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Descripción detallada del producto
liposomal Aescin 70% es un ingrediente de suplemento dietético de primera calidad que proporciona β-Escina en un sistema de administración liposomal avanzado. La escina (CAS 6805-41-0 para la mezcla de escina; 20977-05-3 para el escinato de sodio) es un complejo de saponina triterpénica extraído de las semillas secas deAesculus hippocastanumL., comúnmente conocido como castaño de Indias. El complejo de escina consta de saponinas triterpénicas estrechamente relacionadas, incluidas las escinas Ia, Ib, IIa y IIb, siendo la fracción β-escina el componente farmacológicamente más activo. La fórmula molecular del complejo de escina es C₅₅H₈₆O₂₄ con un peso molecular de aproximadamente 1131,26 g/mol, mientras que la sal monosódica (escinato de sodio) tiene la fórmula molecular C₅₄H₈₄NaO₂₃ y un peso molecular de 1124,2 g/mol.
La escina se ha utilizado terapéuticamente durante décadas en Europa para el tratamiento de la insuficiencia venosa crónica (IVC), las hemorroides y el edema postoperatorio o postraumático. Presenta un perfil farmacológico único caracterizado por actividades antiedematosas, antiinflamatorias y venotónicas. La escina es el principio activo responsable de la eficacia terapéutica del extracto de semilla de castaño de Indias, que ha demostrado en ensayos controlados ser tan eficaz como la terapia de compresión como alternativa al tratamiento médico para la IVC.
La escina convencional presenta importantes desafíos en cuanto a su formulación y biodisponibilidad. El escinato sódico se usa frecuentemente para inyección intravenosa, pero su aplicación clínica se ve limitada por su fuerte irritación, su corta vida media y su baja biodisponibilidad.Tras la administración oral, solo se absorbe entre el 13 % y el 16 % de la dosis de escina (radiactividad no volátil), alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente 4 horas después de la administración.Tras su administración oral, la escina se absorbe rápidamente, con una semivida de absorción de aproximadamente 1 hora, pero sufre un importante metabolismo de primer paso, lo que resulta en una biodisponibilidad plasmática de tan solo el 1,5%.
La encapsulación liposomal ofrece cuatro ventajas fundamentales:
1. Mayor seguridad y tolerabilidad— La formulación SA-Lip-I no indujo hemólisis a 37 °C y produjo una irritación venosa mucho más leve en comparación con la inyección comercial de aescinato de sodio. La LD50 de SA-Lip-I fue2,12 veces mayorque el del SA-I comercial, lo que indica márgenes de seguridad significativamente mejorados sin efectos secundarios evidentes.
2. Mayor estabilidad y liberación sostenidaEl tamaño medio de partícula de SA-Lip-I fue de 117,33 ± 0,95 nm, con un PDI de 0,140 ± 0,017 y un potencial zeta de −30,34 ± 0,23 mV. La liberación acumulada de SA-Lip a las 12 horas fue superior al 80 %, lo que cumplió con los requisitos de liberación de las nanopartículas. SA-Lip-I se mantuvo estable en los cuatro mediadores (fluido gástrico simulado, fluido intestinal simulado, tampón de fosfato y solución salina fisiológica) y cumplió con los requisitos de medicación clínica.
3. Eficacia superior— SA-Lip-I demostró una mayor eficacia que SA-I no encapsulado, con una diferencia significativa. La formulación liposomal logró el efecto curativo óptimo, reduciendo la irritación y los efectos secundarios tóxicos, y aliviando considerablemente el dolor del paciente durante el tratamiento.
4. Mayor captación celularLos liposomas se fusionan directamente con las membranas celulares, facilitando una administración celular eficiente a través de vías mediadas por lípidos. La encapsulación de escina en nanotransportadores es una estrategia prometedora para superar sus limitaciones, como su baja solubilidad en agua y su escasa biodisponibilidad, mejorando así su eficacia terapéutica.
