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Descripción detallada del producto
La melatonina liposomal al 70 % es un ingrediente de suplemento dietético de primera calidad que proporciona melatonina en un avanzado sistema de administración liposomal. La melatonina (N-acetil-5-metoxitriptamina) es una neurohormona indolamina sintetizada principalmente en la glándula pineal a partir del aminoácido esencial triptófano. Está estrechamente relacionada con la exposición a la luz: su secreción aumenta a medida que disminuye la intensidad de la luz por la noche y disminuye a medida que aumenta la intensidad de la luz por la mañana, lo que provoca que el cuerpo se despierte..
La melatonina es una molécula reguladora pleiotrópica que coordina múltiples funciones fisiológicas a través de los receptores de melatonina MT1 y MT2, que son receptores específicos acoplados a proteínas G involucrados en la regulación del sueño y los ritmos circadianos.También ejerce potentes efectos antioxidantes y antiinflamatorios a través de mecanismos independientes de receptores, eliminando directamente los radicales libres y protegiendo las células del daño oxidativo..
La melatonina convencional presenta importantes desafíos de formulación. El compuesto sufre un extenso metabolismo hepático de primer paso por las enzimas CYP1A2, lo que resulta en una biodisponibilidad oral extremadamente baja de aproximadamente el 15 %.Su corta semivida de eliminación, de 30 a 60 minutos, requiere una dosificación frecuente y limita los efectos terapéuticos sostenidos.
La encapsulación liposomal ofrece tres ventajas fundamentales:
1. Protección hepática— La bicapa de fosfolípidos protege a la melatonina del metabolismo de primer paso en el hígado, preservando su estructura molecular intacta hasta que llega a la circulación sistémica.
2. Mayor captación celular— Los liposomas se fusionan directamente con las membranas de las células intestinales, facilitando una administración celular eficiente y evitando las limitaciones de la difusión pasiva. Un estudio farmacocinético en ratas adultas demostró que las nanoformulaciones liposomales de melatonina lograron una mayor biodisponibilidad en el cerebro en comparación con la administración de melatonina libre..
3. Liberación sostenida— Las formulaciones liposomales proporcionan una liberación controlada de melatonina, con un perfil de liberación prolongada demostrado por una T1/2 de 81 minutos para los liposomas de melatonina frente a 26 minutos para la solución de melatonina en etanol..
| Campo | Detalles |
|---|---|
| Nombre del producto | Melatonina liposomal al 70% |
| Número CAS | 73-31-4 |
| Ingrediente activo | Melatonina (N-acetil-5-metoxitriptamina) |
| Método de ensayo | Cromatografía líquida de alta resolución en fase inversa (RP-HPLC) con columna de fase inversa C18; detección UV a 225 nm; LC-MS/MS para confirmación de identidad; TEM para verificación de la estructura de las vesículas liposomales. |
| Pureza | ≥ 70 % de melatonina (HPLC); ≥ 99 % de análisis disponible |
| Apariencia / Color | Polvo fino de color blanco a blanquecino |
| Forma farmacéutica | Polvo liposomal, dispersable en agua. |
| Dosis recomendada | De 0,5 a 5 mg al día, tomados 1 hora antes de acostarse; en estudios clínicos se utilizaron dosis altas de hasta 10 mg. |
| Solicitud | Mejora de la calidad del sueño, regulación del ritmo circadiano, recuperación del desfase horario, apoyo para el sueño en el trabajo por turnos, defensa antioxidante, neuroprotección. |
| Fuente de extracción | Sintético (síntesis química orgánica) |
| Fórmula molecular | C₁₃H₁₆N₂O₂ |
| Peso molecular | 232,28 g/mol |
| Plazo de entrega | En stock: 3-5 días laborables; Pedidos al por mayor/personalizados: 2-3 semanas |
| Método de envío | Envíos exprés internacionales (FedEx / DHL / UPS); transporte aéreo y marítimo disponible; envíos a todo el mundo, incluidas zonas remotas. |
| Almacenamiento | Conservar en un lugar fresco y seco, alejado de la luz solar directa y la humedad; mantener el envase bien cerrado. Caducidad: 24 meses. |
Alta pureza— Estandarizado a ≥70 % de melatonina mediante HPLC, lo que garantiza un contenido activo constante.
