79$/KG
La L-arginina liposomal al 80% es un ingrediente de suplemento dietético de alta calidad que proporciona L-arginina en un avanzado sistema de administración liposomal. La L-arginina (CAS 74-79-3), también conocida como ácido (2S)-2-amino-5-(carbamimidamido)pentanoico, es un aminoácido condicionalmente esencial con la fórmula molecular C₆H₁₄N₄O₂ y un peso molecular de 174,20 g/mol. Es un polvo cristalino blanco o una sustancia cristalina que es fácilmente soluble en agua (148,7 g/L a 20 °C), poco soluble en alcohol e insoluble en éter.Es fuertemente alcalino y sus soluciones acuosas absorben dióxido de carbono del aire..
La L-arginina es un aminoácido básico que contiene dos grupos amino y un grupo carboxilo.Las fuentes dietéticas más importantes de L-arginina son los productos lácteos, la carne, el pescado, los frutos secos y las semillas.La L-arginina es un intermediario en el ciclo de la urea, que participa en la eliminación del amoníaco del cuerpo en forma de urea no tóxica.Además de obtenerse a través de la dieta, la arginina puede sintetizarse endógenamente a partir de la citrulina, un intermediario del ciclo de la urea, en el hígado y el riñón.Aunque la arginina no es un aminoácido esencial, se considera condicionalmente indispensable dado que se requiere una fuente dietética solo cuando la síntesis endógena no puede satisfacer las necesidades metabólicas..
La L-arginina convencional presenta importantes desafíos de formulación. El compuesto sufre un extenso metabolismo de primer paso por la arginasa en el hígado y los enterocitos, con una biodisponibilidad oral que se sitúa en el rango del 21 al 68 %.Además, la L-arginina tiene una vida media corta, lo que limita su eficacia para la producción sostenida de NO..
La encapsulación liposomal ofrece cuatro ventajas fundamentales:
1. Biodisponibilidad notablemente mejorada— Un estudio farmacocinético que comparó la L-arginina encapsulada en liposomas con la L-arginina libre en ratas preñadas demostró que la encapsulación aumentó la exposición a la arginina en sangre.más de 120 vecesy concentraciones plasmáticas y placentarias significativamente mayores en comparación con las formas libres..
2. Protección contra el metabolismo de primer pasoLa bicapa fosfolipídica protege la L-arginina de la degradación enzimática por la arginasa, preservando su estructura intacta hasta que llega a la circulación sistémica. Esto es particularmente importante porque la arginasa metaboliza rápidamente la L-arginina en urea y ornitina en el hígado y el intestino.
3. Liberación sostenida y mejor administración tisular.— La administración liposomal proporciona un perfil de liberación sostenida que mantiene niveles estables de aminoácidos en plasma, lo que favorece una producción prolongada de NO. En un modelo de rata con preeclampsia y restricción del crecimiento fetal, los aminoácidos encapsulados redujeron la presión arterial materna sin afectar el peso fetal, lo que demuestra una administración dirigida eficaz..
4. Mayor captación celularLos liposomas se fusionan directamente con las membranas celulares, facilitando una administración celular eficiente a través de vías mediadas por lípidos. El sistema de administración liposomal evita las vías de transporte de aminoácidos competitivas utilizadas por la L-arginina libre, lo que garantiza una administración eficiente del aminoácido a las células diana, incluidas las células endoteliales.
Alta pureza— Estandarizado a ≥80 % de L-arginina, con un grado de análisis USP del 98,5 % al 101,5 % sobre base seca disponible.
Mejora liposomal— La encapsulación en bicapa de fosfolípidos aumenta la exposición a la arginina en sangre más de 120 veces en comparación con la L-arginina libre en estudios farmacocinéticos..
Precursor superior de óxido nítrico— La L-arginina es el sustrato principal de la eNOS y es necesaria, junto con el oxígeno, el NADPH y la tetrahidrobiopterina, para producir NO enzimáticamente..
Estudiado clínicamente para evaluar la función endotelial.— Un ensayo aleatorizado, doble ciego, realizado en 35 pacientes con hipertensión esencial demostró que 6 g de L-arginina oral mejoraron significativamente la dilatación mediada por flujo de la arteria braquial (1,7 ± 3,4 % frente a 5,9 ± 5,4 %, p = 0,008)..