| Campo | Detalles |
|---|---|
| Nombre del producto | Escina liposomal 70% |
| Número CAS | 6805-41-0 (mezcla de escina); 20977-05-3 (escinato de sodio) |
| Ingrediente activo | β-Escina (Escina Ia, Ib, IIa, IIb) |
| Método de ensayo | Cromatografía líquida de alta resolución en fase inversa (RP-HPLC) con columna Supelcosil™ LC-C18 (4,6 mm × 250 mm, 5 μm); fase móvil: solución de acetonitrilo-ácido fosfórico (40:60); longitud de onda de detección: 220 nm; caudal: 1,0 mL/min; temperatura de la columna: 30 °C. Estándares de referencia: Escin IA (CAS 123748-68-5), Escin IB (CAS 26339-90-2), Escin IIA, Escin IIB. También se puede utilizar HPLC-DAD o HPLC-ELSD para la cuantificación de isómeros individuales de escin. |
| Pureza | ≥ 70 % de escina (HPLC); ≥ 95 % de ensayo disponible |
| Apariencia / Color | Polvo cristalino de color blanco a blanquecino |
| Olor | Inodoro |
| Forma farmacéutica | Polvo liposomal, dispersable en agua. |
| Dosis recomendada | 100–150 mg de escina al día; en ensayos clínicos se han utilizado 50 mg de escina dos veces al día (100 mg/día) y 20 mg tres veces al día (60 mg/día). |
| Solicitud | Insuficiencia venosa crónica, manejo del edema (postraumático, postoperatorio), hemorroides, soporte de la microcirculación, soporte antiinflamatorio, soporte del tono venoso |
| Fuente de extracción | Aesculus hippocastanumL. (castaño de Indias) semillas secas; sistema transportador liposomal de fosfolípidos de girasol |
| Fórmula molecular | C₅₅H₈₆O₂₄ (mezcla de escina); C₅₄H₈₄NaO₂₃ (escinato de sodio) |
| Peso molecular | 1131,26 g/mol (mezcla de escina); 1124,2 g/mol (escinato de sodio) |
| Plazo de entrega | En stock: 3-5 días laborables; Pedidos al por mayor/personalizados: 2-3 semanas |
| Método de envío | Envíos exprés internacionales (FedEx / DHL / UPS); transporte aéreo y marítimo disponible; envíos a todo el mundo, incluidas zonas remotas. |
| Almacenamiento | Conservar en un lugar fresco y seco, alejado de la luz solar directa y la humedad; mantener el envase bien cerrado. Caducidad: 24 meses. |
| Embalaje | 1 kg/bolsa de papel de aluminio con dos bolsas de plástico en el interior; 25 kg/caja de cartón o bidón de fibra con bolsa de papel de aluminio en el interior. |
Alta pureza— Estandarizado a ≥70 % de escina mediante HPLC, lo que garantiza un contenido activo constante del principal complejo de saponina triterpénica.
Mejora liposomal— La encapsulación en bicapa de fosfolípidos logra un tamaño de partícula de 117,33 ± 0,95 nm con un PDI de 0,140 ± 0,017 y un potencial zeta de −30,34 ± 0,23 mV, con una liberación acumulativa superior al 80 % a las 12 horas.
Margen de seguridad 2,12 veces mayor— La LD50 del aescinato de sodio liposomal fue 2,12 veces mayor que la del aescinato de sodio comercial no encapsulado, sin hemólisis a 37 °C y con una irritación venosa significativamente más leve.
Clínicamente validado para el edema postraumático— Un estudio clínico doble ciego, de grupos paralelos y de 3 brazos en 300 pacientes demostró que la escina oral (20 mg tres veces al día) redujo el edema en el 82,3% de los pacientes con hinchazón de tejidos blandos postoperatoria o postraumática, en comparación con el 72,4% para el placebo (p<0,05).
Validado clínicamente para la insuficiencia venosa crónica.— Se ha demostrado que el extracto estandarizado de semillas de castaño de Indias reduce significativamente los síntomas de la insuficiencia venosa crónica, y la escina ha demostrado una eficacia comparable a la de la terapia de compresión en ensayos controlados.
Mecanismos antiedematososLa escina inhibe la exudación al reducir la extravasación de líquido en el tejido y acelerar la disminución del edema. Su mecanismo de acción se basa en cambios en la permeabilidad de las paredes capilares afectadas. Además, la escina aumenta la resistencia capilar, inhibe los procesos inflamatorios y mejora la microcirculación.
Dispersable en agua— El polvo liposomal ofrece una excelente dispersibilidad en sistemas acuosos; es adecuado para cápsulas, tabletas, mezclas de bebidas en polvo y bebidas funcionales.
