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Descripción detallada del producto
La dihidromiricetina liposomal al 70% es un ingrediente de suplemento dietético de primera calidad que proporciona dihidromiricetina en un sistema de administración liposomal avanzado. La dihidromiricetina (DHM), también conocida como ampelopsina, es un flavanonol de origen natural perteneciente a la subclase de flavonoides de los polifenoles. Se caracteriza químicamente por la fórmula molecular C₁₅H₁₂O₈ y un peso molecular de 320,25 g/mol. La DHM es el componente bioactivo más abundante en el té de vid (Ampelopsis grossedentata), un cultivo comercial industrial característico del sur de China que se consume desde hace más de 600 años.Su contenido enAmpelopsis grossedentatallega a ser del 35%.
El DHM presenta diversas actividades biológicas, incluyendo propiedades antioxidantes y antiinflamatorias, además de potencial terapéutico para trastornos neurológicos y metabólicos.Particularmente destacables son las importantes propiedades antialcohólicas del DHM. Las investigaciones demuestran que el DHM funciona como un modulador alostérico negativo de los receptores GABA_A, reduciendo eficazmente la pérdida del reflejo de enderezamiento inducida por el alcohol, y acelera el metabolismo del alcohol al mejorar las actividades de las enzimas metabólicas del alcohol (ADH y ALDH) mientras atenúa la esteatosis y el daño hepático a través de la activación de AMPK..
El DHM convencional presenta desafíos fundamentales en cuanto a su biodisponibilidad. El DHM tiene una biodisponibilidad absoluta notablemente baja, de solo el 4,02 % en ratas, debido principalmente a su escasa solubilidad en agua, baja permeabilidad intestinal y fuerte sabor amargo.El compuesto es susceptible a la degradación por el ácido gástrico, y su uso en la práctica médica está limitado por sus propiedades fisicoquímicas y características farmacocinéticas..
La encapsulación liposomal ofrece tres ventajas fundamentales:
1. Protección gástrica y mejora de la estabilidadLa bicapa fosfolipídica protege a la DHM de la degradación por ácido gástrico y del metabolismo enzimático durante el tránsito digestivo. En la formulación DHM-Lipo-Rg3, el análisis de metabolitos sugirió que la encapsulación liposomal protegía contra la degradación enzimática a la vez que potenciaba las vías de deshidroxilación.El sistema liposomal mejoró significativamente la estabilidad de DHM y reparó eficazmente el daño hepático, manteniendo las funciones metabólicas hepáticas normales..
2. Mayor absorción celular y biodisponibilidad superior.— La perfusión intestinal in situ de paso único demostró una mejora de aproximadamente el doble en los parámetros de absorción para DHM-Lipo-Rg3 en comparación con DHM libre.Los estudios farmacocinéticos revelaron que DHM-Lipo-Rg3 mejoró significativamente la biodisponibilidad en 3,1 veces en hombres y 5,4 veces en mujeres en comparación con los liposomas convencionales que contienen colesterol.Un liposoma de DHM modificado con quitosano (CDL) demostró incrementos de 3,23 y 1,92 veces en la curva de concentración del fármaco en función del tiempo, en comparación con el DHM libre y los liposomas no modificados, respectivamente, con incrementos de 1,49 y 1,31 veces en la Cmax..
3. Administración hepática dirigida y liberación sostenida— Las imágenes de fluorescencia NIR confirmaron que los liposomas DHM se dirigen a los macrófagos hepáticos y los polarizan hacia un fenotipo antiinflamatorio.La formulación liposomal demostró una liberación sostenida y una acción dirigida al hígado, aliviando eficazmente la inflamación hepática.Gracias a la liberación prolongada característica de los liposomas, la fórmula actúa de forma continua durante 8 a 12 horas, lo que ayuda a recuperar rápidamente el estado mental sin los efectos secundarios de la resaca o la somnolencia..
Alta pureza— Estandarizado a ≥70 % de dihidromiricetina mediante HPLC, lo que garantiza un contenido activo constante.
Mejora liposomal— La encapsulación mediante bicapa de fosfolípidos logra una eficiencia de encapsulación superior al 95 % con un tamaño de partícula inferior a 90 nm, lo que mejora drásticamente la biodisponibilidad de DHM..
