 mL | Dispersable en agua; apto para formatos RTD. |
| Mezclas de bebidas en polvo | 300–600 mg por sobre | Se absorbe mejor cuando se toma con alimentos. |
| Fórmulas de neuroprotección | 300–600 mg por porción | A menudo se combina con precursores de NAD+, RESVERATROL o curcumina. |
| Fórmulas de apoyo cognitivo | 300–600 mg por porción | A menudo se combina con fosfatidilserina o DHA. |
| Fórmulas para favorecer el sueño | 100–300 mg por porción | Tómelo entre 30 y 60 minutos antes de acostarse. |
Los estudios clínicos y los productos comerciales suelen recomendar dosis variables de gastrodina según su aplicación. Para los comprimidos orales, la dosis típica es de 50 a 100 mg por toma, tres veces al día (150 a 300 mg/día).Para obtener el máximo beneficio neuroprotector, se ha sugerido un régimen de 600 mg de gastrodina en dosis divididas (300 mg dos veces al día) durante treinta días, seguido de una dosis de mantenimiento de 300 mg al día, basándose en la experiencia con la gastrodina como medicamento de venta libre.Para la inyección, se ha utilizado 0,6 g una vez al día durante 14 días en estudios clínicos para el infarto cerebral.Para los comprimidos de liberación prolongada, se ha evaluado una dosis de 150 mg dos veces al día durante 4 semanas.Para el apoyo neuroprotector y cognitivo general, se suelen utilizar dosis de 300 a 600 mg diarios repartidos en varias tomas. Las formulaciones liposomales pueden permitir una utilización más eficiente de dosis más bajas gracias a una mayor biodisponibilidad y una acción dirigida al cerebro.
Pedidos de existencias:De 3 a 5 días hábiles después de la confirmación del pago.
Pedidos al por mayor / personalizados:De 2 a 3 semanas, dependiendo de la cantidad y los requisitos de personalización.
Métodos de envío:Servicios de mensajería internacional (FedEx, DHL, UPS), transporte aéreo y transporte marítimo.
Cobertura:Envíos a todo el mundo, incluidas las zonas remotas.
Enciclopedia de Gastrodin: Información científica
Gastrodina (CAS 62499-27-8), también conocida como 4-(hidroximetil)fenil-beta-D-glucopiranósido o gastrodina, es un glucósido fenólico de origen natural y el principal componente bioactivo deGastrodia elataBlume (Orchidaceae), comúnmente conocida como Tianma. Se caracteriza químicamente por la fórmula molecular C₁₃H₁₈O₇ y un peso molecular de 286,28 g/mol.La gastrodina consiste en una unidad de glucosa conjugada a una fracción de alcohol 4-hidroxibencílico mediante un enlace β-glucosídico. Se presenta como un polvo cristalino de color blanco a casi blanco, con sabor amargo y poca higroscopicidad, y es soluble en agua y metanol..
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Número CAS | 62499-27-8 |
| Fórmula molecular | C₁₃H₁₈O₇ |
| Peso molecular | 286,28 g/mol |
| Nombre de la IUPAC | 4-(hidroximetil)fenil β-D-glucopiranósido |
| Sinónimos | Gastrodina, alcohol 4-hidroxibencílico 4-O-β-D-glucopiranósido |
| Apariencia | Polvo blanco o casi blanco hasta convertirse en cristal |
| Punto de fusión | 154,0–160,0 °C |
| Rotación específica | −66,0 a −70,0 grados (C=1, H₂O) |
| λmax | 272 nm (MeOH) |
| PubChem CID | 96023450 |
| Complejo KEGG | C16964 |
La gastrodina se extrae del rizoma seco deGastrodia elataBlume, una orquídea saprófita perenne originaria del este de Asia y ampliamente cultivada en China. La planta es una medicina tradicional china muy conocida con homología medicinal y alimentaria.. La gastrodina cruda se obtiene por extracción con etanol de las raíces secas deG. elatabajo sonicación, seguido de aislamiento preparativo y purificación mediante cromatografía contracorriente de alta velocidad.El contenido de gastrodina en el rizoma varía según la fuente, las condiciones de cultivo y el método de extracción. Las condiciones de extracción optimizadas, utilizando tejidos liofilizados a 50 °C con agua desionizada, ofrecen resultados superiores en comparación con la extracción con metanol..