Estudiado clínicamente para la enfermedad arterial periférica— Un estudio aleatorio en 100 pacientes con isquemia aterosclerótica de las extremidades inferiores demostró que 6 g/día de L-arginina oral durante 30 y 60 días aumentaron significativamente los niveles de NO y el estado antioxidante total (p<0,001) y extendieron la distancia de marcha sin dolor (p<0,001)..
Estudiado clínicamente para evaluar la capacidad de ejercicio.— Un estudio en pacientes con angina de pecho estable demostró que la suplementación oral con L-arginina (6 g/día durante 3 días) aumenta la capacidad de ejercicio..
GRAS y confirmados por la FDA— La L-arginina está generalmente reconocida como segura (GRAS, por sus siglas en inglés) por la FDA según 21 CFR 582.5145 para su uso como suplemento nutricional, sin ninguna limitación más allá de las buenas prácticas de fabricación actuales..
Soluble en agua— Fácilmente soluble en agua (148,7 g/L a 20 °C); apto para cápsulas, comprimidos, mezclas para bebidas en polvo y bebidas funcionales..
Trazabilidad de lotes— Se proporciona el certificado de análisis completo, el cromatograma de HPLC y los datos de identidad para cada lote.
Los estudios clínicos han evaluado la L-arginina en un rango de dosis. Un ensayo aleatorizado, doble ciego, en pacientes con hipertensión esencial utilizó 6 g de L-arginina oral para mejorar agudamente la vasodilatación dependiente del endotelio.Un estudio aleatorio en pacientes con isquemia aterosclerótica de las extremidades inferiores utilizó 6 g/día durante 30 y 60 días.La dosis diaria óptima de suplementación es de 3 a 6 g, con un Nivel Seguro Observado (OSL) de 20 g y un Nivel Sin Efecto Adverso Observado (NOAEL) de 42 g por día según la FDA.Para mejorar la tolerabilidad, se recomienda dividir la dosis diaria en varias porciones y tomarla con el estómago vacío, para que las proteínas de los alimentos que compiten con ella no interfieran con la absorción.Para el apoyo cardiovascular, se suele utilizar una dosis de 6 g/día. Las formulaciones liposomales pueden permitir una utilización más eficiente de dosis más bajas debido a una mayor biodisponibilidad.
Información importante de seguridad:La L-arginina generalmente se tolera bien. Los efectos secundarios notificados son leves y pueden incluir náuseas, vómitos, rubor facial, dolor de cabeza e irritación venosa local, particularmente con la infusión intravenosa rápida en dosis altas.Se recomienda precaución al tomar L-arginina junto con medicamentos para la presión arterial, nitratos o inhibidores de la PDE5 debido a posibles efectos aditivos sobre la presión arterial. Las personas con presión arterial baja o afecciones cardíacas deben consultar a un profesional de la salud antes de usar este producto.
Pedidos de existencias:De 3 a 5 días hábiles después de la confirmación del pago.
Pedidos al por mayor / personalizados:De 2 a 3 semanas, dependiendo de la cantidad y los requisitos de personalización.
Métodos de envío:Servicios de mensajería internacional (FedEx, DHL, UPS), transporte aéreo y transporte marítimo.
Cobertura:Envíos a todo el mundo, incluidas las zonas remotas.
Enciclopedia de la L-arginina: información científica.
La L-arginina (CAS 74-79-3), también conocida como ácido (2S)-2-amino-5-(carbamimidamido)pentanoico, es un aminoácido condicionalmente esencial con la fórmula molecular C₆H₁₄N₄O₂ y un peso molecular de 174,20 g/mol. Es un aminoácido básico, con carga positiva y polaridad neutra, que contiene dos grupos amino y un grupo carboxilo.Se presenta como cristales blancos o un polvo cristalino blanco que es fácilmente soluble en agua (148,7 g/L a 20 °C), poco soluble en alcohol e insoluble en éter.Es fuertemente alcalino y sus soluciones acuosas absorben dióxido de carbono del aire..