Trazabilidad de lotes— Se proporciona el certificado de análisis completo, el cromatograma de HPLC y los datos de identidad para cada lote.
| Solicitud | Uso recomendado | Notas |
|---|---|---|
| Cápsulas / Comprimidos | 25–50 mg de escina por porción | 2-3 cápsulas al día con las comidas; en los ensayos clínicos se utilizaron 50 mg dos veces al día. |
| Bebidas funcionales | 10–25 mg por 250 mL | Dispersable en agua; apto para formatos RTD. |
| Mezclas de bebidas en polvo | 50–100 mg por sobre | Se absorbe mejor cuando se toma con alimentos. |
| Fórmulas para la salud venosa | 100–150 mg por porción | A menudo se combina con diosmina, hesperidina o extracto de semilla de uva. |
| Fórmulas antiedema | 60–100 mg por porción | En un ensayo clínico se utilizaron 20 mg tres veces al día (60 mg/día) para el edema postraumático. |
Los estudios clínicos han evaluado la escina en diversas dosis. Un estudio clínico doble ciego, de grupos paralelos y con tres brazos, realizado en 300 pacientes con inflamación de tejidos blandos postoperatoria o postraumática, utilizó escina oral a una dosis de 20 mg tres veces al día durante 14 días, demostrando una reducción del edema en el 82,3 % de los pacientes en comparación con el 72,4 % del grupo placebo (p < 0,05).En un estudio controlado con placebo realizado en 100 pacientes ortopédicos, se utilizó escina oral a una dosis de 2 × 20 mg tres veces al día (120 mg/día). El tratamiento mejoró el edema posterior a la colocación de yeso en el 92 % de los pacientes y el edema postraumático en el 95 % de los pacientes.La dosis inicial habitual de extracto estandarizado de castaño de Indias es de 90 a 150 mg de escina al día, mientras que la dosis oral efectiva es de 600 a 900 mg de extracto estandarizado, que corresponden a 100 a 150 mg de escina al día, dividida en 2 dosis.Un ensayo clínico sobre insuficiencia venosa crónica evaluó a pacientes que recibieron escina oral a una dosis de 50 mg dos veces al día (100 mg/día), en comparación con un placebo.Para la salud venosa general y como apoyo para combatir el edema, se suelen utilizar entre 100 y 150 mg de escina al día.
Información importante de seguridad:La escina no debe ser utilizada por personas con hipersensibilidad conocida al castaño de Indias o plantas afines. Se recomienda precaución en pacientes que toman medicamentos anticoagulantes (p. ej., warfarina), ya que el castaño de Indias puede potenciar su actividad. La escina no debe aplicarse sobre piel lesionada o ulcerada. Las mujeres embarazadas o en período de lactancia y los niños deben consultar a un profesional de la salud antes de su uso. No se ha establecido la seguridad de la escina en niños menores de 12 años para todas las indicaciones.
Pedidos de existencias:De 3 a 5 días hábiles después de la confirmación del pago.
Pedidos al por mayor / personalizados:De 2 a 3 semanas, dependiendo de la cantidad y los requisitos de personalización.
Métodos de envío:Servicios de mensajería internacional (FedEx, DHL, UPS), transporte aéreo y transporte marítimo.
Cobertura:Envíos a todo el mundo, incluidas las zonas remotas.
Enciclopedia de la Escina: información científica.
La escina (CAS 6805-41-0 para la mezcla de escina; 20977-05-3 para el escinato de sodio), también conocida como escina, es un complejo de saponina triterpénica extraído de las semillas secas deAesculus hippocastanumL., comúnmente conocido como castaño de Indias. Es una mezcla de saponinas triterpénicas estrechamente relacionadas, compuesta principalmente por escina Ia, Ib, IIa y IIb, siendo la fracción β-escina el componente farmacológicamente más activo. La fórmula molecular del complejo de escina es C₅₅H₈₆O₂₄ con un peso molecular aproximado de 1131,26 g/mol.La sal monosódica (escinato de sodio) tiene la fórmula molecular C₅₄H₈₄NaO₂₃ y un peso molecular de 1124,2 g/mol.
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Número CAS | 6805-41-0 (mezcla de escina); 20977-05-3 (escinato de sodio) |
| Fórmula molecular | C₅₅H₈₆O₂₄ (mezcla de escina); C₅₄H₈₄NaO₂₃ (escinato de sodio) |
| Peso molecular | 1131,26 g/mol (mezcla de escina); 1124,2 g/mol (escinato de sodio) |
| Apariencia | Polvo cristalino de color blanco a blanquecino |
| Solubilidad | Fácilmente soluble en agua (en forma de sal sódica); la mezcla de escina es poco soluble en agua. |
| Fuente botánica | Aesculus hippocastanumL. (Hipopocastanáceas) |
| Pieza usada | Semillas maduras secas |
| Normalización | 16–28% de glucósidos triterpénicos, calculados como escina |
La escina se extrae de las semillas maduras secas deAesculus hippocastanumL., el castaño de Indias, un gran árbol caducifolio originario de la península balcánica y ampliamente cultivado en las regiones templadas. Las semillas contienen entre un 3 % y un 10 % de escina, con la mayor concentración en el grano. El extracto comercial de semillas de castaño de Indias está estandarizado para contener entre un 16 % y un 28 % de glucósidos triterpénicos, calculados como escina, y se prepara como un extracto acuoso-alcohólico (40-80 % v/v de etanol).El extracto estandarizado está disponible en diversas presentaciones farmacéuticas, como comprimidos, cápsulas, geles y cremas tópicas. En el caso de las preparaciones tópicas, 1 g de crema suele contener 50 mg de extracto seco estandarizado a 10 mg de escina.