Gastrodin demuestra importantes efectos neuroprotectores en diversos modelos de enfermedades neurodegenerativas, incluyendo la enfermedad de Alzheimer (EA) y la enfermedad de Parkinson (EP). Sus mecanismos implican acciones multiobjetivo, como la inhibición de la agregación patológica de proteínas (Aβ), la modulación del estrés oxidativo, la supresión de la ferroptosis y la regulación de la senescencia celular.Estos mecanismos complementarios convierten a la gastrodina en un agente terapéutico prometedor para la prevención y el tratamiento de los trastornos neurodegenerativos.
La gastrodina promueve la mielinogénesis del SNC y alivia la lesión desmielinizante mediante la activación de la vía de señalización PI3K/AKT/mTOR. Estos resultados identifican a la gastrodina como un agente terapéutico prometedor para las enfermedades desmielinizantes y destacan el potencial de los modelos de pez cebra para la evaluación de la farmacoterapia promielinizante..
Gastrodin presenta importantes propiedades antiinflamatorias y antioxidantes, lo que contribuye a su amplio perfil farmacológico.Se ha informado que posee actividades antioxidantes, antiinflamatorias, hipoglucemiantes, hipolipemiantes, antitumorales, inmunomoduladoras y antialérgicas.Estos efectos se producen mediante la modulación de múltiples vías de señalización, incluida la activación de Nrf2 y la inhibición de la señalización de NF-κB.
Gastrodin tiene un buen efecto sedante e inductor del sueño y puede aliviar los síntomas de neurastenia, insomnio y dolor de cabeza.Este perfil clínico respalda su uso tradicional para afecciones neurológicas y psicológicas.
La gastrodina se ha explorado como ligando dirigido al cerebro para la construcción de nuevos sistemas de administración de fármacos lipídicos dirigidos al transportador de glucosa (GLUT1). Los liposomas modificados con gastrodina mostraron una focalización favorable en las células endoteliales microvasculares cerebrales bEnd.3 y en las células de glioma GL, lo que demuestra el potencial de la gastrodina como ligando para la administración de fármacos dirigida al cerebro..
A pesar de sus propiedades neuroprotectoras comprobadas, la gastrodina nativa presenta importantes desafíos de biodisponibilidad. Al ser un fármaco hidrosoluble, la gastrodina tiene una permeabilidad pasiva limitada a través de las membranas biológicas y su capacidad para atravesar la barrera hematoencefálica está restringida.Esto limita su potencial terapéutico para los trastornos del SNC a pesar de sus propiedades neuroprotectoras ya demostradas.
Estas limitaciones han impulsado el desarrollo de sistemas de administración avanzados, incluidos los liposomas multivesiculares (MVL) preparados mediante tecnología microfluídica. Los GAS-MVL administraron gastrodina de manera significativa a través de la barrera hematoencefálica y la acumularon en el cerebro, lo que ofrece la posibilidad de administrar gastrodina dirigida al cerebro para la prevención y el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central mediante administración oral..
La encapsulación liposomal de gastrodina proporciona un mecanismo de administración fundamentalmente diferente al de las formas convencionales. La bicapa fosfolipídica rodea la molécula de gastrodina, formando una vesícula a nanoescala que mejora la estabilidad, la permeabilidad de la barrera hematoencefálica y la administración al cerebro. Este sistema de administración:
Logra un AUC intracerebral 5,68 veces mayor en comparación con la solución de gastrodina libre.