| Propiedad | Valor |
|---|---|
| Número CAS | 74-79-3 |
| Fórmula molecular | C₆H₁₄N₄O₂ |
| Peso molecular | 174,20 g/mol |
| Nombre de la IUPAC | ácido (2S)-2-amino-5-(carbamimidamido)pentanoico |
| Apariencia | Cristales blancos o polvo cristalino |
| Solubilidad | Fácilmente soluble en agua (148,7 g/L a 20 °C); poco soluble en alcohol; insoluble en éter. |
| Punto de fusión | 222 °C (descomposición) |
| pKa | 1,82, 8,99, 12,5 (a 25 °C) |
La L-arginina es un aminoácido condicionalmente esencial presente en abundancia en todo el cuerpo y participa en numerosos procesos metabólicos. Sus funciones fisiológicas clave incluyen:
Síntesis de óxido nítrico— La L-arginina es el sustrato principal de la óxido nítrico sintasa endotelial (eNOS), que produce óxido nítrico (NO), un mediador de vital importancia para la función vascular..
Ciclo de la urea— La L-arginina es un intermediario en el ciclo de la urea, que participa en la eliminación del amoníaco del cuerpo en forma de urea no tóxica..
Función inmunitaria— La L-arginina favorece la función inmunitaria, y los mediadores inflamatorios e infecciosos como el TNF-α activan la NO sintasa, proporcionando así al cuerpo más NO para las reacciones de defensa..
Cicatrización de heridas— La L-arginina acelera la cicatrización de heridas después de una cirugía o lesión, promueve la síntesis de colágeno y estimula la liberación de la hormona del crecimiento, insulina, prolactina y glucagón..
Metabolismo de la glucosa— La L-arginina mejora la utilización de la glucosa y la sensibilidad a la insulina a través de mecanismos mediados por NO..
Secreción hormonal— La L-arginina estimula la liberación de la hormona del crecimiento, la insulina, la prolactina y el glucagón..
La L-arginina se convierte en óxido nítrico (NO) y L-citrulina por acción de la óxido nítrico sintasa endotelial (eNOS). El NO se difunde desde el endotelio hacia el músculo liso de los vasos sanguíneos, donde activa la guanilato ciclasa soluble, lo que reduce la actividad del calcio en la pared vascular y produce vasodilatación. El NO regula la presión arterial, mejora el flujo sanguíneo y dilata los vasos sanguíneos. Estos efectos se utilizan en afecciones como la cardiopatía coronaria, la aterosclerosis, la hipertensión y la disfunción eréctil..
Es importante destacar que la efectividad de la terapia con L-arginina puede modularse mediante el nivel de ADMA (dimetilarginina asimétrica), un inhibidor endógeno de la óxido nítrico sintasa (NOS).La relación L-arginina/ADMA es un determinante crítico de la biodisponibilidad de NO.
La L-arginina se metaboliza en el hígado y el intestino por la acción de la arginasa, transformándose en urea y ornitina, lo que reduce significativamente su biodisponibilidad oral. Este metabolismo de primer paso es la principal razón por la que la suplementación con L-arginina es menos eficaz que la suplementación con L-citrulina para elevar los niveles plasmáticos de L-arginina.
La L-arginina es un intermediario clave en el ciclo de la urea, donde la arginasa la hidroliza para producir urea y ornitina. Esta vía metabólica es esencial para la desintoxicación del amoníaco y la síntesis de L-ornitina.
Un ensayo prospectivo, aleatorizado y doble ciego en 35 pacientes con hipertensión esencial comparó 6 g de L-arginina oral (18 sujetos) frente a placebo (17 sujetos). La L-arginina produjo una mejora significativa en la dilatación mediada por flujo (1,7 ± 3,4 % frente a 5,9 ± 5,4 %, p = 0,008), mientras que el placebo no modificó significativamente este parámetro. El efecto de la L-arginina sobre la dilatación mediada por flujo fue significativamente diferente del efecto del placebo (p = 0,05). La L-arginina no influyó significativamente en la dilatación inducida por nitratos, lo que indica que sus efectos fueron dependientes del endotelio..
Un estudio aleatorizado incluyó a 100 pacientes (62 hombres y 38 mujeres) mayores de 50 años con isquemia en estadio II de Fontaine. El grupo de estudio recibió L-arginina oral a una dosis de 6 g/día durante 30 y 60 días. Tras 30 y 60 días, se observaron aumentos significativos en los niveles de NO y del estado antioxidante total (p<0,001), así como una mayor distancia de marcha sin dolor (p<0,001), en todos los subgrupos que recibieron L-arginina en comparación con los controles..
