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Descripción detallada del producto
El retinoato de hidroxipinacolona liposomal (HPR) al 70% es un ingrediente de suplemento dietético de alta calidad que proporciona HPR en un avanzado sistema de administración liposomal. El retinoato de hidroxipinacolona (CAS 893412-73-2), también conocido como HPR o retinoide granactivo, es un éster de grado cosmético del ácido retinoico todo-trans (ATRA) con la fórmula molecular C₂₆H₃₈O₃ y un peso molecular de 398,58 g/mol.Es un sólido cristalino amarillo soluble en aceite que normalmente se suministra en forma de solución (HPR al 10% en dimetil isosorbida o aceites vegetales) para aplicaciones cosméticas..
El HPR es un retinoide de nueva generación que se utiliza cada vez más en productos para el cuidado de la piel por sus propiedades antienvejecimiento, de prevención del acné y reguladoras de la piel.A diferencia del retinol, que requiere dos pasos de conversión enzimática para convertirse en ácido retinoico activo, el HPR se une directamente a los receptores de ácido retinoico, proporcionando actividad de ácido retinoico inherente sin necesidad de descomposición metabólica.Este mecanismo de acción directo es responsable de la estabilidad superior de HPR y de su perfil de irritación reducido en comparación con los retinoides convencionales.
El HPR convencional presenta importantes desafíos de formulación. El compuesto tiene poca estabilidad en ciertos sistemas de disolventes, particularmente en soluciones altamente higroscópicas donde se ha observado que el HPR es inestable.Los estudios han demostrado que a 45 °C, solo el 74 % del HPR sin recubrimiento permaneció después de 12 semanas, y se recomienda evitar temperaturas superiores a 60 °C durante la formulación.Además, la HPR presenta limitaciones en la penetración cutánea y la eficacia de administración..
La encapsulación liposomal ofrece cuatro ventajas fundamentales:
1. Estabilidad mejoradaLa encapsulación liposomal protege el HPR de la degradación y la descomposición oxidativa. La bicapa de fosfolípidos protege el HPR de los factores de estrés ambiental, como el calor, la luz y la exposición al oxígeno. Las investigaciones han demostrado que la combinación del HPR con aceites no polares y antioxidantes puede mejorar considerablemente su estabilidad, y la encapsulación liposomal proporciona una capa protectora adicional..
2. Mayor penetración en la piel y administración epidérmica/dérmica.— Se desarrolló una plataforma de nanoliposomas que administra conjuntamente HPR y carnosina para superar los problemas de inestabilidad y escasa penetración en la piel.La formulación demostró efectos pro-regenerativos, antiinflamatorios, antioxidantes y antiglicación integrales, lo que representa una prometedora estrategia de nanoadministración para el cuidado avanzado de la piel antienvejecimiento..
3. Menor potencial de irritación— HPR ha sido probado dermatológicamente y ofrece un menor potencial de irritación que el retinol.La encapsulación liposomal minimiza aún más el contacto directo entre el HPR y la superficie de la piel, mejorando la tolerancia para pieles sensibles. Una prueba de parche cerrado de 24 horas con 30 voluntarios sanos demostró que los complejos que contienen HPR causaron menos irritación en comparación con el retinol..
4. Liberación sostenida para actividad prolongada— La administración liposomal proporciona un perfil de liberación controlada que mantiene niveles constantes de HPR en el sitio objetivo, lo que favorece una activación prolongada del receptor de retinoides en lugar de un pico pronunciado seguido de una rápida disminución.