Alcanza una Cmax 2,036 veces mayor en el cerebro en comparación con la solución de gastrodina libre.
Demuestra una permeabilidad de la barrera hematoencefálica 1,92 veces mayor (67,71 % frente a 35,27 % de transmitancia aparente a las 6 h).
Alcanza una eficiencia de focalización cerebral (BTE) de 1,945 y una tasa de captación relativa (Re) de 5,688.
Proporciona una estructura multivesicular densa y esférica con un tamaño de partícula promedio de 2,09 ± 0,17 μm.
Las GAS-MVL preparadas mediante tecnología microfluídica mostraron una estructura multivesicular evidente y una distribución relativamente estrecha del tamaño de las partículas. Las GAS-MVL preparadas eran esféricas con una estructura densa. Los resultados de los experimentos tanto in vitro como in vivo demostraron que las GAS-MVL liberaron GAS de forma significativa a través de la barrera hematoencefálica y enriquecieron GAS en el cerebro. Esto ofrece la posibilidad de administrar GAS al cerebro para la prevención y el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central mediante administración oral, y sienta las bases para el desarrollo posterior de preparaciones orales de GAS dirigidas al cerebro..
Los estudios clínicos han evaluado la gastrodina para afecciones cerebrovasculares y neurológicas. En pacientes con infarto cerebral, la inyección de gastrodina a una dosis de 0,6 g una vez al día durante 14 días logró una tasa de eficacia total del 94,74 %.Para la migraña, se ha evaluado la inyección de gastrodina a 0,6 g (IVGTT) una vez al día durante 10 días o los comprimidos de liberación prolongada a 150 mg dos veces al día durante 4 semanas, con una tasa de eficacia total del 73,33 % y reducciones en los niveles de IGF-1 e IL-6..
La gastrodina y la gastrodigenina (HBA) demuestran efectos neuroprotectores significativos en diversos modelos de enfermedades neurodegenerativas, incluidas la enfermedad de Alzheimer y la enfermedad de Parkinson. Sus mecanismos implican acciones multiobjetivo, como la inhibición de la agregación patológica de proteínas (Aβ) y la modulación del estrés oxidativo, la ferroptosis y la senescencia celular.Estos hallazgos preclínicos respaldan la investigación clínica de la gastrodina para la prevención y el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.
Gastrodin alivia la osteoporosis inducida por glucocorticoides en ratas mediante la activación de las vías de señalización Nrf2, demostrando un potencial terapéutico adicional más allá de sus aplicaciones neurológicas bien establecidas..
Gastrodin generalmente se tolera bien. En estudios clínicos, un pequeño número de pacientes experimentó sequedad de boca y nariz, pero no se informaron efectos adversos graves.. Gastrodia elataSe ha utilizado como medicina tradicional china con homología medicinal y alimentaria durante siglos, lo que respalda su perfil de seguridad..
El estatus regulatorio varía según la región:
PorcelanaGastrodin está aprobado como ingrediente farmacéutico y se utiliza clínicamente para enfermedades neurológicas. Está disponible en formulaciones inyectables, en comprimidos y en comprimidos de liberación prolongada..
Estados Unidos— Gastrodin se comercializa como ingrediente de suplementos dietéticos. La USP ha establecido un estándar de referencia para Gastrodin (Catálogo n.° 1288394) para respaldar el control de calidad y la estandarización..
Estándares globalesGastrodin está monografiado en la USP y se encuentra disponible como producto químico de investigación con una pureza ≥98% (HPLC) a través de los principales proveedores. Los protocolos de ensayo deben cumplir con las normas internacionales, incluidas la USP, la Farmacopea Europea y el Codex Alimentarius de la FAO/OMS. Los formuladores deben verificar los requisitos reglamentarios locales antes de su comercialización.
Este producto está destinado a aplicaciones de investigación, nutracéuticas y de alimentos funcionales. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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