Mejora liposomal— La encapsulación mediante una bicapa de fosfolípidos protege la melatonina del metabolismo hepático de primer paso y proporciona una liberación sostenida con una vida media prolongada.
Validado clínicamente para el sueño— Los metaanálisis de ensayos controlados aleatorios demuestran que la melatonina mejora significativamente la calidad del sueño, reduce la latencia de inicio del sueño y aumenta el tiempo total de sueño..
Regulación del ritmo circadiano— La melatonina reinicia el reloj biológico a través de los receptores MT2 y suprime la actividad neuronal a través de los receptores MT1..
Antioxidante y neuroprotector— La melatonina atraviesa la barrera hematoencefálica y la barrera hematorretiniana, eliminando los radicales libres y protegiendo contra el daño oxidativo..
Soluble en agua— Soluble en agua, acetona, acetato de etilo y metanol; apto para cápsulas, comprimidos, mezclas de bebidas en polvo y bebidas funcionales.
Trazabilidad de lotes— Se proporciona el certificado de análisis completo, el cromatograma de HPLC y los datos de identidad para cada lote.
| Solicitud | Uso recomendado | Notas |
|---|---|---|
| Cápsulas / Comprimidos | 0,5–5 mg por porción | Tomar 1 hora antes de acostarse. |
| Bebidas funcionales | 0,5–3 mg por 250 mL | Soluble en agua; apto para formatos RTD. |
| Mezclas de bebidas en polvo | 0,5–5 mg por sobre | Mezclar con magnesio o L-teanina para un apoyo sinérgico del sueño. |
| Fórmulas para el desfase horario | 0,5–5 mg por porción | Tomar a la hora de acostarse local el día del viaje y de 2 a 4 noches después de la llegada. |
| Fórmulas antioxidantes | 1–5 mg por porción | A menudo se combina con vitamina C o glutatión. |
Las guías clínicas y los productos comerciales suelen recomendar entre 0,5 y 5 mg de melatonina al día, tomados una hora antes de acostarse el día del viaje y de dos a cuatro noches después de la llegada para controlar el desfase horario.Un metaanálisis de 19 estudios (1683 pacientes) encontró que la melatonina disminuye el tiempo para conciliar el sueño en 7 minutos, aumenta el tiempo total de sueño en 8 minutos y mejora la calidad del sueño.El análisis de subgrupos de una revisión sistemática indicó que la melatonina exógena en dosis altas (≥3 mg) redujo los parámetros de latencia de inicio del sueño, mientras que la melatonina exógena en dosis bajas (<3 mg) aumentó significativamente los parámetros del tiempo total de sueño..
Para favorecer el sueño en trabajadores por turnos, la revisión sistemática de Cochrane halló que la melatonina (de 1 a 10 mg) después del turno de noche puede aumentar la duración del sueño diurno en 24 minutos y el sueño nocturno en 17 minutos en comparación con el placebo.En la literatura se han descrito dosis de hasta 300 mg al día sin efectos adversos clínicamente significativos.Las formulaciones liposomales pueden permitir una utilización más eficiente de dosis más bajas debido a una mayor biodisponibilidad.
Pedidos de existencias:De 3 a 5 días hábiles después de la confirmación del pago.
Pedidos al por mayor / personalizados:De 2 a 3 semanas, dependiendo de la cantidad y los requisitos de personalización.
Métodos de envío:Servicios de mensajería internacional (FedEx, DHL, UPS), transporte aéreo y transporte marítimo.
Cobertura:Envíos a todo el mundo, incluidas las zonas remotas.
Enciclopedia de la melatonina: información científica.
La melatonina (N-acetil-5-metoxitriptamina) es una neurohormona indolamina sintetizada principalmente en la glándula pineal a partir del aminoácido esencial triptófano. Es una hormona producida por la glándula pineal que regula los ritmos circadianos y participa en la sincronización del ciclo sueño-vigilia con el ciclo diario de luz-oscuridad.La melatonina es un triptófano modificado con potente actividad biológica, ejercida mediante la estimulación de receptores específicos de la membrana plasmática MT1/MT2..