| Campo | Detalles |
|---|---|
| Nombre del producto | Retinoato de hidroxipinacolona liposomal (HPR) 70% |
| Número CAS | 893412-73-2 |
| Ingrediente activo | Retinoato de hidroxipinacolona (HPR) |
| Método de ensayo | Cromatografía líquida de alta resolución en fase inversa (RP-HPLC) con columna C18 de fase inversa (p. ej., 4,6 × 250 mm, 5 µm); longitud de onda de detección: 358 nm; fase móvil: gradiente de acetonitrilo/agua o metanol/agua; detección UV a 358 nm para cuantificación; HPLC-MS/MS para análisis confirmatorio. La norma china de ensayo de cosméticos T/GDCA 015-2022 especifica métodos de HPLC y HPLC-MS/MS para la determinación de retinol, acetato de retinilo, palmitato de retinilo y retinoato de hidroxipinacolona en cosméticos. |
| Pureza | ≥ 70 % HPR; pureza típica del 99,0 % disponible para material de grado cosmético. |
| Apariencia / Color | Sólido cristalino amarillo (forma pura); polvo blanco o blanquecino (forma liposomal). |
| Solubilidad | Soluble en aceite; insoluble en agua. |
| Forma farmacéutica | Polvo liposomal, dispersable en agua. |
| Dosis recomendada | 0,01–3,0% en formulaciones tópicas; para suplementación oral, consulte a un profesional de la salud. |
| Solicitud | Antienvejecimiento de la piel (reducción de arrugas, mejora de la elasticidad), tratamiento del acné, corrección de la hiperpigmentación, fortalecimiento de la barrera cutánea, síntesis de colágeno. |
| Fuente de extracción | Sintético (esterificación del ácido retinoico todo-trans con hidroxipinacolona); sistema transportador liposomal de fosfolípidos de girasol |
| Fórmula molecular | C₂₆H₃₈O₃ |
| Peso molecular | 398,58 g/mol |
| Plazo de entrega | En stock: 3-5 días laborables; Pedidos al por mayor/personalizados: 2-3 semanas |
| Método de envío | Envíos exprés internacionales (FedEx / DHL / UPS); transporte aéreo y marítimo disponible; envíos a todo el mundo, incluidas zonas remotas. |
| Almacenamiento | Conservar en un lugar fresco y seco, alejado de la luz solar directa y del calor; mantener el envase bien cerrado y protegido de la luz. Evitar temperaturas superiores a 60 °C durante la preparación. Vida útil: 24 meses. |
| Embalaje | 1 kg/bolsa de papel de aluminio con dos bolsas de plástico en el interior; 25 kg/caja de cartón o bidón de fibra con bolsa de papel de aluminio en el interior. |
Alta pureza— Estandarizado a ≥70% HPR mediante HPLC, con una pureza del 99,0% disponible para aplicaciones cosméticas de alta gama..
Mejora liposomal— La plataforma de nanoliposomas mejora la estabilidad y la administración epidérmica/dérmica, superando la inestabilidad y los problemas de escasa penetración cutánea de los liposomas de alta pureza (HPR) libres..
Unión directa al receptor— El HPR se une directamente a los receptores de ácido retinoico sin sufrir descomposición metabólica en una forma más bioactiva, proporcionando actividad innata de ácido retinoico..
Clínicamente validado para el antienvejecimiento.— Un estudio de 8 semanas en mujeres chinas de mediana edad con fotoenvejecimiento leve demostró que un suero que contenía HPR mejoró significativamente las arrugas, la elasticidad, la hidratación, la función de barrera y la pigmentación con una excelente tolerabilidad..
Mayor estabilidad frente al retinol.— El HPR ha demostrado mayor estabilidad y menor irritación cutánea en comparación con el retinol, sirviendo como un sustituto eficaz del ácido retinoico con la ventaja de no tener efectos secundarios nocivos..
Síntesis de colágeno y elastina— Un complejo sinérgico que contiene HPR aumentó significativamente los niveles de expresión de los genes del colágeno tipo I col1a1b y col1a2, así como del gen de la elastina Elna, en un 217%, 184% y 290%, respectivamente (P<0,05), superando los efectos de los componentes individuales..
Actividad antiinflamatoria— El complejo que contiene HPR mostró una reducción más pronunciada de la agregación de neutrófilos en comparación con el retinol (−25% frente a +1008%, P<0,05)..