Un estudio realizado en pacientes con angina de pecho estable demostró que la suplementación oral con L-arginina (6 g/día durante 3 días) aumenta la capacidad de ejercicio. Los resultados sugieren que el sistema L-arginina/óxido nítrico ineficiente contribuye a la limitación de la perfusión miocárdica y/o la vasodilatación periférica durante el ejercicio máximo..
Un estudio farmacocinético en un modelo de rata con preeclampsia y restricción del crecimiento fetal evaluó la encapsulación liposomal de L-arginina y L-citrulina en comparación con las formas libres. La encapsulación aumentó la exposición sanguínea a la arginina.más de 120 vecesy aumentaron las concentraciones plasmáticas y placentarias que las formas libres. En el modelo de presión de perfusión uterina reducida (RUPP), los aminoácidos encapsulados redujeron la presión arterial materna sin afectar el peso fetal..
A pesar de sus funciones fisiológicas esenciales, la L-arginina nativa presenta importantes desafíos de formulación. El compuesto sufre un extenso metabolismo de primer paso por la arginasa en el hígado y los enterocitos, con una biodisponibilidad oral que se sitúa en el rango del 21 al 68 %.Además, la L-arginina tiene una vida media corta, lo que limita su eficacia para la producción sostenida de NO..
La encapsulación liposomal aborda estas limitaciones mediante una bicapa fosfolipídica que protege la L-arginina de la degradación enzimática y proporciona una vía de absorción alternativa que evita el transporte competitivo de aminoácidos. La encapsulación aumentó la exposición a la arginina en sangre más de 120 veces y aumentó las concentraciones plasmáticas y placentarias en comparación con las formas libres..
La encapsulación liposomal de L-arginina proporciona un mecanismo de administración fundamentalmente diferente al de las formas convencionales. La bicapa fosfolipídica rodea la molécula de L-arginina, formando una capa protectora que mejora la estabilidad, la absorción y la captación celular. Este sistema de administración:
Aumenta la exposición a la arginina en sangre más de 120 veces en comparación con la L-arginina libre.
Aumenta las concentraciones plasmáticas y tisulares en comparación con las formas libres.
Proporciona una liberación sostenida para un soporte prolongado de óxido nítrico.
Reduce la presión arterial materna sin afectar el peso fetal en modelos preclínicos.
Mejora la dispersibilidad en agua para su uso en formulaciones acuosas.
La L-arginina generalmente se tolera bien. En humanos, la L-arginina se ha tolerado bien cuando se administra por vía oral, intravenosa e intraarterial en dosis <3000 mg. Los datos publicados disponibles en humanos, que abarcan desde 7 días hasta 3 años de exposición, han determinado un nivel seguro observado de L-arginina de20.000 mg/díapara administración oral en adultos sanosLa FDA ha determinado un Nivel Sin Efecto Adverso Observado (NOAEL) de 42 g por día..
Los efectos adversos clínicos notificados incluyen náuseas, vómitos, rubor facial, dolor de cabeza e irritación venosa local; sin embargo, estos efectos se asociaron con la infusión intravenosa rápida a dosis elevadas (al menos 1000 veces mayores que las dosis recomendadas)..
Estado regulatorio:
Estados Unidos— La L-arginina está generalmente reconocida como segura (GRAS, por sus siglas en inglés) por la FDA según 21 CFR 582.5145 para su uso como suplemento nutricional.La L-arginina tiene la designación GRAS para uso alimentario específico hasta un 0,6 % y está aprobada por la FDA de EE. UU. como aditivo alimentario hasta un 6,6 % en peso de proteína total..
unión Europea— La L-arginina está autorizada para su uso en complementos alimenticios. La AESAN ha recomendado una cantidad diaria máxima de 3 g de L-arginina..
Estándares globales— La L-arginina está monografiada en la USP, la Farmacopea Europea y la Farmacopea Japonesa..
Los protocolos de prueba deben cumplir con los estándares internacionales, incluidos los de la USP, la Farmacopea Europea y el Codex Alimentarius de la FAO/OMS. Los formuladores deben verificar los requisitos reglamentarios locales antes de ingresar al mercado.
Este producto está destinado a aplicaciones de investigación, nutracéuticas y de alimentos funcionales. No está destinado a diagnosticar, tratar, curar ni prevenir ninguna enfermedad.
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