El principal mecanismo terapéutico de la escina consiste en la inhibición de la exudación, al reducir la extravasación de líquido en los tejidos y acelerar la remisión del edema. Su modo de acción se basa en cambios en la permeabilidad de las paredes capilares afectadas. Además, la escina aumenta la resistencia capilar, inhibe los procesos inflamatorios y mejora la microcirculación.La escina mejora la entrada de iones en los canales, aumentando así la tensión venosa tanto en condiciones in vitro como in vivo.
Los efectos antiinflamatorios y antiedematosos de la escina se median a través de múltiples vías. La escina, a concentraciones de 5 a 10 mg/ml, libera PGF₂α de las venas, efecto que se anula con antiinflamatorios no esteroideos, lo que indica que depende de la presencia de PGF₂α en el tejido venoso. Además, el pretratamiento con escina reduce la liberación de IL-6 del endotelio vascular activado por LPS.Otros mecanismos incluyen el antagonismo a la 5-HT y la histamina, y la reducción del catabolismo de los mucopolisacáridos tisulares.
Las propiedades venotónicas de la escina están relacionadas con su mecanismo molecular, que facilita la entrada de iones a los canales iónicos, aumentando así la tensión venosa tanto in vitro como in vivo. Este mecanismo aborda directamente la estasis venosa y el deterioro del retorno venoso que caracterizan la insuficiencia venosa crónica.
A pesar de su eficacia terapéutica, la escina nativa presenta importantes problemas de biodisponibilidad. Tras la administración oral, solo se absorbe entre el 13 % y el 16 % de la dosis de escina (radiactividad no volátil), alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente 4 horas después de la administración. La escina sufre un importante metabolismo de primer paso, lo que resulta en una biodisponibilidad plasmática de tan solo el 1,5 %.El escinato de sodio se utiliza a menudo para la inyección intravenosa debido a estas limitaciones, pero su aplicación clínica se ve aún más limitada por la fuerte irritación que provoca, su corta vida media y su baja biodisponibilidad.
Estas limitaciones han impulsado el desarrollo de sistemas de administración avanzados, como liposomas, nanopartículas lipídicas sólidas y nanopartículas poliméricas. Entre ellos, la encapsulación liposomal se ha consolidado como una de las estrategias más eficaces para mejorar la biodisponibilidad, la seguridad y la eficacia terapéutica de la escina.
La encapsulación liposomal de la escina proporciona un mecanismo de administración fundamentalmente diferente al de las formas convencionales. La bicapa fosfolipídica rodea la molécula de escina, formando una vesícula a nanoescala que mejora la estabilidad, la seguridad y la captación celular. Este sistema de administración:
Alcanza un tamaño medio de partícula de 117,33 ± 0,95 nm con un PDI de 0,140 ± 0,017 y un potencial zeta de −30,34 ± 0,23 mV.
Demuestra una liberación acumulativa superior al 80% a las 12 horas.
Presenta una LD50 2,12 veces mayor en comparación con la inyección comercial de aescinato de sodio.
No induce hemólisis a 37 °C y produce una irritación venosa significativamente más leve.
Permanece estable en fluido gástrico simulado, fluido intestinal simulado, tampón de fosfato y solución salina fisiológica.
La formulación SA-Lip-I, preparada mediante liofilización con fosfolípidos, demostró una eficacia superior a la del SA-I no encapsulado, con una diferencia significativa. El SA-Lip-I modificado es una preparación prometedora que puede reducir la irritación y los efectos secundarios tóxicos, mejorar el efecto del tratamiento en cierta medida y aliviar considerablemente el dolor del paciente durante el mismo, logrando así un efecto terapéutico óptimo.