Perfil de baja irritación— Una prueba de parche cerrado de 24 horas con 30 voluntarios sanos reveló que el complejo HPR causaba menos irritación que el retinol. Los datos de la TGA demuestran la seguridad del HPR hasta concentraciones del 1 por ciento..
Dispersable en agua— El polvo liposomal ofrece una excelente dispersibilidad en sistemas acuosos; es adecuado para cápsulas, tabletas, mezclas de bebidas en polvo y bebidas funcionales.
Trazabilidad de lotes— Se proporciona el certificado de análisis completo, el cromatograma de HPLC y los datos de identidad para cada lote.
Los estudios clínicos han evaluado el HPR en un rango de concentraciones. Un ensayo clínico simple ciego, con comparación entre 31 mujeres, comparó el 9-cis HPR al 0,03 % con el retinol al 0,3 % aplicado en lados opuestos del rostro cada noche durante cuatro semanas, demostrando que el 9-cis HPR al 0,03 % aplicado diariamente produjo mejoras comparables o mayores en varias medidas, incluidas las arrugas.Para los participantes que no estaban familiarizados con los retinoides, se recomendó una aplicación de media dosis durante la primera semana.Un estudio de irradiación UV de 10 semanas evaluó concentraciones de 0,03 % y 0,1 % de 9-cis HPR para mitigar el fotoenvejecimiento inducido por los rayos UV.Para formulaciones tópicas, la dosis recomendada oscila entre el 0,01 % y el 3,0 %, dependiendo de la aplicación prevista y la formulación..
Información importante de seguridad:El HPR se clasifica como un retinoide tópico. Las guías AAD 2024, SEGO 2023 y AEDV 2024 clasifican a todos los retinoides tópicos (incluido el HPR) como no deseados durante el embarazo y la lactancia.Las personas con hipersensibilidad conocida a los retinoides deben evitar su uso. Evite usar HPR con otros exfoliantes fuertes como los AHA para prevenir la irritación.El peróxido de benzoilo oxida los retinoides, inactivándolos. Use protección solar durante el uso de HPR, ya que los retinoides pueden aumentar la sensibilidad al sol. Las mujeres embarazadas o en período de lactancia y los niños deben consultar a un profesional de la salud antes de usarlo.
Pedidos de existencias:De 3 a 5 días hábiles después de la confirmación del pago.
Pedidos al por mayor / personalizados:De 2 a 3 semanas, dependiendo de la cantidad y los requisitos de personalización.
Métodos de envío:Servicios de mensajería internacional (FedEx, DHL, UPS), transporte aéreo y transporte marítimo.
Cobertura:Envíos a todo el mundo, incluidas las zonas remotas.
Enciclopedia del retinoato de hidroxipinacolona (HPR): información científica.
El retinoato de hidroxipinacolona (CAS 893412-73-2), también conocido como HPR o retinoide granactivo, es un éster de grado cosmético del ácido retinoico todo-trans (ATRA) con la fórmula molecular C₂₆H₃₈O₃ y un peso molecular de 398,58 g/mol.Es un sólido cristalino amarillo soluble en aceite y que normalmente se suministra en forma de solución para aplicaciones cosméticas.El HPR pertenece a la familia de los retinoides, derivados de la vitamina A ampliamente reconocidos como tratamientos eficaces contra el fotoenvejecimiento, ya que promueven la renovación epidérmica y la producción de colágeno dérmico..
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Número CAS | 893412-73-2 |
| UNII | NJ3V2F02E1 |
| Fórmula molecular | C₂₆H₃₈O₃ |
| Peso molecular | 398,58 g/mol |
| Apariencia | Sólido cristalino amarillo (forma pura) |
| Solubilidad | Soluble en aceite; insoluble en agua. |
| Pureza (grado cosmético) | 99.0% |
| Almacenamiento | Evitar temperaturas superiores a 60 °C; almacenar protegido de la luz. |
La característica más distintiva del HPR es su capacidad de unirse directamente a los receptores del ácido retinoico sin sufrir descomposición metabólica en una forma biológicamente más activa.El retinol, la forma cosmética de la vitamina A, requiere dos pasos de conversión enzimática (a retinaldehído y luego a ácido retinoico) para activarse. En cambio, el HPR es un retinoide de acción directa que posee actividad de ácido retinoico innata.Este mecanismo de acción directo es responsable de la estabilidad superior de HPR, su menor potencial de irritación y un perfil de dosis-respuesta más predecible en comparación con los retinoides convencionales.