Biodisponibilidad superior— La administración liposomal mejoró significativamente la biodisponibilidad en 3,1 veces en hombres y 5,4 veces en mujeres en comparación con las formulaciones liposomales convencionales en estudios farmacocinéticos..
Protección hepática dirigida— Los liposomas administran con precisión el DHM a las células hepáticas, acelerando el metabolismo del alcohol, reduciendo la acumulación de acetaldehído y aliviando rápidamente molestias como dolor de cabeza, náuseas y fatiga después de beber..
Potente capacidad antioxidante— La capacidad antioxidante del DHM supera la de las vitaminas C y E. El DHM liposomal elimina los radicales libres e inhibe la peroxidación lipídica, reparando eficazmente el hígado graso y el daño hepático inducido por fármacos..
Apoyo al metabolismo del alcohol— DHM normaliza las enzimas hepáticas metabolizadoras de alcohol (ADH y ALDH), aumentando significativamente el tiempo de tolerancia al alcohol y disminuyendo el tiempo de sobriedad en modelos animales..
Sinergia del eje gastrointestinal-hepático— El DHM liposomal regula moderadamente la microecología intestinal, inhibe las bacterias dañinas, nutre las bacterias beneficiosas y reduce el daño que las toxinas intestinales causan al hígado a través del “eje gastrointestinal-hepático”..
Dispersable en agua y con sabor enmascarado— La encapsulación liposomal enmascara el amargor natural del DHM, mejorando la palatabilidad para aplicaciones en alimentos y bebidas funcionales..
Trazabilidad de lotes— Se proporciona el certificado de análisis completo, el cromatograma de HPLC y los datos de identidad para cada lote.
Los estudios clínicos y los productos comerciales suelen recomendar entre 300 y 900 mg de dihidromiricetina al día. Un estudio de fase I de escalada de dosis (NCT05623501) evaluó la DHM en voluntarios sanos utilizando una forma purificada de una fuente que cumple con las normas cGMP. La cohorte 1 recibió DHM en dos dosis de 300 mg como suspensión líquida, y se planeó una escalada de dosis hasta 900 mg.Para la protección hepática general y el apoyo antioxidante, se suelen utilizar 300-600 mg diarios. Para favorecer el metabolismo del alcohol, se recomienda tomar 300-600 mg antes o después de su consumo. Las formulaciones liposomales permiten una utilización más eficiente de dosis más bajas gracias a una mayor biodisponibilidad. La liberación sostenida de los liposomas proporciona una acción de 8 a 12 horas, lo que favorece una recuperación rápida sin resaca..
Pedidos de existencias:De 3 a 5 días hábiles después de la confirmación del pago.
Pedidos al por mayor / personalizados:De 2 a 3 semanas, dependiendo de la cantidad y los requisitos de personalización.
Métodos de envío:Servicios de mensajería internacional (FedEx, DHL, UPS), transporte aéreo y transporte marítimo.
Cobertura:Envíos a todo el mundo, incluidas las zonas remotas.
Enciclopedia de la dihidromiricetina: información científica.
La dihidromiricetina (DHM), también conocida como ampelopsina, es un flavanonol natural perteneciente a la subclase de flavonoides de los polifenoles. Se caracteriza químicamente por la fórmula molecular C₁₅H₁₂O₈ y un peso molecular de 320,25 g/mol. La DHM es el componente bioactivo más abundante en el té de vid (Ampelopsis grossedentata), un cultivo comercial industrial característico del sur de ChinaSu contenido enAmpelopsis grossedentataalcanza hasta un 35%, significativamente más alto que otras sustancias bioactivas en la planta..
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Número CAS | 27200-12-0 |
| Fórmula molecular | C₁₅H₁₂O₈ |
| Peso molecular | 320,25 g/mol |
| Sinónimos | Ampelopsina, Ampeloptina, Dihidromiricetina |
| Apariencia | Polvo cristalino de color blanquecino a amarillo pálido |
| Solubilidad | Poco soluble en agua; soluble en etanol y agua caliente. |
| Fuente | Ampelopsis grossedentata(té de vid) tallos y hojas tiernas |
La dihidromiricetina se extrae del té de vid (Ampelopsis grossedentataHand.-Mazz.), un té popular del sur de China que se consume desde hace más de 600 años.El té de vid se encuentra en los matorrales y bosques de montaña húmedos y cubiertos de nubes del sur de China, incluidas provincias como Hunan, Hubei, Sichuan y Yunnan.Los tallos y hojas tiernas de la planta se utilizan para la extracción, y mediante un proceso de extracción optimizado se logra un contenido de materia seca del 22,09 % en el extracto..