Un estudio clínico doble ciego, de grupos paralelos y 3 brazos incluyó a 300 pacientes con inflamación de tejidos blandos postoperatoria o postraumática (contusión, esguince o fractura). Los pacientes fueron tratados durante 14 días con escina oral (20 mg tres veces al día), placebo o un fármaco de control fibrinolítico (serratiopeptidasa 5 mg tres veces al día). Hubo una reducción del edema (mejoría leve o mejoría) en el 82,3% de los pacientes en el grupo de escina oral en comparación con el 75% en el grupo de control fibrinolítico y el 72,4% en el grupo placebo (p<0,05 para escina vs. placebo al tercer día). La escina también obtuvo una puntuación significativamente mejor en los criterios de evaluación subjetiva al final del tratamiento de 14 días. El número de eventos adversos en los tres grupos fue de 4 (4,1%), 7 (7,1%) y 8 (8,1%), respectivamente.
Se realizó un estudio controlado con placebo, de grupos paralelos y 4 brazos en 100 pacientes ortopédicos (50 con edema post-yeso y 50 con edema postraumático reactivo). En cada grupo, 40 pacientes recibieron escina oral (2 × 20 mg tres veces al día) y 10 fueron tratados con placebo. Se evaluaron la circunferencia de la extremidad, la pletismografía y la presencia o ausencia de dolor espontáneo. El tratamiento con escina mejoró el edema post-yeso en el 92% de los pacientes y el edema postraumático en el 95% de los pacientes, y la mayor parte de la mejoría se produjo en las primeras 3 semanas de tratamiento. La diferencia media en el cambio de volumen de agua después de 4 semanas de tratamiento fue de −680 ml post-yeso y −1090 ml post-traumatismo con escina, y −230 ml post-yeso y −330 ml post-traumatismo con placebo.
Se ha demostrado que el extracto estandarizado de semillas de castaño de Indias (escina) reduce significativamente los síntomas de la insuficiencia venosa crónica. En un ensayo controlado, la escina demostró ser tan eficaz como la terapia de compresión como alternativa al tratamiento médico para la insuficiencia venosa crónica.Una revisión Cochrane analizó sistemáticamente 17 estudios clínicos sobre el extracto de semilla de castaño de Indias para la insuficiencia venosa crónica, concluyendo que reduce significativamente los síntomas.La eficacia de la administración oral de escina en pacientes con insuficiencia venosa crónica (IVC) se evaluó en un estudio clínico aleatorizado, doble ciego, en 80 pacientes.
La escina presenta un excelente perfil de tolerabilidad en la práctica clínica, lo que indica que este tratamiento ofrece un beneficio clínico definitivo en pacientes con afecciones clínicas que provocan insuficiencia venosa crónica, hemorroides o formación de edema periférico.En los ensayos sobre edema postraumático, las tasas de eventos adversos fueron del 4,1 % para la escina, en comparación con el 8,1 % para el placebo.
El estatus regulatorio varía según la región:
unión Europea— El Comité de Medicamentos a Base de Plantas (HMPC) de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) ha publicado una monografía sobre medicamentos a base de plantas de la Unión Europea.Aesculus hippocastanumL., semen, estableciendo indicaciones de uso tradicionales y bien establecidas para preparados de semillas de castaño de Indias. La monografía abarca preparados estandarizados en escina y recomienda dosis orales diarias equivalentes a 100 mg de escina para su uso habitual en la insuficiencia venosa crónica.
Estados UnidosEl extracto de semilla de castaño de Indias está regulado como ingrediente de complemento alimenticio. El extracto estandarizado se comercializa en diversas presentaciones, como cápsulas, comprimidos y preparados tópicos.
JapónEl extracto de castaño de Indias se clasifica como un ingrediente con "declaraciones de propiedades saludables", lo que requiere evidencia clínica para respaldar dichas declaraciones. Los productos están disponibles con documentación rigurosa, que incluye análisis de metales pesados por debajo de 10 ppm, límites microbianos y datos de estabilidad.
Estándares globales— La escina está incluida en la Farmacopea Europea y en otras farmacopeas. El producto cuenta con certificación Halal y su proceso de fabricación garantiza el cumplimiento de los estándares internacionales de calidad.
Los protocolos de prueba deben cumplir con los estándares internacionales, incluidos los de la USP, la Farmacopea Europea y el Codex Alimentarius de la FAO/OMS. Los formuladores deben verificar los requisitos reglamentarios locales antes de ingresar al mercado.
Este producto está destinado a aplicaciones de investigación, nutracéuticas y de alimentos funcionales. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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