El HPR actúa como activador directo de los receptores de ácido retinoico. Las investigaciones indican que el 9-cis HPR activa selectivamente el receptor de ácido retinoico α (RARα) y el receptor de retinoides X α (RXRα).Este perfil de activación selectiva de receptores contribuye a la eficacia antienvejecimiento de HPR con menor irritación en comparación con los retinoides no selectivos. Al unirse directamente a estos receptores nucleares, HPR regula la expresión génica relacionada con la síntesis de colágeno, la producción de elastina y la diferenciación epidérmica.
Un complejo sinérgico que contiene HPR aumentó significativamente los niveles de expresión de los genes del colágeno tipo I col1a1b y col1a2, así como del gen de la elastina Elna, en un 217%, 184% y 290%, respectivamente (P<0,05), superando los efectos de sus componentes individuales.Los estudios mecanísticos han demostrado que la combinación de HPR con retinol activa sinérgicamente la señalización TGF-β/Smad y mejora la expresión génica de la matriz extracelular en comparación con el retinol solo.Las pieles tratadas con HPR aumentaron significativamente la producción de procolágeno en comparación con las pieles de control no tratadas, y fue comparable a ATRA..
El complejo que contiene HPR mostró una reducción más pronunciada de la agregación de neutrófilos en comparación con el retinol (−25% frente a +1008%, P<0,05), lo que demuestra efectos antiinflamatorios significativos.Esta actividad antiinflamatoria contribuye al perfil de tolerabilidad favorable de HPR y lo hace especialmente adecuado para pieles sensibles y con tendencia al acné.
Las investigaciones sobre el 9-cis HPR han demostrado que inhibe la melanogénesis al regular negativamente los genes relacionados con la melanogénesis, incluida la tirosinasa (Tyr), lo que lo hace eficaz para la hiperpigmentación y el tono desigual de la piel..
A pesar de su potencial terapéutico, el HPR nativo presenta importantes desafíos de formulación. El compuesto tiene poca estabilidad en ciertos sistemas de disolventes, particularmente en soluciones altamente higroscópicas donde se ha observado que el HPR es inestable.Los estudios de estabilidad han demostrado que a 45 °C, solo el 74 % del HPR sin recubrimiento permaneció después de 12 semanas, y se recomienda evitar temperaturas superiores a 60 °C durante la formulación.Además, HPR presenta limitaciones en la penetración cutánea y la eficiencia de administración, ya que su efectividad se ve obstaculizada por la inestabilidad y la escasa penetración cutánea..
Estas limitaciones han impulsado el desarrollo de sistemas de administración avanzados, incluidos los nanoliposomas y las nanoemulsiones. Se desarrolló una plataforma de nanoliposomas que administra conjuntamente HPR y carnosina para superar estos desafíos y mejorar la administración epidérmica/dérmica.También se han desarrollado nanoemulsiones modificadas con ácido hialurónico para la administración transdérmica dirigida de HPR..
La encapsulación liposomal de HPR proporciona un mecanismo de administración fundamentalmente diferente al de las formas convencionales. La bicapa fosfolipídica rodea la molécula de HPR, formando una vesícula a nanoescala que mejora la estabilidad, la penetración cutánea y la captación celular. Este sistema de administración:
Mejora la estabilidad al proteger el HPR del calor, la luz y la degradación oxidativa.
Mejora la administración epidérmica/dérmica mediante la tecnología de plataforma de nanoliposomas.
Reduce el potencial de irritación al minimizar el contacto directo con la piel.
Proporciona una liberación sostenida para una activación prolongada del receptor de retinoides.