DHM funciona como un modulador alostérico negativo de los receptores GABA_A, reduciendo eficazmente la pérdida del reflejo de enderezamiento inducida por el alcohol.Además, DHM acelera el metabolismo del alcohol al potenciar la actividad de las enzimas metabólicas del alcohol (ADH y ALDH) y atenúa la esteatosis y el daño hepático mediante la activación de AMPK.En un modelo de ratón con intoxicación alcohólica aguda, DHM-Lipo-Rg3 demostró una eficacia terapéutica superior, aumentando significativamente el tiempo de tolerancia al alcohol, disminuyendo el tiempo de recuperación de la sobriedad y normalizando las enzimas hepáticas metabolizadoras de alcohol (ADH y ALDH)..
La actividad antioxidante y los efectos protectores del metabolismo celular de DHM pueden actuar a través de la vía de regulación energética dependiente de la cinasa de AMP (AMPK) y la sirtuina (Sirt)-1 dependiente de nicotinamida adenina dinucleótido (NAD+).DHM podría representar un enfoque novedoso para contrarrestar el daño hepático inducido por el alcohol y promover el metabolismo del alcohol a través de cambios en la bioenergética hepatocelular y la biogénesis mitocondrial impulsadas por el eje AMPK/Sirt-1/PGC-1α.Se ha demostrado que el DHM liposomal alivia la inflamación hepática mediante una liberación sostenida y una acción dirigida al hígado..
La farmacología de redes y el aprendizaje automático han confirmado que el DHM es el componente funcional principal del té de vid con actividad antiinflamatoria. El acoplamiento molecular y los experimentos celulares in vitro confirmaron que el DMY puede inhibir la expresión de la interleucina-1β (IL-1β), el factor de necrosis tumoral-α (TNF-α), etc., mediante la regulación de las vías de la proteína quinasa activada por mitógeno (MAPK) y del factor nuclear kappa-B (NF-κB).El análisis Western blot sugirió que los liposomas DHM modificados con quitosano podrían aliviar el daño hepático modulando los factores inflamatorios y la vía de señalización del factor de crecimiento transformante β1/Smad2/Smad3..
La capacidad antioxidante del DHM supera la de las vitaminas C y E.El DHM liposomal elimina los radicales libres e inhibe la peroxidación lipídica, mejorando la estabilidad y reparando eficazmente el hígado graso y el daño hepático inducido por fármacos, manteniendo las funciones metabólicas hepáticas normales.La formulación CDL mostró una capacidad antioxidante y una estabilidad superiores..
Los liposomas de DHM se dirigen a los macrófagos hepáticos y los polarizan hacia un fenotipo antiinflamatorio. La vía de señalización SIRT3/HIF-1α podría ser el principal mecanismo de polarización de macrófagos inducida por DHM, lo que proporciona nuevos conocimientos sobre el efecto inmunitario regional de DHM contra la inflamación..
A pesar de su amplio potencial farmacológico, el DHM presenta importantes desafíos de formulación. El compuesto tiene una biodisponibilidad absoluta notablemente baja, de tan solo el 4,02 % en ratas.Las razones principales incluyen baja solubilidad en agua, baja permeabilidad intestinal y fuerte sabor amargo.Además, la DHM es susceptible a la degradación por el ácido gástrico, lo que limita aún más su utilidad clínica..
Los enfoques previos para mejorar la biodisponibilidad de DHM mediante dispersiones sólidas, nanocápsulas, microemulsiones, cocristalización, complejos de ciclodextrina y complejos de fosfolípidos han mejorado algunos inconvenientes, pero aún enfrentan desafíos como la baja estabilidad, la recristalización y la liberación no homogénea..
La encapsulación liposomal de DHM proporciona un mecanismo de administración fundamentalmente diferente al de las formas convencionales. La bicapa fosfolipídica rodea la molécula de DHM, formando un escudo que la protege de la degradación por ácido gástrico y del metabolismo enzimático. Este sistema de administración:
Protege la DHM de la degradación por ácido gástrico y la descomposición enzimática.