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Número CAS | 73-31-4 |
| Fórmula molecular | C₁₃H₁₆N₂O₂ |
| Peso molecular | 232,28 g/mol |
| Nombre de la IUPAC | N-[2-(5-Metoxi-1H-indol-3-il)etil]acetamida |
| Apariencia | Polvo cristalino de color blanco a blanquecino |
| Solubilidad | Soluble en agua, acetona, acetato de etilo y metanol. |
| Punto de fusión | 116–118 °C |
La melatonina se sintetiza a partir del aminoácido esencial triptófano mediante una serie de reacciones enzimáticas. Fisiológicamente, la secreción de melatonina aumenta poco después de que anochezca, alcanza su punto máximo entre las 02:00 y las 04:00 y disminuye durante la segunda mitad de la noche.El valor máximo de secreción de melatonina es casi diametralmente opuesto a la intensidad máxima de la luz diurna, siendo la luz diurna el estímulo principal para mantener el ritmo circadiano de la secreción de melatonina..
La mayoría de las acciones de la melatonina están mediadas por receptores de membrana y sitios nucleares. Dos de estos receptores, MT1 y MT2, pertenecen a la familia de receptores acoplados a proteínas G (GPCR) de 7 dominios transmembrana.La hormona actúa de forma dual, reiniciando el reloj a través del receptor MT2 y suprimiendo la activación neuronal a través del receptor MT1.La melatonina inhibe la actividad de las neuronas en el núcleo supraquiasmático (NSQ) del hipotálamo, el principal marcapasos circadiano en el cerebro de los mamíferos.La evidencia neuroanatómica sugiere que muchos de los efectos de la melatonina sobre los ritmos circadianos implican acciones sobre los receptores MT1 en el SCN, la retina y la pars tuberalis de la adenohipófisis..
Un tercer receptor en mamíferos, el MT3, no es un receptor acoplado a proteína G, sino un sitio de unión de alta afinidad en la enzima citosólica quinona reductasa 2, que participa en la desintoxicación celular; esto podría explicar algunos de los efectos de la melatonina como antioxidante..
La melatonina ejerce sus efectos antioxidantes de forma directa e indirecta. Gracias a sus propiedades lipofílicas e hidrofílicas, esta indolamina atraviesa todas las barreras del organismo y desempeña un papel importante en la expresión de genes implicados en la producción de radicales libres.La melatonina es un importante eliminador de moléculas reactivas basadas en oxígeno y nitrógeno. Sus metabolitos también pueden desintoxicar radicales libres y sus derivados.La naturaleza lipofílica de la melatonina favorece que la indolamina atraviese las membranas celulares para llegar fácilmente a los compartimentos subcelulares, incluidas las mitocondrias, donde interactúa con las bicapas lipídicas y estabiliza las membranas internas mitocondriales..
Un metaanálisis de 19 estudios (1683 pacientes) encontró que, en niños y adultos, la melatonina para el tratamiento de los trastornos primarios del sueño disminuye el tiempo para conciliar el sueño en 7 minutos, aumenta el tiempo total de sueño en 8 minutos y mejora la calidad del sueño.Una revisión sistemática y un metaanálisis de ensayos controlados aleatorios sobre el trastorno de la fase de sueño-vigilia retrasada demostraron que la melatonina exógena mejora la calidad del sueño, incluyendo la vigilia después del inicio del sueño y la latencia del inicio del sueño (z=−4,94, p<0,0001), el tiempo total de sueño (z=3,72, p=0,0002) y los cambios en el horario del sueño (z=−8,80, p<0,0001)..
Una revisión sistemática y un metaanálisis de ensayos controlados con placebo aleatorizados evaluaron la melatonina en pacientes con enfermedad de Parkinson. Siete estudios se incluyeron en el metaanálisis, que mostró que la melatonina mejoró la calidad del sueño y el insomnio, según lo indicado por el Índice de Calidad del Sueño de Pittsburgh (PSQI) (MD=−1,75 [−2,94 a −0,55]; p=0,004) y la Escala de Somnolencia de Epworth (ESS) (MD=−1,07 [−1,87 a −0,27]; p=0,009). La latencia de inicio del sueño (MD=−9,74 [−17,47 a −2,02]; p=0,001) y el tiempo total de sueño (SMD=0,84 [0,47 a 1,21]; p<0,00001) mejoraron, favoreciendo la melatonina. La melatonina fue bien tolerada, con mínimos efectos secundarios reportados..