Logra efectos pro-regenerativos, antiinflamatorios, antioxidantes y antiglicación integrales.
La plataforma de nanoliposomas representa una prometedora estrategia de nanoadministración para el cuidado avanzado de la piel antienvejecimiento, demostrando efectos pro-regenerativos, antiinflamatorios, antioxidantes y antiglicación integrales..
Un estudio de 8 semanas realizado en mujeres chinas de mediana edad con fotoenvejecimiento leve evaluó un suero que contenía retinol, HPR, péptidos y silibina. El suero mejoró significativamente las arrugas, la elasticidad, la hidratación, la función de barrera y la pigmentación con una excelente tolerabilidad.Los estudios mecanísticos demostraron que el retinol + HPR activaron sinérgicamente la señalización TGF-β/Smad y mejoraron la expresión génica de la matriz extracelular en comparación con el retinol solo..
Un ensayo clínico de diseño de cara dividida, simple ciego, en el que participaron 31 mujeres, comparó el 9-cis HPR al 0,03 % con el retinol al 0,3 % aplicado en lados opuestos del rostro cada noche durante cuatro semanas. La aplicación diaria de 9-cis HPR al 0,03 % produjo mejoras comparables o superiores en varias medidas, incluidas las arrugas.Para los participantes que no estaban familiarizados con los retinoides, se recomendó una aplicación de media dosis durante la primera semana..
Un estudio de irradiación UV de 10 semanas evaluó concentraciones de 0,03 % y 0,1 % de 9-cis HPR para mitigar el fotoenvejecimiento inducido por UV. El estudio demostró que el 9-cis HPR redujo el eritema e inhibió la melanogénesis mediante la regulación negativa de genes relacionados con la melanogénesis..
El fabricante Grant Industries cita estudios de 12 semanas realizados en 30 a 50 mujeres que demuestran mejoras en la textura, las arrugas finas y la hiperpigmentación con concentraciones de HPR del 2 al 5 %..
HPR tiene un perfil de seguridad favorable. Una prueba de irritación cutánea acumulativa modificada de 21 días en humanos confirmó que HPR no es corrosivo y que existe poca o ninguna irritación cutánea asociada con el uso dérmico de HPR.La TGA ha señalado la seguridad del HPR hasta concentraciones del 1 por ciento.Una prueba de parche cerrado de 24 horas con 30 voluntarios sanos encontró que el complejo HPR tenía menos irritación en comparación con el retinol..
Estado regulatorio:
Estados Unidos— HPR figura en el Sistema Global de Registro de Sustancias de la FDA con el código UNII NJ3V2F02E1 y el número de registro CAS 893412-73-2.Está regulado como ingrediente cosmético.
unión Europea— El HPR está registrado como ingrediente cosmético bajo el nombre INCI "Hydroxypinacolone Retinoate".
Australia— La TGA ha evaluado el HPR y ha informado que no es corrosivo y que su uso dérmico produce poca o ninguna irritación cutánea..
Estándares globales— HPR está disponible con certificaciones HACCP, HALAL, KOSHER, ISO9001 e ISO22000.La norma china de ensayo de cosméticos T/GDCA 015-2022 especifica los métodos de HPLC y HPLC-MS/MS para la determinación de HPR en cosméticos..
Precauciones:Las guías AAD 2024, SEGO 2023 y AEDV 2024 clasifican todos los retinoides tópicos (incluidos los HPR) como no deseados durante el embarazo y la lactancia.Evite usar HPR con otros exfoliantes fuertes como los AHA para prevenir la irritación. El peróxido de benzoilo oxida los retinoides, inactivándolos. Use protección solar durante el uso de HPR.
Los protocolos de prueba deben cumplir con los estándares internacionales, incluidos los de la USP, la Farmacopea Europea y el Codex Alimentarius de la FAO/OMS. Los formuladores deben verificar los requisitos reglamentarios locales antes de ingresar al mercado.
Este producto está destinado a aplicaciones de investigación, nutracéuticas y de alimentos funcionales. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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