Mejora la absorción intestinal a través de vías mediadas por lípidos.
Proporciona una liberación sostenida con un tiempo de circulación prolongado.
Permite la administración dirigida al hígado y la focalización en los macrófagos hepáticos.
La formulación DHM-Lipo-Rg3, que incorpora 20(S)-ginsenósido Rg3 como sustituto del colesterol, mostró características fisicoquímicas superiores, incluyendo un tamaño de partícula más pequeño (<90 nm), un índice de polidispersidad más bajo (∼0,13) y una mayor eficiencia de encapsulación (>95%) en comparación con los liposomas convencionales que contienen colesterol.La perfusión intestinal in situ de paso único demostró una mejora de aproximadamente el doble en los parámetros de absorción en comparación con la DHM libre..
Un estudio de fase I, abierto y de escalada de dosis, el primero en humanos (NCT05623501), está diseñado para evaluar la seguridad, la farmacocinética y la dosis máxima tolerada de DHM en voluntarios sanos, utilizando una forma purificada de una fuente que cumple con las normas cGMP. La cohorte 1 consta de tres voluntarios sanos que recibirán DHM en dos dosis de 300 mg en suspensión líquida, con una escalada de dosis prevista hasta 900 mg.El estudio se basa en datos preclínicos que sugieren el potencial de DHM como un nuevo agente terapéutico en enfermedades relacionadas con el alcohol..
En un modelo murino de intoxicación alcohólica aguda, DHM-Lipo-Rg3 demostró una eficacia terapéutica superior, aumentando significativamente el tiempo de tolerancia al alcohol, disminuyendo el tiempo de recuperación de la embriaguez y normalizando las enzimas hepáticas metabolizadoras de alcohol (ADH y ALDH). Además, DHM-Lipo-Rg3 contrarrestó eficazmente el estrés oxidativo inducido por el alcohol al potenciar la actividad de la SOD y reducir los niveles de MDA, a la vez que disminuyó significativamente las enzimas hepáticas plasmáticas (ALT, AST)..
Un estudio publicado enFronteras en FarmacologíaEn 2022, se investigó el potencial terapéutico de los liposomas encapsulados con DHM en un modelo de lesión inflamatoria hepática inducida por ejercicio extenuante. La encapsulación en liposomas mejoró la biodisponibilidad de DHM, y los liposomas de DHM pudieron aliviar la inflamación hepática de manera más efectiva. Además, los liposomas de DHM se dirigieron a los macrófagos hepáticos y los polarizaron hacia un fenotipo antiinflamatorio a través de la vía de señalización SIRT3/HIF-1α..
Un estudio publicado enRevista Internacional de Macromoléculas BiológicasSe investigaron liposomas de DHM modificados con quitosano (CDL) para evaluar el daño hepático en ratones con diabetes mellitus. Los análisis farmacocinéticos revelaron un aumento de 3,23 y 1,92 veces en la curva de concentración-tiempo del fármaco (953,60 ± 122,55 ng/mL/h) en el grupo tratado con CDL en comparación con el grupo tratado con DHM (295,15 ± 25,53 ng/mL/h) y el grupo tratado con DL (495,31 ± 65,21 ng/mL/h). La concentración máxima del fármaco en sangre (Cmax) mostró un aumento de 1,49 y 1,31 veces en el grupo CDL en comparación con los grupos DHM y DL..
La dihidromiricetina es un flavonoide bioactivo de una planta comestible (Ampelopsis grossedentata) que se consume como té popular en China desde hace más de 600 años.El DHM se comercializa como suplemento dietético en los Estados Unidos y no está regulado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) como medicamento.El estudio de escalada de dosis de fase I está diseñado para establecer la seguridad y la dosis máxima tolerada en humanos. Los estudios preclínicos han demostrado que el DHM presenta efectos hepatoprotectores sin que se hayan notificado efectos adversos graves. Los protocolos de prueba deben cumplir con las normas internacionales, incluidas la USP, la Farmacopea Europea y el Codex Alimentarius de la FAO/OMS. Los formuladores deben verificar los requisitos reglamentarios locales antes de la comercialización.
Este producto está destinado a aplicaciones de investigación, nutracéuticas y de alimentos funcionales. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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