Una revisión sistemática de Cochrane sobre intervenciones farmacológicas para la somnolencia y los trastornos del sueño causados por el trabajo por turnos encontró evidencia de baja calidad de que la melatonina (1 a 10 mg) después del turno de noche puede aumentar la duración del sueño diurno en 24 minutos y el sueño nocturno en 17 minutos, en comparación con el placebo.Los estudios clínicos han demostrado que la melatonina, cuando se toma cerca de la hora local de acostarse (de 22:00 a medianoche), reduce el desfase horario en vuelos que cruzan 5 o más zonas horarias..
A pesar de su amplia actividad fisiológica, la melatonina presenta importantes desafíos en su formulación. El compuesto sufre un extenso metabolismo hepático de primer paso y tiene una vida media corta, lo que resulta en una biodisponibilidad oral extremadamente baja, de aproximadamente el 15 %.El uso clínico de la melatonina se ha basado en la administración oral, que en muchos casos se ve obstaculizada por una biodisponibilidad baja y variable..
Un estudio farmacocinético que comparó formulaciones de Melatonina liposomal y nanoemulsión encontró que la encapsulación en nanopartículas proporciona una liberación prolongada cuando la melatonina se solubiliza en nanopartículas, con una semivida (T1/2) de 81 minutos para la melatonina en liposomas frente a 50 minutos para la nanoemulsión y 26 minutos para la solución de melatonina en etanol.Los parámetros farmacocinéticos se confirmaron in vivo en ratas adultas, ya que se detectaron niveles similares de melatonina en sangre e indicaron una mayor biodisponibilidad en el cerebro después de la administración intravenosa de nanoformulaciones de melatonina (10 mg/kg) en comparación con la administración de melatonina libre..
La encapsulación liposomal de melatonina proporciona un mecanismo de administración fundamentalmente diferente al de las formas convencionales. La bicapa fosfolipídica rodea la molécula de melatonina, formando una capa protectora que mejora la absorción y la biodisponibilidad.Este sistema de entrega:
Protege la melatonina del metabolismo hepático de primer paso por las enzimas CYP1A2.
Mejora la absorción intestinal a través de vías mediadas por lípidos.
Proporciona una liberación sostenida con una vida media prolongada.
Mejora la administración a través de la barrera hematoencefálica.
Se han desarrollado formulaciones liposomales de melatonina para aplicaciones orales e inyectables. Una formulación inyectable sin disolventes orgánicos, que utiliza componentes aprobados por la FDA, demostró una mejor solubilización de la melatonina en agua (2,6 mg/ml) y una cinética de liberación prolongada.Se han desarrollado liposomas flexibles que encapsulan melatonina para su aplicación transdérmica, y los experimentos farmacocinéticos en ratas muestran que el AUC del liposoma flexible mejora en 1,82 veces en comparación con los liposomas comunes, lo que indica una mayor biodisponibilidad de la melatonina absorbida a través de la piel..
La melatonina generalmente se tolera bien en dosis fisiológicas y suplementarias. En dosis más bajas (aproximadamente 0,3–5 mg), la melatonina generalmente se tolera bien y se asocia con mínimos efectos adversos.En la literatura se han reportado dosis diarias de hasta 300 mg de melatonina sin efectos secundarios clínicamente significativos.La dosis recomendada es de 0,5 a 5 mg durante un máximo de 5 días para ciertas indicaciones.Las dosis de 10 mg o superiores han generado preocupación con respecto a una posible alteración endocrina a largo plazo, incluida la supresión de la secreción endógena de melatonina, y se necesita una mayor investigación sobre el uso a largo plazo de melatonina en personas con insuficiencia hepática o renal.Una revisión sistemática y un metaanálisis de ensayos controlados aleatorios han reportado mejores resultados reproductivos cuando se utiliza melatonina como coadyuvante en técnicas de reproducción asistida..
En algunos países, la melatonina se considera un medicamento y se regula como tal.La melatonina se comercializa ampliamente como ingrediente de suplementos dietéticos en Estados Unidos, Europa y otras regiones. Los protocolos de análisis deben cumplir con las normas internacionales, incluidas la USP, la Farmacopea Europea y el Codex Alimentarius de la FAO/OMS. Los formuladores deben verificar los requisitos normativos locales antes de introducir el producto en el mercado.
Este producto está destinado a aplicaciones de investigación, nutracéuticas y de alimentos funcionales. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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